СОМАТУЛИН (Ланреотид) / SOMATULINE (Lanreotide)

Фармакологические свойства

как и природный соматостатин, ланреотид является пептидом, ингибирующим ряд экзокринных и паракринных механизмов. Он обладает выраженным тропизмом к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим); его тропизм к центральным рецепторам значительно слабее. С этой особенностью связано специфическое действие ланреотида на секрецию гормона роста и пищеварительных гормонов. Абсорбция ланреотида после введения Соматулина 30 мг здоровым добровольцам протекает двухфазно: в первой фазе происходит быстрое высвобождение пептида с поверхности микросферы, а во второй фазе его высвобождение существенно замедляется. Максимальная концентрация ланреотида в сыворотке крови в первой фазе достигается через 1,4±0,8 ч и составляет 6,8±3,8 мкг/л, во второй фазе - через 1,9±1,8 сут и составляет 2,5±0,9 мкг/л. Биодоступность составляет 46,1±16,7%. Среднее время нахождения в организме составляет 8±1 день, период полувыведения - 5,2±2,5 дня. Эти показатели подтверждают пролонгированное высвобождение препарата. У пациентов с акромегалией фармокинетика препарата не изменяется. При этом концентрация гормона роста и инсулиноподобного фактора роста IGF-1 после однократного введения препарата значительно снижается (на протяжении по меньшей мере 14 дней). При постоянном введении препарата в течение нескольких месяцев не отмечается его кумуляции в организме. Изучение связывания ланреотида компонентами крови показывает, что подобное взаимодействие маловероятно на таком уровне.

Показания

лечение акромегалии (если уровень гормона роста в крови не нормализуется: после хирургического вмешательства, лучевой терапии; для подготовки к хирургическому лечению; как альтернатива оперативному вмешательству); лечение нейроэндокринных опухолей; гормонорезистентного рака простаты; профилактика и лечение панкреатических и кишечных фистул, тяжелый острый некротический панкреатит; офтальмопатия Грейвса; диабетическая ретинопатия; тиреотропинсекретирующая аденома; рефрактерная диарея, в том числе у больных СПИДом.

Применение

лечение препаратом должно быть индивидуализированным и проводиться в специализированных учреждениях. При акромегалии в начале лечения препарат обычно вводят в/м 1 раз каждые 14 дней. В случае если терапевтический эффект до следующей инъекции недостаточен (оценивают по уровню гормона роста и IGF-1), частоту введения повышают до 1 инъекции каждые 10 дней. При нейроэндокринных опухолях в начале лечения препарат вводят в/м 1 раз каждые 14 дней. Если эффект от применения препарата недостаточен (оценивают по клиническим симптомам - диарея, ощущение жара), частота введения препарата может быть увеличена до 1 инъекции каждые 10 дней. При гормонорезистентном раке простаты частота введения препарата пролонгированного действия - 1 в/м инъекция каждые 14 дней. Если эффект от применения препарата недостаточен, то частоту введения препарата можно увеличить. Для профилактики и лечения панкреатических и кишечных фистул, тяжелого острого некротического панкреатита, офтальмопатии Грейвса, диабетическая ретинопатии, тиреотропинсекретирующей аденоме, рефрактерной диарее (в том числе у больных СПИДом), препарат вводят в/м 1 раз каждые 14 дней, если эффект недостаточен - частоту введения препарата можно увеличить до 1 инъекции каждые 10 дней. Внимание! Важно, чтобы инъекция препарата пролонгированного действия была выполнена с соблюдением всех инструкций. Каждая инъекция, после которой в шприце остается препарата больше, чем предусмотрено инструкцией, должна регистрироваться.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

возможны местные реакции - умеренная боль в месте инъекции, иногда сопровождающаяся гиперемией кожи. Из системных побочных эффектов возможны диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, тошнота и рвота, нарушение функции печени, в единичных случаях - нарушение метаболизма глюкозы, бессимптомный холелитиаз.

Особые указания

приготовление суспензии (с использованием только прилагаемого растворителя) должно производиться непосредственно перед выполнением инъекции, флакон взбалтывают плавными движениями (20-30 раз) до получения гомогенной суспензии молочного цвета. У больных сахарным диабетом следует снизить дозу инсулина. При появлении стеатореи необходимо проведение ферментотерапии.

Взаимодействие

суспензию нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. Маловероятно, что ланреотид связывается с компонентами крови.

Передозировка

не представляет угрозы для жизни. Возможны симптомы со стороны пищеварительного тракта, электролитные нарушения. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

при температуре 2-8 °С (в холодильнике).