ПРОКСИУМ / PROKSIUM

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат обладает антисекреторным, противоязвенным эффектом. Блокирует последнюю стадию образования соляной кислоты путем необратимого ингибирования Н+/К+-АТФазы — протонного насоса в париетальных клетках желудка. Восстановление активности Н+/К+-АТФазы происходит за счет синтеза фермента de novo. Снижает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) желудочную секрецию. Угнетает рост Н. pylori, способствует синтезу в слизистой оболочке желудка специфических IgА к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность антибиотиков.Терапевтический эффект после однократного приема развивается быстро и сохраняется в течение 24 ч.Фармакокинетика. Пантопразол кислотонеустойчив, всасывается практически полностью только в щелочной среде тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. Биодоступность составляет 70–80%. Прием одновременно с пищей или антацидными препаратами не влияет на биодоступность пантопразола.Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь 40 мг пантопразола составляет 1,1–3,1 мг/л и достигается в течение 2–4 ч. Пантопразол хорошо проникает в ткани, в том числе в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Объем распределения — 0,16 л/кг массы тела, T1/2 — 0,9–1,9 ч, общий клиренс — 0,1 л/ч/кг. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 путем окисления, деалкилирования и конъюгации. Основные метаболиты — диметилпантопразол и два сульфатированных конъюгата. Экскретируется из организма почками (71%) и кишечником (18%). Препарат не кумулирует в организме, слабо проникает через ГЭБ, экскретируется в грудное молоко.У пациентов пожилого возраста биодоступность и максимальная концентрация пантопразола в плазме крови незначительно повышается. У больных циррозом печени T1/2 увеличивается до 7–9 ч, при почечной недостаточности увеличивается в незначительной степени.

Показания

р-р Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени, синдром Золлингера — Эллисона, патологические состояния гиперсекреции.Капсулы Пептическая язва в стадии обострения, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, в составе комбинированной терапии для эрадикации H. pylori.

Применение

в/в введение пантопразола рекомендуется только в случае, когда пероральный прием невозможен.Рекомендуемые дозыПептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени 1 флакон (40 мг пантопразола) 1 раз в сутки в/в.Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики развития повторного кровотечения — 80 мг пантопразола в/в болюсно, затем в виде капельной инфузии — 8 мг/ч в течение 9 дней.Длительное лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции Начальная суточная доза — 80 мг пантопразола. При необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции соляной кислоты. Дозу, превышающую 80 мг/сут, необходимо делить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы >160 мг/сут, но длительность применения должна ограничиваться периодом, необходимым для адекватного контроля секреции соляной кислоты.При необходимости быстрого снижения кислотности желудочного сока большинству пациентов достаточно начальной дозы — 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 ч.Порошок растворяют путем добавления во флакон 10 мл физиологического р-ра натрия хлорида. Можно вводить полученный р-р или дополнительно смешав со 100 мл физиологического р-ра натрия хлорида или с 5–10% р-ром глюкозы. Не смешивать препарат с другими растворителями, кроме вышеуказанных.В/в введение следует проводить в течение 2–15 мин.Приготовленный р-р можно использовать в течение 12 ч.При возможности перорального применения пантопразола следует отказаться от в/в способа введения препарата. При лечении пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки длительность применения пантопразола обычно составляет 14 дней. В некоторых случаях терапию пантопразолом следует продолжить еще 14 дней. Курс лечения язвы желудка и рефлюкс-эзофагита пантопразолом — 1 мес. При необходимости курс лечения можно продолжить до 2 мес. У больных с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени суточная доза должна быть снижена до 20 мг пантопразола. У этих пациентов необходим контроль уровня печеночных ферментов, и в случае его повышения применение пантопразола следует прекратить.Капсулы. Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают по 1 таблетке (40 мг) в сутки до или во время еды не разжевывая и запивая жидкостью. При эрозивных и язвенных формах рефлюкс-эзофагита возможно повышение дозы до 2 таблеток (максимальная доза — 80 мг/сут).Длительность курса лечения устанавливается индивидуально в зависимости от показаний:•пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед;•пациентам с язвой желудка, рефлюкс-эзофагитом — 4–8 нед.В составе комбинированной антихеликобактерной терапии — по 1 таблетке (40 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность курса антихеликобактерной терапии — 7–14 дней.У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушенной функцией почек доза пантопразола не должна превышать 40 мг/сут. При тяжелых нарушениях функции печени доза препарата может быть снижена до 1 таблетки (40 мг) 1 раз в 2 дня.

Противопоказания

р-р Повышенная чувствительность к пантопразолу или любому из компонентов препарата. Комбинированный прием с атазанавиром.Капсулы Злокачественные новообразования ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью. Дети в возрасте младше 14 лет.

Побочные эфекты

классифицируются в зависимости от частоты развития: часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).Р-р Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; иногда — тошнота, рвота; редко — сухость во рту.Со стороны ЦНС: часто — головная боль; иногда — головокружение, нарушение зрения (нечеткость зрения); очень редко — депрессия.Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия; очень редко — миалгия,Аллергические реакции: иногда — зуд, кожная сыпь, очень редко — крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, фоточувствительность, анафилактические реакции, включая анафилактический шок.Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны печени: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, гамма-глутамилтрансферазы), триглицеридов в сыворотке крови, повышение температуры тела, повреждение гепатоцитов (с желтухой или без).Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.Общие нарушения: очень редко — периферические отеки, тромбофлебит в месте введения.Капсулы Со стороны ЖКТ: диарея; редко — тошнота, отрыжка, рвота, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, повышенный аппетит.Со стороны ЦНС: головная боль; редко — головокружение, слабость, сонливость, бессонница, очень редко — начальные симптомы депрессивных состояний, нервозность, тремор, парестезии, фотофобия, нарушение зрения, шум в ушах.Со стороны кожных покровов: в единичных случаях — алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек.Прочие: редко — гипергликемия, миалгия.

Особые указания

в/в введение пантопразола рекомендуется только в случае невозможности его приема внутрь.До начала и после окончания лечения необходим обязательный эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований, поскольку пантопразол может маскировать симптомы заболевания и отсрочить установление диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически. При приеме препарата пациентами с нарушенной функцией печени дозу пантопразола необходимо снизить до 20 мг/сут. В процессе лечения следует контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови, при повышении — прекратить прием препарата. Пациентам с нарушением функции почек и лицам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг. Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсией.Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами Р-р: не влияет.Капсулы: при применении препарата в форме капсул следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.Применение в период беременности и кормления грудью Р-р. Опыт применения пантопразола у женщин в период беременности ограничен.В исследованиях на животных отмечалась незначительная эмбриотоксичность в дозе выше 5 мг/кг массы тела.Данных об экскреции пантопразола в грудное молоко нет. Применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.Капсулы: применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.На время лечения пантопразолом кормление грудью следует прекратить.Дети Р-р: безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому препарат не применяют у пациентов этих возрастных групп.Капсулы. Опыт применения пантопразола у детей в возрасте младше 14 лет отсутствует.

Взаимодействие

р-р: при одновременном приеме с кумариновыми антикоагулянтами, фенпрокумоном, варфарином необходимо контролировать протромбиновое время. При одновременном приеме с антацидными препаратами взаимодействие не выявлено.Р-р и капсулы: пантопразол влияет на рН-зависимую абсорбцию, замедляя ее для слабых кислот и ускоряя для щелочей (например кетоконазол). Пантопразол не следует принимать сочетанно с атазанавиром. Совместим с препаратами, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохром Р450. При одновременном приеме с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, нифедипином, фенитоином, теофиллином, варфарином, пероральными контрацептивами клинически значимого взаимодействия не отмечено.

Передозировка

р-р Симптомы передозировки у человека неизвестны. Дозы ниже 240 мг при медленном в/в введении (>2 мин) хорошо переносятся. В случае передозировки с симптомами интоксикации проводят общую дезинтоксикационную терапию.Капсулы При передозировке возможно усиление побочного действия.Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержку жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Условия хранения

при температуре 15–25 °С.