НОВОКАИН / NOVOCAINE

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и широким спектром терапевтического действия. Уменьшает образование ацетилхолина и высвобождение норадреналина (пресинаптический эффект), блокирует автономные узлы, уменьшает спазм гладких мышц внутренних органов, подавляет секрецию желез пищеварительного тракта, расширяет сосуды, что приводит к снижению АД, возбудимости миокарда (антиаритмический эффект) и нервных клеток головного мозга. Прокаин подавляет висцеральные рефлексы и соматические полисинаптические спинальные рефлексы.Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Быстро подвергается гидролизу в плазме крови путем влияния эстераз и холинэстераз плазмы крови. Продуктами энзиматического гидролиза являются ПАБК и диэтиламиноэтанол. С мочой экскретируется 80% препарата. Очень короткое действие препарата обусловлено его выраженным сосудосуживающим эффектом и высокой рКа.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Применение

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%). Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора. При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл. При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский до 12 лет. Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях. С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); тяжелобольных, ослабленных больных; беременность и период родов, детский возраст с 12 до 18 лет.

Побочные эфекты

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

перед применением обязательно проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Нужно учитывать, что при проведении местной анестезии в одной и той же общей дозе токсичность прокаина возрастает с повышением концентрации применяемого р-ра. Новокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому он малоэффективен для поверхностной анестезии. С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.В период беременности и кормления грудью препарат можно применять только при условии, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Взаимодействие

препарат противодействует улучшению нервно-мышечной передачи, которую вызывают антихолинэстеразные препараты. При в/в введении Новокаина усиливается миорелаксирующий эффект дитилина. Общее применение прокаина и новокаинамида приводит к увеличению выраженности эффектов последнего. Также возможна перекрестная сенсибилизация. Новокаин снижает эффективность противомикробных сульфаниламидных препаратов.

Передозировка

передозировка новокаина вызывает двигательное возбуждение, коллапс, тошноту, рвоту, судороги, угнетение дыхания. В послеоперационный период возможны вторичная гиперемия и кровотечение как следствие применения адреномиметических средств в комбинации с местными анестетиками. У больных, а также у медицинского персонала возможна аллергия на Новокаин.Лечение. При передозировке применяют искусственное дыхание, вдыхание карбогена, при судорогах вводят в/в барбитураты кратковременного действия, при коллапсе — в/в капельно кровозамещающие жидкости, при расстройстве сердечной деятельности — соответствующие реанимационные мероприятия.

Условия хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.