ОРНИЗОЛ / ORNIZOL

Фармакологические свойства

противопротозойное и антибактериальное средство. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков. По механизму действия орнидазол - ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания. Орнидазол быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3 ч после приема. С белками плазмы крови связывается менее 15% орнидазола. Препарат легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 4% - в неизмененном виде), 22% - с калом. Период полувыведения составляет 12-14 ч.

Показания

трихомониаз (инфекции мочеполовых путей, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс печени), лямблиоз, профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при оперативных вмешательствах на ободочной кишке и в гинекологии.

Применение

внутрь после еды. При трихомониазе назначают: взрослым - по 1 таблетке утром и вечером в течение 5 дней, детям - 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг массы тела. При амебной дизентерии курс лечения составляет 3 дня; детям с массой тела до 35 кг назначают в дозе 40 мг/кг 1 раз в сутки, больше 35 кг и взрослым - 3 таблетки 1 раз в сутки вечером; взрослым с массой тела свыше 60 кг - 4 таблетки в сутки (по 2 таблетки утром и вечером). При других формах амебиаза продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней; детям с массой тела до 35 кг назначают в дозе 25 мг/кг 1 раз в сутки; взрослым и детям с массой тела более 35 кг - по 1 таблетке утром и вечером. Продолжительность курса лечения при лямблиозе составляет 1-2 дня; детям с массой тела менее 35 кг назначают 40 мг/кг 1 раз в сутки; взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг - 3 таблетки в один прием вечером. Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 2 таблетки за 1-2 ч до оперативного вмешательства, в послеоперационный период - по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. При нарушении функции почек увеличивают интервал между приемами или снижают разовую и суточную дозу препарата.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или к другим производным имидазола, острые неврологические заболевания и поражение ЦНС, период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

металлический привкус и ощущение сухости во рту, тошнота, боль в животе, диарея, рвота; головная боль, головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, атаксия, судороги, спутанность сознания; аллергические реакции (кожная сыпь и зуд).

Особые указания

с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЦНС и черепно-мозговыми травмами, рассеянным склерозом, детям, особенно раннего возраста (возможна кумуляция препарата), с недостаточностью функции печени (необходимо снизить дозу), больным с нарушением кроветворения (высокий риск развития лейкопении, нейтропении). При трихомониазе рекомендуется проводить одновременное лечение половых партнеров.

Взаимодействие

орнизол в отличие от других производных имидазола не вызывает дисульфирамоподобной реакции при употреблении алкоголя. Орнизол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, в частности с блокаторами Н2-рецепторов (циметидин).

Передозировка

Симптомы - депрессия, периферический неврит, очень редко - эпилептиформные судороги. Лечение симптоматическое. При развитии судорог показано введение диазепама.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.