ТИОТРИАЗОЛИН / THIOTRIASOLINE

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фармакологические свойства тиотриазолина обусловлены противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.Фармакокинетика. При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64,5%, период полуабсорбции — 0,28 ч, период полувыведения — 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/в введения отмечается через 0,1 ч, при в/м — через 0,84 ч. Препарат в значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном — в легких и тонком кишечнике. Экскретируется главным образом почками.

Показания

хронический гепатит различной этиологии, цирроз печени; ИБС: острый мелко- или крупноочаговый инфаркт миокарда, стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, нарушения ритма сердца.

Применение

Р-р для инъекций При остром инфаркте миокарда, хроническом гепатите с выраженной активностью Тиотриазолин в первые 5 дней вводят в/м по 2 мл 25 мг/мл р–ра (по 50 мг) 2–3 раза в сутки, или в/в медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл р–ра (100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20–30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл р–ра разводят в 150–250 мл 0,9% р–ра NaCl). С 5–го по 20–й день терапии назначают Тиотриазолин в таблетках (по 100 мг 3 раза в сутки).При стенокардии напряжения и покоя и постинфарктном кардиосклерозе, хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности Тиотриазолин вводят в/в по 2 мл 10 мг/мл р–ра 3 раза в сутки. Курс лечения — 20–30 дней.При циррозе печени курс лечения — 60 дней. Лечение начинают с в/м введения 2 мл 25 мг/мл р–ра (по 50 мг) 3 раза в сутки на протяжении 5 дней, а далее продолжают лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в сутки).Таблетки. При заболеваниях печени обычно взрослым назначают по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.При стенокардии напряжения и покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе — по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.При нарушениях сердечного ритма — по 1–2 таблетки внутрь или под язык 3 раза в сутки.Детям Тиотриазолин назначают из расчета 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата; почечная недостаточность; дети в возрасте до 5 лет; период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

Таблетки. При применении в терапевтических дозах побочные эффекты не выявлены.Р-р для инъекций Препарат, как правило, хорошо переносится. У больных с повышенной чувствительностью редко могут возникать аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, лихорадка, кожная сыпь (уртикарная, папулезная, мелкоточечная, пятнистая); на фоне приема других препаратов описаны отдельные случаи крапивницы и ангионевротического отека, один случай анафилактического шока. У некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов, описаны очень редкие случаи:со стороны ЦНС и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах;со стороны сердечно–сосудистой системы: тахикардия, АГ (один случай);со стороны ЖКТ: диспептические проявления — сухость во рту, тошнота, вздутие живота, рвота;со стороны дыхательной системы: одышка и удушье (по одному случаю).

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью недостаточный.Дети. Опыт применения препарата у детей недостаточный.

Взаимодействие

тиотриазолин в качестве кардиопротекторного средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми для терапии ИБС; в качестве гепатопротекторного — сочетать с традиционными методами лечения гепатита.

Передозировка

может проявляться повышением экскреции с мочой натрия и калия. Препарат в этом случае отменяют. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.