ВЕРО-ИФОСФАМИД / VERO-IFOSFAMIDE

Фармакологические свойства

ифосфамид - алкилирующее цитостатическое средство группы оксазафосфоринов, противоопухолевая активность которого обусловлена алкилированием нуклеофильных центров, нарушением синтеза ДНК и блокированием пролиферации в поздней S- и ранней G2-фазе митоза. Быстро всасывается в кишечнике и метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - 4-гидрооксифосфамида. Ифосфамид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой; период полувыведения - 4-8 ч.

Показания

неоперабельные злокачественные опухоли, чувствительные к ифосфамиду, - рак легкого, почки, поджелудочной железы, яичника, молочной железы, шейки матки, семинома, саркома мягких тканей, злокачественные лимфомы.

Применение

курсовая доза - 250-300 мг/кг (10-12 г/м2). Обычно вводят в/в по 50-60 мг/кг в сутки (2-2,4 г/м2 в сутки) в течение 5 дней, желательно утром. Повторный курс лечения можно провести не ранее чем через 4 нед. Ифосфамид можно также вводить путем длительной (до 24 ч) в/в инфузии в дозе 5-8 г/м2. Возможны и другие схемы лечения. Для в/в введения используют р-р ифосфамида в концентрации не более 4%.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ифосфамиду, выраженная гипоплазия костного мозга, гипопротеинемия, нарушение функции почек и уродинамики, период беременности.

Побочные эфекты

возможны тошнота, рвота, выпадение волос, миелосупрессия с лейкопенией и тромбоцитопенией, угнетение иммунитета, цистит, нарушение функции половых желез, иногда - нарушение функций почек и печени, обратимая энцефалопатия, реакции гиперчувствительности, лучевая сенсибилизация.

Особые указания

во время всего курса лечения и в течение 3 мес после его отмены необходимо применять надежные контрацептивные средства. Ифосфамид следует применять только в сочетании с месной. Перед началом лечения следует устранить нарушения уродинамики, санировать имеющиеся очаги инфекции, провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Для своевременного выявления побочных эффектов рекомендуется регулярное проведение общеклинических анализов крови и мочи, биохимических исследований. Побочные явления химиотерапии могут быть предотвращены или в значительной степени ослаблены назначением противорвотных средств, при выраженной лейкопении - переливанием цельной крови и лейкоцитарной массы, введением g-глобулина, превентивной антибактериальной и противогрибковой терапией. Профилактику цистита осуществляют введением достаточного количества жидкости, назначением адекватных доз уропротектора месны, а при необходимости - салуретиков. При лечении больных с одной почкой следует соблюдать осторожность; начинать лечение ифосфамидом можно не ранее чем через 3 мес после нефрэктомии. Необходим особый контроль за состоянием больных с метастазами в головном мозге.

Взаимодействие

препараты платины могут значительно усиливать нефро-, миело- и нейротоксичность ифосфамида. При одновременном применении ифосфамид потенцирует гипогликемизирующее действие противодиабетических средств. Аллопуринол усугубляет миелосупрессию, вызванную ифосфамидом.

Условия хранения

В температуре не выше 25 C.

Mm = 261,09 Да. Точка плавления - 39-41 °С; log P (октанол-вода) = 0,86. Белый кристаллический порошок, хорошорастворимый в воде (3780 мг/л при температуре 25 °С).

Химическое название, rtecs, nlm

USPDDN, RTECS: 3-(2-хлороэтил)-2-((2-хлороэтил)амино)тетрагидро-2H-1,3,2-оксазафосфорин 2-оксид. RTECS: 2,3-(N,N(sup 1)-бис(2-хлороэтил)диамидо)-1,3,2-оксазафосфоридиноксид.

Брутто-формула

C7H15Cl2N2O2P

Код cas

3778-73-2

Форма выпуска

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного р-ра, лиофилизированный порошок для приготовления инфузионного р-ра.