ТЕОПЭК, ТЕОПЕК (теофиллин) / TEOPEK, THEOPEC (theophylline)

Фармакологические свойства

Теопэк содержит в качестве активного действующего вещества теофиллин и имеет характерные для него фармакологические свойства - обладает стимулирующим влиянием на ЦНС, усиливает сократительную деятельность сердечной мышцы, несколько расширяет коронарные, а также почечные и другие периферические сосуды, стимулирует дыхательный центр, умеренно усиливает диурез, угнетает агрегацию тромбоцитов и высвобождение медиаторов аллергии. Наиболее важное действие препарата - бронхорасширяющее. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в гладкомышечных клетках. Препарат влияет на внутриклеточное распределение кальция, уменьшает высвобождение гистамина и лейкотриенов из мастоцитов, угнетает синтез и активность простагландинов, повышает высвобождение эндогенных катехоламинов. Благодаря повышению двигательной активности мерцательного эпителия трахеи и бронхов, стимулирующему влиянию на дыхательный центр и бронходилатирующему действию препарат улучшает альвеолярную вентиляцию. Сочетание теофиллина с композиционным полимерным носителем обеспечивает пролонгированное действие препарата и терапевтическую концентрацию теофиллина в сыворотке крови при приеме препарата 2 раза в сутки, а также способствует дозированному высвобождению активного вещества в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация теофиллина в плазме крови отмечается через 3-6 ч после приема препарата внутрь. Время, в течение которого в плазме крови определяется теофиллин, составляет 12-24 ч. Терапевтическая концентрация теофиллина в плазме крови - 15 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Значения периода полувыведения весьма вариабельны. 10% принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Выведение теофиллина при приеме таблеток Теопэк повышено при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, у курильщиков.

Показания

Теопэк назначают взрослым как бронхолитическое средство при разных формах бронхоспазма, в том числе при БА, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких.

Применение

внутрь после еды, запивая водой. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя размельчать, в том числе разжевывать и растворять в воде. В первые 1-2 дня препарат назначают по 0,15 г (1/2 таблетки) 1-2 раза в сутки с интервалом между приемами 12-24 ч. В последующие дни разовую дозу повышают до 0,3 г 2 раза в сутки. Продолжительность лечения - 2-3 мес. Однако следует учесть, что оптимальные дозы и длительность приема препарата необходимо подбирать индивидуально, ориентируясь на характер течения заболевания, сопутствующие патологические процессы, характер комплексной терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату, гипертиреоз, острый период инфаркта миокарда, субаортальный стеноз, экстрасистолия, эпилепсия и другие судорожные состояния, период беременности и кормления грудью. С осторожностью следует применять препарат при язве желудка и двенадцатиперстной кишки. Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Побочные эфекты

возможны головокружение, головная боль, тахикардия, беспокойство, нарушения сна, анорексия, тошнота, рвота, болевые ощущения в животе. В этих случаях дозу препарата снижают или препарат отменяют. Развитие побочных эффектов более вероятно при коронарной недостаточности, склонности к тахикардии, эпилептических припадках, хроническом гастрите и колите, печеночной недостаточности.

Особые указания

с осторожностью следует назначать препарат пациентам с ИБС, выраженной АГ, нарушениями функции почек и/или печени. Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлены. Отсутствуют клинические данные о применении Теопэка - препарата теофиллина пролонгированного действия для лечения детей.

Взаимодействие

Теопэк несовместим с противосудорожными средствами и барбитуратами, эфедрином, метилксантинами, противозачаточными гормональными препаратами, антибиотиками-макролидами, фуросемидом, пропранололом, верапамилом. Большинство из указанных препаратов в силу повышения концентрации теофиллина в крови могут усиливать побочное действие последнего, а барбитураты снижают его концентрацию в крови.

Передозировка

до настоящего времени нет сообщений о случаях передозировки препарата Теопэк.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения - 4 года.

Форма выпуска

1 таблетка содержит 0,3 г теофиллина; прочие ингредиенты: композиционный полимерный носитель, обеспечивающий пролонгированное действие.