СИНГУЛЯР (Монтелукаст) / SINGULAIR (Montelukast)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека (включая миоциты гладких мышц и макрофаги) и другими клетками про-воспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриенопосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT высвобождается из слизистой оболочки носовой полости во время обеих фаз (ранней и поздней) и проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с CysLT было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст является причиной значительного блокирования цистеиниллейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с БА, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг служит причиной значительной блокады бронхоконстрикции, стимулированной LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию на протяжении 2 ч после перорального назначения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной агонистами

Показания

Таблетки, покрытые оболочкой Взрослым и детям >15 лет:•как дополнительное лечение БА у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агонистов

Применение

Таблетки, покрытые оболочкой Для лечения БА или БА в сочетании с сезонным аллергическим ринитом взрослым и детям в возрасте >15 лет необходимо принимать 1 таблетку (10 мг) 1 раз в сутки вечером.Таблетки жевательные Применяют внутрь у детей в возрасте 2–15 лет. Препарат детям следует применять под наблюдением взрослых.Детям в возрасте 2–5 лет препарат назначают в дозе 4 мг (1 жевательная таблетка 4 мг) 1 раз в сутки вечером за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.Детям в возрасте 6–14 лет назначают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка 5 мг) 1 раз в сутки вечером за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.Индивидуальный подбор дозы для данной возрастной категории не требуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 2 лет — для жевательных таблеток; детский возраст до 15 лет — для таблеток, покрытых оболочкой.

Побочные эфекты

побочные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований распределены по частоте от 

Особые указания

пациентов необходимо предупредить, что Сингуляр не следует применять для купирования астматических приступов. Рекомендуется продолжать лечение обычным соответствующим препаратом для устранения приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные агонисты

Взаимодействие

Сингуляр можно назначать совместно с другими препаратами для профилактики или продолжительного лечения БА и аллергического ринита. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, AUC для монтелукаста снижалась приблизительно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, необходимо быть осторожным, особенно относительно детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3А4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, которые включают монтелукаст и розиглитазон (препарат, который метаболизируется посредством CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, которые метаболизируются с помощью этого фермента (например паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Передозировка

никакой специальной информации по лечению передозировки препаратом Сингуляр нет. В проспективных исследованиях у больных БА монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам на протяжении 22 нед, а при краткосрочных исследованиях — до 900 мг/сут на протяжении приблизительно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.При постмаркетинговом применении и во время клинических исследований поступали сообщения об острой передозировке препарата Сингуляр. Они включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (около 61 мг/кг — ребенок в возрасте 42 мес). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких побочных явлений не отмечено. Чаще всего выявляли побочные эффекты, которые соответствовали профилю безопасности препарата Сингуляр и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.Неизвестно, выводится ли монтелукаст путем перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.Зарегистрированная торговая марка фирмы MERCK & CO., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.

Условия хранения

хранить в оригинальной упаковке при температуре 15–30 °С.