ОЛАТРОПИЛ (пирацетам) / OLATROPIL (piracetam)

Фармакологические свойства

комбинированный препарат, фармакотерапевтическое действие которого обусловлено свойствами его компонентов: ГАМК и производным пирролидона - пирацетамом. ГАМК является основным тормозным медиатором в ЦНС. Под влиянием ГАМК угнетаются процессы возбуждения и усиливается торможение нервных процессов, уменьшается раздражительность, нервозность. ГАМК активизирует энергетические процессы в ЦНС, улучшает усвоение глюкозы, усиливает кровоснабжение тканей головного мозга. ГАМК улучшает динамику нервных процессов в головном мозгу, процессы мышления, память, повышает внимание, способствует восстановлению двигательной активности и речи после нарушений мозгового кровообращения, обладает мягким психостимулирующим эффектом. Вторым компонентом Олатропила является пирацетам (1-пирролидинилацетамид) - классическое ноотропное средство, которое усиливает синтез дофамина в головном мозгу, повышает содержание норадреналина, а также увеличивает количество ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. В действии пирацетама есть ГАМК-ергические моменты, которые существенно усиливаются при совместном применении с аминалоном, несмотря на то что по экспериментальным данным пирацетам непосредственно в ГАМК не превращается. Препарат оказывает положительное влияние на процессы метаболизма и кровообращение в головном мозгу, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, улучшает регионарное кровообращение в ишемизированных участках мозга, повышает энергетический потенциал нейронов за счет участия АТФ и аденилатциклазы. Помимо улучшения функционального состояния ЦНС отмечают оптимизацию энергетических процессов, что в целом способствует повышению ее устойчивости к гипоксии и влиянию различных нейротоксических факторов. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процесс обучения. При комплексном действии обоих компонентов усиливается их ноотропное, вазоактивное и антигипоксическое действие, повышается физическая работоспособность и толерантность к стрессорным воздействиям различного характера. ГАМК и пирацетам, входящие в состав Олатропила, хорошо всасываются после приема внутрь, распределяются в органах и тканях, в том числе в головном мозгу. Выводятся с мочой, частично в виде метаболитов, а пирацетам - большей частью в неизмененном виде. Пирацетам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. Практически не метаболизируется при первичном прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема. Объем распределения составляет 0,6 л/кг. Пирацетам практически не связывается с белками плазмы крови, поэтому довольно быстро и легко проникает в различные ткани. Максимальные его концентрации достигаются в коре больших полушарий головного мозга, в мозжечке и базальных ганглиях. Очень легко проникает через плацентарный и ГЭБ (максимальная концентрация в ликворе достигается через 2-8 ч). Почти не метаболизируется в организме и выводится в виде первичного соединения. Период полувыведения из плазмы крови - 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. На протяжении 30 ч из организма выводится более 95% препарата. При нарушении функций почек необходимо корригировать дозу. При назначении Олатропила пациентам со сниженной функцией почек или лицам пожилого возраста со сниженным клиренсом креатинина дозу следует снизить с учетом клиренса креатинина.

Показания

для повышения концентрации и стойкости внимания, физической и умственной трудоспособности, вербального обучения и памяти, для уменьшения раздражительности и повышения толерантности к стрессорным воздействиям различного характера. Заболевания ЦНС, обусловленные сосудистыми нарушениями (атеросклероз, АГ), хроническая недостаточность мозгового кровообращения, состояние после инсульта и черепно-мозговой травмы с целью восстановления памяти, внимания, речи, повышения двигательной и психической активности, устранения и профилактики развития приступов головокружения и головной боли, при преходящих нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях обменных процессов в головном мозгу, в том числе у лиц пожилого возраста. Невротические, астенические депрессивные состояния с преимущественно адинамическими, астеническими, сенесто-ипохондрическими нарушениями, идеомоторная заторможенность, вялоапатические дефектные состояния, шизофрения, психоорганический синдром различной этиологии, сенильные и атрофические процессы. Алкогольный полиневрит, слабоумие, симптомокомплекс укачивания. Комплексная терапия старческой деменции и болезни Альцгеймера. Нарушение функций ЦНС после перенесенных острых вирусных нейроинфекций для уменьшения ишемии и гипоксии мозга, в комплексе реабилитационных мероприятий после инфаркта миокарда. В педиатрии при цереброастенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и других нарушениях функций ЦНС и умственной деятельности, особенно у детей с нарушением умственного развития.

Применение

Олатропил принимают внутрь перед едой. Оптимальным является назначение по 1 капсуле 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно постепенное повышение дозы до 6 капсул в сутки. Терапевтический эффект, как правило, развивается через 2 нед от начала лечения. Детям в возрасте 3-7 лет назначают внутрь по 1 капсуле (0,375 г препарата) 2 раза в сутки (максимально - до 1,125 г/сут); 7-16 лет - по 1 капсуле (0,375 г) 3 раза в сутки. Курс лечения препаратом - от 2 нед до 2 мес, при необходимости его повторяют через 6-8 нед.

Противопоказания

острая почечная недостаточность, сахарный диабет, наличие в анамнезе аллергических реакций, связанных с употреблением фруктовых соков, эссенций, период беременности и кормления грудью, геморрагический васкулит. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 3 лет.

Побочные эфекты

у некоторых больных в начале лечения возможно появление ощущения легкой раздражительности, беспокойство, нарушение сна, слабость, сонливость, тошнота, рвота, диарея. У больных с повышенной чувствительностью возможны аллергические реакции.

Особые указания

при назначении Олатропила детям суточную норму сахара нужно снизить на 20 г (она не должна превышать 30-35 г/сут). В ряде случаев у лиц пожилого возраста отмечается обострение коронарной недостаточности. В этих случаях следует снизить дозу или отменить препарат. Не рекомендуется назначение Олатропила больным с психомоторным возбуждением.

Взаимодействие

Олатропил усиливает действие антидепрессантов, что особенно важно в случае резистентности к терапии типичными или атипичными антидепрессантами. Олатропил уменьшает выраженность побочных эффектов нейролептиков, транквилизаторов и снотворных средств.

Передозировка

компоненты Олатропила отличаются низкой токсичностью, поэтому случаев отравления не отмечено. В случае появления психомоторного возбуждения при передозировке препарата рекомендуется введение седативных средств.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.