СЕРТРАЛОФТ (Сертралин) / SERTRALOFT (Sertraline)

Фармакологические свойства

сертралин ((1 S-цис)-4-(3,4-дихлорофенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафталенамина гидрохлорид) - селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозгу, является производным нафтиламина. На нейронный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством с адрено- и М-холинорецепторами, ГАМК-рецепторами, допаминовыми, гистаминовыми, серотониновыми или бензодиазепиновыми рецепторами. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях. При приеме внутрь в дозах 50-200 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней максимальная концентрация в крови достигается через 4,5-8,5 ч. Средний период полувыведения составляет 22-36 ч, таким образом отмечают приблизительно двукратную куммуляцию сертралина до достижения равновесного состояния через 1 нед лечения. Связывание с белками плазмы крови - около 98%, объем распределения - 20 л/кг массы тела. Интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основной метаболит сертралина - N-десметилсертралин - почти в 20 раз уступает по активности сертралину in vitro и фактически неактивен на моделях депрессии in vivo. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются в организме, образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном (<0,2%) количестве. Употребление пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Фармакокинетика сертралина у лиц пожилого возраста и подростков значительно не отличается от фармакологического профиля препарата у взрослых.

Показания

лечение при депрессивных состояниях различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессии.

Применение

рекомендованная доза препарата для взрослых - 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 200 мг/сут в течение нескольких недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 нед. Пациентам с нарушениями функции печени и почек Сертралофт следует назначать в сниженных дозах. Начальная доза Сертралофта для лечения детей в возрасте 12-17 лет с обсессивно-компульсивными расстройствами не должна превышать 50 мг/сут, в дальнейшем при недостаточной терапевтической эффективности дозу можно повысить, но не более 100 мг/сут. Учитывая довольно длительный период полувыведения препарата, изменять дозу следует не чаще одного раза в неделю. У пациентов пожилого возраста Сертралофт применяют в тех же дозах, что и для пациентов молодого возраста.

Противопоказания

повышенная чувствительность к сертралину, период беременности и кормления грудью, детский возраст (до 12 лет), сочетанное применение ингибиторов МАО; тяжелые нарушения функции печени и почек; судорожные состояния (нестабильная эпилепсия).

Побочные эфекты

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, усталость, слабость, тремор; редко - маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - гиперемия кожи с ощущением жара или тепла, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: возможно уменьшение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазм желудка или кишечника, метеоризм; редко - запор, рвота. Прочее: возможны повышенная потливость, снижение потенции, аллергические реакции (лихорадка, сыпь на коже, зуд). При лечении Сертралофтом возможно бессимптомное повышение активности аминотрансфераз (АсАТ и АлАТ). Эти нарушения отмечаются редко и быстро проходят после отмены препарата. У больных пожилого возраста и пациентов, получающих диуретики и другие лекарственные средства, возможно развитие гипонатриемии. После отмены сертралина уровень натрия нормализуется.

Особые указания

с осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени и почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела. Не следует принимать пациентам, которым проводили электрошоковую терапию. Применение Сертралофта возможно не раньше чем через 14 дней после отмены приема ингибиторов МАО. У больных с нестабильной эпилепсией не рекомендуется применение Сертралофта, а больные с контролируемой эпилепсией требуют тщательного наблюдения в период лечения. При появлении судорог необходимо прекратить применение препарата. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения Сертралофтом следует использовать адекватные методы контраценции. Применение препарата в период кормления грудью возможно только под врачебным контролем; рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В период лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и избегать деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

при одновременном применении Сертралофта с препаратами, которые имеют высокую степень связывания с белками, в особенности с дигитоксином и варфарином, возможно повышение концентрации в плазме крови свободных (несвязанных) активных веществ и повышение риска развития соответствующих нежелательных побочных эффектов. Сертралофт нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО, в том числе селективными (селегилином) и обратимыми (моклобемидом), а также больным, которые недавно прекратили прием антидепрессанта и начали прием ингибитора МАО. Сертралофт можно применять не раньше чем через 14 дней после окончания лечения ингибиторами МАО. Необходимо соблюдать осторожность при замене сертралином других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, особенно если пациент получал препараты с длительным периодом полувыведения (например флуоксетин). Необходимо избегать сочетанного приема сертралина и карбамазепина, галоперидола или фенитоина. Одновременный прием сертралина и алкоголя противопоказан. Нельзя применять сертралин одновременно с трициклическими антидепрессантами, блокаторами Н1- и Н2-рецепторов, транквилизаторами, кумариновыми антикоагулянтами, производными сульфанилмочевины и дигоксином. При сочетанном применении с циметидином возможно существенное снижение клиренса сертралина. Сертралофт ингибирует биохимическую активность цитохрома Р450 2D6, поэтому возможно повышение концентрации в плазме крови препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, в том числе трициклических антидепрессантов и антиаритмических препаратов IС класса. При одновременном применении Сертралофта с препаратами лития возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое, как предполагают, связано с серотонинергическими механизмами и клинически проявляется усилением тремора; при этом фармакокинетика лития существенно не изменяется.

Передозировка

возможно усиление побочных эффектов препарата. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких), промывание желудка, назначение рвотных средств, активированного угля с сорбитолом. Необходим контроль функции сердца и печени.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.