ФЕНКАРОЛ (хифенадин) / PHENCAROL (quifenadine)

Фармакологические свойства

хифенадин (хинуклидил-3-дифенилкарбинола гидрохлорид) - производное хинуклидилкарбинола, конкурентный блокатор Н1-рецепторов. Кроме того, в отличие от классических антигистаминных препаратов, активирует энзим диаминоксидазу, который расщепляет до 30% тканевого гистамина. Этим объясняется эффективность Фенкарола у больных, у которых применение других антигистаминных препаратов неэффективно. Фенкарол плохо проникает через ГЭБ и мало влияет на процессы дезаминирования серотонина в головном мозге, слабо влияет на активность МАО. Антигистаминные свойства хифенадина связаны с присутствием циклического ядра хинуклидина в структуре и расстоянием между группой дифенилкарбинола и атомом азота. По противогистаминной активности и длительности действия фенкарол превосходит дифенгидрамин. Снижает биологическое действие гистамина, в частности устраняет или ослабляет его бронхоконстрикторный эффект и спазмирующее влияние на гладкие мышцы кишечника, гипотензивное действие и влияние на проницаемость капилляров, оказывает умеренное противосеротониновое и слабое холинолитическое действие, обладает явно выраженными противозудными и десенсибилизирующими свойствами. В отличие от дифенгидрамина и дипразина хифенадин не оказывает угнетающее действие на ЦНС. Препарат мало липофилен и по сравнению с антигистаминными средствами, угнетающими ЦНС, его содержание в ткани мозга низкое (<0,05%), чем объясняется отсутствие угнетающего влияния на ЦНС. Быстро всасывается в пищеварительном тракте (около 45%) и уже через 30 мин препарат выявляют в тканях организма. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 ч. Наиболее высокую концентрацию активного вещества отмечают в печени, в легких и почках, наиболее низкую - в тканях головного мозга. Метаболизируется в печени, выводится с мочой, желчью и через легкие, неабсорбированная часть препарата выводится с калом. Большая часть неизмененного хифенадина и его метаболитов (около 44%) выводится с мочой в течение 48 ч, еще 1% - на протяжении последующих 48 ч.

Показания

поллинозы, пищевая и лекарственная аллергия, другие аллергические заболевания, острая и хроническая крапивница, отек Квинке, сенная лихорадка, аллергическая ринопатия, дерматозы (экзема, псориаз, нейродермит, кожный зуд), а также инфекционно-аллергические заболевания верхних дыхательных путей с бронхоспастическим компонентом.

Применение

Фенкарол принимают внутрь сразу после еды. Детям в возрасте от 1 года до 3 лет - по 5 мг 2-3 раза в сутки (суточная доза не должна превышать 15 мг); 3-7 лет - по 10 мг 2 раза в сутки (суточная доза не должна превышать 20 мг); 7-12 лет - по 10-15 мг 2-3 раза в сутки (суточная доза не должна превышать 50 мг), старше 12 лет - 25 мг 2-3 раза в сутки (суточная доза не должна превышать 100 мг). Продолжительность курса лечения - 10-15 дней. При необходимости курс повторяют. Содержимое пакетика растворяют в 1/2 стакана теплой воды и принимают после еды. Детям в возрасте 1-3 года - 10 мг (1 пакетик) 1 раз в сутки; 3-7 лет - 10 мг 2 раза в сутки; 7-12 лет - 10 мг 2-3 раза в сутки; старше 12 лет и взрослым - 20 мг (2 пакетика) 2-3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 10-15 дней. При необходимости курс лечения повторяют. Если своевременно не принята очередная доза, прием препарата продолжают, не повышая дозу.

Противопоказания

I триместр беременности, повышенная чувствительность к препарату. Дозированный порошок Фенкарол 10 мг содержит сахарозаменитель аспартам, применение которого противопоказано больным фенилкетонурией.

Побочные эфекты

при повышенной чувствительности или передозировке препарата могут отмечать умеренную сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления, которые обычно проходят при снижении дозы или отмене препарата. Риск развития побочных эффектов повышается у лиц с заболеваниями пищеварительного тракта.

Особые указания

следует соблюдать осторожность при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ или печени. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко, поэтому при назначении его в период кормления грудью следует соблюдать осторожность. Лицам, работа которых требует быстроты физической или психической реакции (водители автотранспортных средств и т.п.), следует предварительно установить (путем краткосрочного применения), не оказывает ли препарат седативного действия.

Взаимодействие

не усиливает угнетающее действие алкоголя и снотворных средств на ЦНС. Фенкарол обладает слабыми М-холиноблокирующими свойствами, поэтому за счет снижения моторики ЖКТ способен усиливать всасывание медленно абсорбирующихся лекарственных средств (например антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда).

Передозировка

в дозе до 300 мг/сут не вызывает тяжелых побочных эффектов. В высокой дозе может вызывать сухость слизистой оболочки, головную боль, боль в эпигастральной области, рвоту и другие диспептические явления. Специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.