ЦЕФАЗОЛИН / CEFAZOLIN

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., вырабатывающих и не вырабатывающих пенициллиназу, большинства штаммов, в том числе пневмококков); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P.  vulgaris, P. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.).Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает Cmax в крови через 1 ч и удерживается в эффективной концентрации в плазме крови на протяжении 8–12 ч. Выделяется в основном (около 90%) почками в неизмененном виде.Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации содержится в грудном молоке. Препарат хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку, в полость суставов, практически не проникает через ГЭБ.При в/в введении образуется более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (T1/2 — около 2 ч).При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием р-ра, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно.

Показания

лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:•инфекции дыхательных путей;•инфекции мочеполовой системы;•инфекции кожи и мягких тканей;•инфекции желчевыводящих путей;•инфекции костей и суставов;•септицемия, эндокардит;•профилактика инфекций в хирургии.

Применение

перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно).Цефазолин нельзя вводить интратекально!Дозировка Обычные дозы для взрослых

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефазолину и другим препаратам цефалоспоринового ряда, а также к пенициллинам;период беременности (кроме применения по жизненным показаниям), период кормления грудью;дети в возрасте до 1 мес и недоношенные.

Побочные эфекты

Аллергические реакции: сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия, очень редко — анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, периоральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита).Со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит.Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения.Со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит.Лабораторные показатели: обратимое повышение уровня АсАТ, АлАТ, ЩФ, повышение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, увеличение протромбинового времени.Местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение.Прочие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии.

Особые указания

до начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к другим препаратам.При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата.Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарственные средства.Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко — к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.Цефазолин может искажать результаты определения содержания сахара в моче неферментативными методами.Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.Длительное или повторное применение цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры, в частности — периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату.Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны ЦНС, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения.Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 1 мес и у недоношенных.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет сообщений.

Взаимодействие

почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к повышению концентрации цефазолина в крови. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).Цефазолин может вызывать реакции, подобные действию дисульфирама, при одновременном применении с этанолом.При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции.Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Передозировка

парентеральное введение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать развитие головокружения, парестезии и головную боль. При острой передозировке препарата или его кумуляции в организме у больных с ХПН могут развиться нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолином выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.