ПЕНЕСТЕР / PENESTER

Фармакологические свойства

развитие доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) обусловлено трансформацией гормона тестостерона в его более активный аналог - дигидротестостерон, который и стимулирует гиперплазию предстательной железы. Финастерид селективно ингибирует один из внутриклеточных энзимов (5 ?-редуктазу), трансформирующий тестостерон в дигидротестостерон. Тем самым финастерид снижает уровень дигидротестостерона в крови. Как следствие - замедляется разрастание тканей предстательной железы. У пациентов уменьшается объем предстательной железы и нормализуется мочеиспускание. После приема внутрь финастерид всасывается относительно медленно. Пик его концентрации в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Биодоступность финастерида после приема внутрь составляет 63%. Приблизительно 93% препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 6 ч, хотя с возрастом (у пациентов старше 70 лет) он может увеличиваться до 8 ч. Финастерид метаболизируется в печени, а его метаболиты выводятся с мочой и калом. Плазматический клиренс составляет приблизительно 165 мл/мин, объем распределения - 76 л.

Показания

лечение ДГПЖ. Для снижения риска возникновения острой задержки мочи, снижения риска необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретральной резекции простаты и простатэктомии.

Применение

обычно назначают по 1 таблетке в день. В большинстве случаев должный клинический эффект достигается через 6-12 мес лечения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Финастерид не назначают женщинам.

Побочные эфекты

наиболее частыми побочными эффектами были: уменьшение сексуального влечения, объема спермы, эректильная дисфункция. Отмечалось также увеличение размера молочных желез у мужчин (гинекомастия), но этот феномен исчезал после прекращения терапии. Возможны аллергические реакции (сыпь на коже, зуд, отеки лица, боль в яичках).

Особые указания

в случае почечной недостаточности (клиренс креатинина <0,9 мл/мин) необходимости в коррекции дозы препарата нет. В случае печеночной недостаточности препарат назначают с осторожностью, поскольку финастерид метаболизируется в печени. Пациенты с большим объемом остаточной мочи или выраженной задержкой мочевыделения требуют тщательного наблюдения, поскольку риск возникновения обструктивной уропатии у них особенно высок. Небольшое количество финастерида было выявлено в сперме. В связи с этим женщины детородного возраста не должны непосредственно контактировать со спермой пациентов, принимающих финастерид. Финастерид не влияет на способность пациентов управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами. Влияние на уровень простатоспецифического антигена (ПСА) в сыворотке крови: в контролируемых клинических исследованиях на пациентах с ДГПЖ и повышенным уровнем ПСА частота перерождения ДГПЖ в злокачественную опухоль в течение длительного времени статистически не отличалась в 2 альтернативных группах (одни лечились финастеридом, другим давали плацебо). Перед началом лечения финастеридом и в дальнейшем пациентам с ДГПЖ рекомендуется периодически проводить ректальное пальцевое обследование предстательной железы и другие диагностические исследования для исключения возможного развития рака. Влияние на лабораторные тесты: концентрация ПСА в сыворотке крови зависит от размера предстательной железы и повышается с возрастом. У пациентов, принимающих финастерид, концентрация ПСА обычно снижается. В большинстве случаев в течение 1-го месяца терапии отмечают быстрое снижение ПСА, но потом его уровень стабилизируется. После 6-месячного курса лечения концентрация ПСА у пациентов с ДГПЖ составляет лишь половину его начального уровня.

Взаимодействие

не выявлены (в том числе с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином). Финастерид не оказывает существенного влияния на фармакологические эффекты лекарственных средств, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450.

Передозировка

не описана. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 10-25 °С.