ЦЕТРИН / CETRINE

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-рецепторы (гистаминовые). Предупреждает развитие и уменьшает выраженность течения аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие, влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, снижает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека ткани, устраняет спазм гладких мышц. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при БА легкой степени. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Начало действия после однократного применения 10 мг цетиризина отмечают через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов) и длится <24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ, после приема внутрь максимальная концентрация достигается в течение 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в форме таблеток и сиропа одинакова. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч период достижения максимальной концентрации и снижает максимальную концентрацию в плазме крови на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 сут максимальная концентрация в плазме крови — 310 нг/мл достигается через 0,5–1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 93% и не изменяется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении в дозе 5–60 мг. Объем распределения — 0,5 л/кг. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-рецепторов, метаболизирующихся в печени при участии системы цитохрома Р450). Не кумулирует,

Показания

Таблетки: сезонные и круглогодичные аллергические риниты и конъюнктивиты; хроническая рецидивирующая крапивница и ангионевротический отек; аллергические дерматозы, атопический дерматит (в составе комплексной терапии).Сироп: сезонный аллергический ринит, конъюнктивит, хронический аллергический ринит, зуд, крапивница.

Применение

внутрь независимо от приема пищи.Таблетки Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, запивать небольшим количеством воды.Детям в возрасте старше 6 лет: 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки. Цетиризин экскретируется почками, поэтому при почечной недостаточности следует снизить дозу до 5 мг/сут.Продолжительность лечения — 1–4 нед, при хронических заболеваниях срок лечения может быть удлинен до 6 мес.Сироп Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет: от 5 мг (1 чайная ложка) до 10 мг (2 чайные ложки) 1 раз в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.Детям в возрасте 2–5 лет: рекомендуемая доза — 2,5 мг (1/2 чайной ложки) 1 раз в сутки.Доза для этой возрастной группы может быть повышена до 5 мг (1 чайная ложка) 1 раз в сутки или 2,5 мг (1/2 чайной ложки) через каждые 12 ч в зависимости от массы тела и тяжести симптомов, а также эффективности лечения.Эффективность и безопасность применения у детей в возрасте до 2 лет не изучали.У взрослых и детей в возрасте от 6 лет с заболеваниями почек и/или печени рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте 2–5 лет с такими заболеваниями не рекомендуется принимать Цетрин.Пациентам пожилого возраста из-за вероятности почечной недостаточности дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исследований, отражающих функцию почек.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость (гиперчувствительность) к цетиризину и/или другим компонентам препарата, а также гидроксизину, недостаточное содержание кальция в сыворотке крови; период беременности и кормления грудью.В форме таблеток — детям в возрасте до 6 лет в данной лекарственной форме (им рекомендовано применение Цетрина сиропа).В форме сиропа — при непереносимости фруктозы; синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы или детям в возрасте до 2 лет.

Побочные эфекты

Цетрин обычно хорошо переносится пациентами. Иногда при клинических исследованиях отмечали головную боль, головокружение, сонливость, диспептические явления, ощущение сухости во рту, фарингит, аллергические реакции, редко — тахикардию, АГ, анорексию, задержку мочи, стоматит, гастрит, изменение цвета и отек языка, изменение вкусового восприятия, нарушение функции печени, мигрень, тремор, гиперестезию и гипестезию, артралгию, миалгию, повышенную возбужденность, бессонницу, депрессию.

Особые указания

цетиризин экскретируется почками, поэтому при почечной недостаточности следует снизить дозу до 5 мг/сут. Пища не влияет на абсорбцию цетиризина.Препарат в форме сиропа содержит 0,45 г/мл сахарозы. При приеме в рекомендованных дозах препарат поставляет в организм до 2,25–5 г сахарозы соответственно. Не следует принимать лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточным содержанием кальция.У пациентов пожилого возраста при условии нормальной функции почек коррекции дозы не требуется.Одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.С осторожностью следует управлять транспортными средствами или выполнять другие виды работ, требующие повышенного внимания, так как в процессе клинических исследований у некоторых пациентов отмечали сонливость.

Взаимодействие

нет данных о взаимодействии Цетрина с другими лекарственными препаратами, но следует быть осторожным, назначая препарат одновременно с седативными средствами.Проведено изучение взаимодействия с псевдоэфедрином, антипирином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином. Изучение не подтвердило фармакокинетического взаимодействия этих средств с цетиризином. При сочетанном приеме с теофиллином снижается клиренс цетиризина, что может привести к накоплению и передозировке цетиризина.

Передозировка

при случайной и/или сознательной передозировке первым симптомом является сонливость. Возможны тремор, тахикардия, зуд, крапивница, задержка мочеиспускания. На начальных стадиях необходимо вызвать рвоту у пациента. Антидота нет. Рекомендовано промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. В тяжелых случаях следует провести мониторинг функционирования сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.