СЕРОКСАТ (Пароксетин) / SEROXAT (Paroxetin)

Фармакологические свойства

Cероксат – антидепрессант группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество препарата – пароксетин – сложное бициклическое соединение, обладающее антидепрессивным и анксиолитическим действием. На фоне основного фармакологического действия отмечается выраженное стимулирующее действие на центральную нервную систему. При применении препарата наблюдается редукция обсессивно-компульсивных расстройств. Антидепрессивный и анксиолитический эффект препарата обусловлен увеличением количества свободного серотонина в синаптической щели, за счет снижения обратного захвата нейромедиатора пресинаптической мембраной. Вследствие этого эффекты, вызванные активацией серотонинергической системы, усиливаются. Препарат оказывает тимоаналептический эффект, связанный с действием серотонина на центральную нервную систему. Пароксетин обладает высокой избирательностью относительно рецепторов и нейромедиаторов, так он не оказывает влияние на мускариновые, адренорецепторы, не изменяет интенсивность обратного захвата норадреналина и допамина. После перорального применения препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Пароксетин характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет от 15 до 24 часов. Равновесная концентрация достигается в течение недели после начала регулярного приема препарата. Препарат не кумулирует при длительном приеме.

Показания

Препарат применяют для лечения нервно-психических расстройств, в том числе: - депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги; - лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах; - нервно-психические расстройства сопровождающиеся приступами паники и агорафобии; - посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций; - препарат также применяют для лечения пациентов страдающих синдромом социофобии.

Применение

Препарат принимают во время еды, таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Суточную дозу рекомендуется назначать на один прием, желательно принимать препарат в первой половине дня. Через 2-3 недели после начала лечения доза может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии. Доза препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента. При депрессии обычно назначают в суточной дозе 20 мг. Стойкий терапевтический эффект обычно развивается на 2-3 неделю терапии препаратом Cероксат. При необходимости дозу увеличивают на 10 мг каждые 2-4 недели до достижения необходимого терапевтического эффекта. Не рекомендуется назначать более 50 мг в сутки. При обсессивно-компульсивных расстройствах обычно назначают в суточной дозе 20 мг. Стойкий терапевтический эффект обычно развивается на 2-3 неделю терапии препаратом Cероксат. При необходимости дозу увеличивают на 10 мг каждые 2-4 недели до достижения необходимого терапевтического эффекта, обычно терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Не рекомендуется назначать более 60 мг в сутки. При панических состояниях обычно назначают в суточной дозе 40 мг. Однако начинать терапию необходимо с низких доз препарата и постепенно повышать дозу, обычно начальная доза составляет 10 мг. Не рекомендуется назначать более 60 мг препарата в сутки. Пациентам, страдающим социофобией, назначают обычно в начальной дозе 20 мг в сутки. При необходимости через 2-3 недели терапии дозу повышают до достижения терапевтического эффекта. Дозу повышают на 10 мг каждые 2-3 недели, но не превышают суточную дозу 50 мг. После достижения терапевтического эффекта и полного исчезновения симптомов заболевания необходимо продолжать поддерживающую терапию для профилактики рецидива заболевания. Длительность поддерживающей терапии составляет не менее полугода при депрессии. При панических состояниях и других нервно-психических заболеваниях курс поддерживающей терапии может составлять более 6 месяцев. У пациентов пожилого возраста необходима коррекция дозы, так как уровень препарата в плазме крови несколько выше, чем у молодых пациентов. Начальная доза у пожилых пациентов обычно составляет 10 мг, максимальная суточная доза препарата 40 мг. Назначение препарата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек должно происходить под тщательным контролем врача.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Применение препаратов группы ингибиторов МАО и 2 недели после их отмены. Терапия триптофаном. Детский возраст до 18 лет.

Побочные эфекты

Побочные эффекты препарата максимально сильно выражены в начале терапии, однако, в ходе лечения их интенсивность и частота возникновения снижаются. У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов: Со стороны периферической и центральной нервной системы: головная боль, головокружения, нарушение режима сна и бодрствования, сонливость, дрожание конечностей, повышенная утомляемость, раздражительность, парестезии. Крайне редко возможны экстрапирамидные состояния, орофациальная дистония, судороги. Сухость во рту, повышенная потливость, нарушения со стороны зрительной системы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, изменение артериального давления (возможна как гипертония, так и гипотония), изменения электрокардиограммы, вазодилатация, обморок. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула (возможен как запор, так и диарея), повышение активности печеночных ферментов, снижение аппетита, нарушение работы печени. Со стороны мочеполовой системы: нарушения семяизвержения, снижение либидо, затруднение мочеиспускания. Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи, гематомы. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, отеки лица и конечностей, бронхоспазм, отек Квинке. Другие побочные эффекты: нарушения электролитного баланса, в частности гипонатриемия, повышение синтеза антидиуретического гормона. Миопатия, миалгия, гипер- или гипогликемия, галакторея, гриппоподобные симптомы, тромбоцитопения. При резкой отмене препарата у пациентов отмечались нарушения режима сна и бодрствования, тремор, тошнота, рвота, парестезии, головокружения, спутанность сознания. Чтобы избежать этих побочных эффектов, необходимо отменять препарат постепенно.

Передозировка

Препарат хорошо переносится пациентами, однако, при приеме препарата в дозе свыше 2000мг или в сочетании с препаратами, повышающими плазменные концентрации пароксетина и его токсичность возможно развитие острого отравления. При остром отравлении у пациентов наблюдаются тошнота, рвота, дрожь конечностей, мидриаз, сухость во рту. Кроме того, возможно состояние возбуждения или напротив сонливость, головокружение, покраснение кожи лица и верхней части тела. При монотерапии препаратом эффектов, угрожающих жизни пациента, не наблюдалось даже при значительном превышении дозы. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Необходимо контролировать жизненные функции, обеспечить проходимость дыхательных путей. Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение оксигенотерапии.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия. Срок годности – 4 года.