НЕОМИДАНТАН (Амантадин) / NEOMIDANTAN (amantadine)

Фармакологические свойства

действует как допаминергическое средство, способствует высвобождению дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность к нему допаминергических рецепторов. Эффективен при ригидных и брадикинетических формах паркинсонизма: понижает мышечный тонус, повышает активность и подвижность. В меньшей степени влияет на тремор. Также оказывает противовирусное действие, тормозит проникновение вириона в клетку и высвобождение генетического материала вируса после проникновения. Хорошо (до 55-90%) всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы крови - 60-70%. Период полувыведения активного вещества составляет 11-15 ч для пациентов с нормальной функцией почек. Элиминация замедляется у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции почек. Из организма выводится в основном с мочой. Проникает через ГЭБ, его концентрация в ликворе достигает половины концентрации в крови. Проникает в грудное молоко.

Показания

болезнь Паркинсона и паркинсонизм (в том числе вызванный применением лекарственных средств), профилактика и ранняя терапия гриппа типа А, постгерпетическая невралгия.

Применение

внутрь после еды; капсулу проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Болезнь Паркинсона: 100 мг/сут, через 1 нед после начала лечения дозу повышают до 100 мг 2 раза в сутки, обычно в сочетании с другими противопаркинсоническими лекарственными средствами. Интервал между приемами должен составлять не менее 6 ч. Во время терапии может развиться привыкание, поэтому через определенное время необходимо повысить дозу. Максимальная суточная доза составляет 400 мг. Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу снижают. Для пациентов в возрасте 65 лет и старше суточная доза составляет 100 мг. Лечение рекомендуется проводить курсами с перерывом в 2-3 нед. Грипп типа А: взрослым и детям в возрасте старше 10 лет с лечебной целью назначают в дозе 200 мг/сут в течение 4-5 дней, для профилактики - 100 мг/сут обычно в течение 10 дней или 2-3 нед после вакцинации против гриппа. Пациентам пожилого и старшего возраста - 100 мг/сут через день. Постгерпетическая невралгия: 100 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед, при необходимости терапию продолжают еще 2 нед. Больным с патологией почек препарат следует назначать в более низкой дозе и/или с интервалом, указанным в следующей таблице. Клиренс креатинина, мл/мин Доза <15 Применение противопоказано 15-35 По 100 мг каждый 2-3-й день >35 По 100 мг ежедневно Применение препарата у пациентов пожилого возраста с клиренсом креатинина меньше 60 мл/мин противопоказано. В случае если прием одной или нескольких доз пропущен, продолжают прием препарата в ранее назначенных дозах.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амантадину или прочим ингредиентам препарата, эпилепсия, психозы, тяжелая почечная недостаточность, пептическая язва желудка, период беременности и кормления грудью; наличие экзогенных психозов в анамнезе. Детям в возрасте до 10 лет. Относительными противопоказаниями являются доброкачественная гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

Побочные эфекты

препарат относительно хорошо переносят. Возможны повышенная раздражительность, затруднение концентрации внимания, нарушение сна, головокружение, судороги, спутанность сознания, галлюцинации, психозы параноидального характера, затуманенность зрения, диспепсия, в отдельных случаях - преходящая сетчатая синевато-красная окраска кожи и периферический отек, задержка мочи (у предрасположенных пациентов), в единичных случаях - лейкопения, кожные высыпания. В этих случаях дозу снижают или прекращают прием препарата. При необходимости применяют симптоматическую терапию.

Особые указания

с осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, пациентам пожилого возраста и больным с тиреотоксикозом. При сердечной недостаточности возможно усиление периферических отеков. В период лечения Неомидатаном рекомендуется выпивать не менее 2 л жидкости в сутки. Прием препарата прекращают постепенно, поскольку внезапное прекращение лечения может усилить симптоматику болезни Паркинсона. В период лечения препаратом нельзя употреблять спиртные напитки. Пациентам, у которых отмечают побочные эффекты со стороны ЦНС (нервозность, ухудшение концентрации внимания, нарушение сна, головокружение, судороги, спутанность сознания, галлюцинации, психозы параноидального характера, затуманенность зрения) необходимо воздержаться от управления автотранспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие

можно сочетать с холинолитическими средствами; при комбинировании с другими противопаркинсоническими средствами действие потенцируется. Препарат позволяет снизить дозу леводопы и холинергических средств. Неблагоприятными являются комбинации с такими диуретическими средствами, как триамтерен и гидрохлоротиазид, а также с такими антигипертензивными средствами, как метилдопа и метирозин (усиление экстрапирамидных расстройств - дискинезии и тремора); антихолинергическими средствами (усиление атропиноподобных побочных эффектов - сухости во рту, тахикардии, нарушений зрения, запора и др.); антагонистами допаминовых рецепторов, например метоклопрамидом, домперидоном и тетрабеназином (усиление экстрапирамидных расстройств); антипсихотическими средствами (усиление экстрапирамидных побочных эффектов).

Передозировка

симптомы - мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, задержка мочи, нарушение КОР, острый психоз с дезориентацией, зрительными галлюцинациями и агрессивным поведением, нарушение дыхания и аритмия. Возможна кома, остановка дыхания и сердца в течение нескольких часов после передозировки. Проводят промывание желудка или вызывают рвоту. Обеспечивают поддержание жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию. Для быстрого выведения препарата обеспечивают кислую реакцию мочи. Лишь небольшое количество препарата выводится с помощью гемодиализа. Для уменьшения выраженности симптомов со стороны ЦНС у взрослых эффективно применение физостигмина в дозах 1-2 мг в/в, при необходимости повторно, но не более 2 мг/ч. Для купирования психоза применяют хлорпромазин.

Условия хранения

в сухом месте при температуре до 25 °С.