КЛАСИНЕ / KLASINE

Фармакологические свойства

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).

Применение

Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут. Для детей суточная доза составляет 15 мг/кг/сут. в 2 приема. Длительность лечения зависит от показаний. Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами. Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей 1 г.

Противопоказания

Тяжелая недостаточность функции печени, гепатит (в анамнезе), порфирия, I триместр беременности, одновременное применение с терфенадином, цизапридом, астемизолом, пимозидом, повышенная чувствительность к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Побочные эфекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, стоматит, глоссит; редко - псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха. Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, чувство страха, бессонница; кошмарные сновидения. Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: временные изменения вкусовых ощущений.

Особые указания

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность. Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами. Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита. При одновременном применении с кларитромицином рекомендуется контролировать концентрации в плазме крови теофиллина, карбамазепина, дигоксина, ловастатина, симвастатина, триазолама, мидазолама, фенитоина, циклоспорина и алкалоидов спорыньи. Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами. Использование в педиатрии В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес. Применение при беременности и кормлении грудью. Применение в I триместре беременности противопоказано. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт". При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии. При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина. Возникает риск пролонгирования интервала QT, развития нарушений сердечного ритма типа "пируэт", повышения секреции инсулина и гипокалиемии. При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина; с итраконазолом - значительно повышается концентрация итраконазола в плазме крови, полагают, что имеется риск усиления побочного действия. При одновременном применении с карбамазепином повышается концентрация карбамазепина в плазме крови, возникает риск усиления его побочного действия; с колхицином - описаны случаи тяжелых, угрожающих жизни токсических реакций, обусловленных действием колхицина; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с мидазоламом - повышается концентрация мидазолама в плазме крови и усиливаются его эффекты. При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови. При одновременном применении с пимозидом повышается концентрация пимозида в плазме крови, возникает риск развития тяжелого кардиотоксического действия; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза; с ритонавиром - возможно значительное повышение концентрации кларитромицина, при этом концентрация его метаболита 14-гидроксикларитромицина значительно снижается; с рифабутином - повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови. При одновременном применении с рифампицином значительно уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови; с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови. При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии. При одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови, риска развития токсического действия. При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина. Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт". При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия. При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина.