МЕКСАРИТМ (Мексилетин) / MEXARITM (Mexiletinum)

Фармакологические свойства

мексилетина гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IВ класса. Замедляет быстрый трансмембранный ток ионов натрия, оказывает мембраностабилизирующее и местноанестезирующее действие. Препарат уменьшает скорость деполяризации и автоматизм водителей ритма, скорость проведения возбуждения в волокнах Гиса - Пуркинье, незначительно снижает эффективный рефрактерный период и в большей мере продолжительность потенциала действия (ПД), повышает соотношение эффективного рефрактерного периода к продолжительности ПД. Мексилетин мало влияет на гемодинамические показатели. Мексилетина гидрохлорид быстро всасывается в пищеварительном канале. Связывается с белками плазмы крови на 50-60%. 85% введенного мексилетина гидрохлорида метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется главным образом с желчью и только 10-15% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 11 ч (8-14 ч), при сердечной недостаточности или при нарушении функции печени он может удлиняться до 25 ч, при остром инфаркте миокарда - до 15-17 ч, а при тяжелой почечной недостаточности увеличивается на 30-35%. Препарат проникает через плаценту, попадает в грудное молоко.

Показания

профилактика и лечение желудочковых экстрасистолий, желудочковых тахиаритмий.

Применение

внутрь сначала по 400 мг, затем по 200 мг каждые 6-8 ч. Возможно назначение препарата по 200-300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу повышают на 50-150 мг каждые 3 суток. Максимальная суточная доза - 800 мг, при почечной недостаточности - не более 600 мг. В некоторых случаях разовую дозу приходится повышать до 600 мг. В дальнейшем, в зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно постепенно понизить. Срок лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.

Противопоказания

гиперчувствительность к препарату, слабость синусного узла, брадикардия, гипотензия, кардиогенный шок, острая почечная или печеночная недостаточность, период беременности, детский возраст. При назначении препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Побочные эфекты

возможны изменения вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, запор, нистагм, нарушение аккомодации, атаксия, дизартрия, тремор, парестезия, сонливость, спутанность сознания, головокружение. В отдельных случаях препарат может вызвать брадикардию, гипотензию, дерматит, нарушение мочевыделения, психоз, судороги. Не исключено аритмогенное действие (развитие желудочковых экстрасистолий, мерцание предсердий).

Особые указания

в связи с возможностью развития опасных для жизни аритмий прекращение приема препарата проводят в условиях стационара. Внезапная отмена Мексаритма опасна для жизни, поэтому дозу последнего необходимо снижать постепенно. При переходе от лечения лидокаином на лечение Мексаритмом необходимо прекратить инфузию лидокаина сразу после приема первой дозы Мексаритма, при этом систему для в/в введения лидокаина отсоединяют от больного только после достижения удовлетворительного антиаритмического эффекта с использованием Мексаритма. С осторожностью назначают препарат больным с миастенией, эпилепсией, психическими заболеваниями; при брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности; заболеваниях печени или почек. Мексаритм усиливает симптомы и выраженность болезни Паркинсона. В период лечения Мексаритмом следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. Опыта применения препарата у детей нет.

Взаимодействие

наркотические, седативные и ганглиоблокирующие средства, антациды, метоклопрамид, холинолитики, Н2-гистаминоблокаторы замедляют абсорбцию Мексаритма; блокаторы ?-адренорецепторов, антагонисты кальция - связывание с белками плазмы крови. Рифампицин, фенитоин и барбитураты ускоряют метаболизм препарата, снижают его концентрацию в крови. Натрия гидрокарбонат и диуретики замедляют экскрецию Мексаритма почками, повышая его концентрацию в плазме крови. При комбинированном применении препарата с блокаторами ?-адренорецепторов или мембраностабилизирующими средствами наблюдается повышение антиаритмогенного эффекта, с лидокаином или другими местными анестетиками - повышается риск кумуляции Мексаритма.

Передозировка

проявляется тошнотой, рвотой. Возможны диарея, запор, сонливость, гипотензия, проаритмогенное действие. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С. Срок годности - 2 года.