ГАТИБАКТ (Гатифлоксацин) / GATIBAKT

Фармакологические свойства

механизм действия препарата связан с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Гатифлоксацин относится к 8-метоксифторхинолонам, обладает антибактериальной активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К действию препарата чувствительны следующие виды микроорганизмов: грамположительные: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазу), Haemophilus раrаinfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазу); атипические возбудители: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophilia, Ureaplasma; умеренно чувствительные: грамположительные: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens., Clostridium ramosum; атипические возбудители: Legionella pneumophila, Cоxiella burnetii. К гатифлоксацину чувствительные такие возбудители, как Mycobacterium tuberculosis, Helicobacter pylori. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, принимающим участие в репликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Гатифлоксацин хорошо всасывается в ЖКТ после перорального применения. Абсолютная биодоступность - 96%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови - 20%. Хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологическим жидкостям: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюнной жидкости, желчи, семенной жидкости, во влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках. Гатифлоксацин биотрансформируется в организме и выводится почками. Средний период полувыведения - 7-14 ч (не зависит от дозы и режима применения). В экспериментальных исследованиях гатифлоксацин проникал через плаценту и в грудное молоко.

Показания

пациентам в возрасте старше 18 лет для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, такими как: инфекции дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, кистозный фиброз легких, пневмония); инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, цистит; хронические инфекции мочевыделительной системы); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; инфекции ЖКТ; послеоперационные инфекционные осложнения; неосложненная уретральная гонорея у мужчин, простатит; эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.

Применение

препарат принимают независимо от приема пищи. - При остром и осложненном хроническом бронхите, пневмонии, инфекциях кожи и подкожной клетчатки, остром пиелонефрите и осложненной инфекции мочевыделительного тракта доза препарата - 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 7-10 дней. - При остром синусите назначают 400 мг препарата 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 7-14 дней. - При неосложненных инфекциях мочевого тракта (цистит) начальная доза препарата - 200-400 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 сут. - При неосложненной уретральной гонорее у мужчин, цервикальной гонорее у женщин - 400 мг 1 раз в сутки. Поскольку гатифлоксацин выделяется в основном путем почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина <40 мл/мин, включая находящихся на гемодиализе или продолжительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования. Рекомендуются такие изменения дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью: Клиренс креатинина, мл/мин Начальная доза, мг Следующая доза, мг, ежедневно ?40 400 400 <40 400 200 Гемодиализ 400 200 Продолжительный амбулаторный перитонеальний диализ 400 200 Схема с одноразовым применением препарата в дозе 400 мг (для лечения при неосложненных инфекциях мочевых путей и гонореи) и 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней не нуждается в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Противопоказания

повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Побочные эфекты

головокружение, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль, нарушение вкуса, аллергическая реакция, озноб, лихорадка, боль в спине, боль в груди, тахикардия, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз или изъязвления на слизистой оболочке ротовой полости, стоматит, периферический отек, нарушение сна, бессонница, парестезия, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия и гематурия. Гатифлоксацин может быть причиной нарушений ЦНС, включая нервозность, беспокойство, бессонницу, ночные кошмары или параноидальные явления.

Особые указания

гатифлоксацин может вызывать увеличение интервалов Q-T на ЭКГ у некоторых пациентов. Через недостаточный клинический опыт гатифлоксацин не следует применять у пациентов с увеличенным интервалом Q-T, с гиперкальциемией и у больных, применяющих противоаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда. Гатифлоксацин не следует применять при появлении первых признаков повышенной чувствительности (сыпь на коже) или при других аллергических реакциях. Необходимо придерживаться осторожности при назначении гатифлоксацина больным с почечной недостаточностью. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы следует провести до и на протяжении лечения, при необходимости снизить дозу гатифлоксацина. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) необходимо проводить коррекцию дозы (снижение) во избежание накопления гатифлоксацина. У пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин также рекомендуются сниженные дозы гатифлоксацина. У большинства пациентов с сахарным диабетом, одновременно применяющих пероральные гипогликемизирующие препараты (глибенкламид) или инсулин, выявлены нарушения уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию. У этих пациентов рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. Не следует употреблять алкоголь в период лечения гатифлоксацином. Запрещается управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Взаимодействие

прием гатифлоксацина через 1 ч после приема циметидина (1 раз в сутки перорально в дозе 200 мг) не изменяет фармакокинетику гатифлоксацина. Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс в/в введенного мидазолама. Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику каждого из препаратов. Сочетанное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику каждого из препаратов, протромбиновое время не изменялось, но подобная комбинация требует контроля показателей системы свертывания крови. Одновременное применение гатифлоксацина и глибенкламида (при стабильном состоянии) 1 раз в сутки у пациентов с сахарным диабетом II типа не оказывало значительного влияния на кинетику каждого из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменялись. При одновременном применении гатифлоксацина и дигоксина не выявили значительного изменения фармакокинетики гатифлоксацина. При появлении признаков или симптомов интоксикации дигоксином концентрация дигоксина в сыворотке крови должна быть проверена, а доза дигоксина соответственно откорректирована. Выведение гатифлоксацина значительно повышается при сочетанном применении гатифлоксацина и пробенецида. В период экспериментальных и клинических исследований установлено, что при одновременном применении с НПВП повышается риск развития судорог и нарушений со стороны ЦНС.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (14% на протяжении 4 ч) или с помощью форсированного диуреза (11% через 8 дней).

Условия хранения

в сухом месте при температуре до 25 °С.