ФЕЛОДИП / FELODIP

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фелодип — производное дигидропиридина, селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Обладает высоким сродством к клеткам гладких мышц периферических артериол, коронарных артерий. Фелодип расширяет артериолы, снижает ОПСС и АД. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда. Фелодип оказывает антиангинальное действие благодаря снижению сосудистого сопротивления коронарных сосудов, улучшению коронарного кровообращения и снабжения миокарда кислородом, а также снижает постнагрузку на сердце, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.Фелодип улучшает переносимость физических нагрузок и снижает частоту возникновения приступов у больных со стабильной стенокардией, оказывает антиишемическое действие при вазоспастической стенокардии.Первичное гемодинамическое действие Фелодипа — снижение общей периферической сосудистой резистентности, благодаря чему снижается АД. Это действие зависит от дозы. Как правило, снижение АД отмечается через 2 ч после однократного приема и продолжается не менее 24 ч, соотношение Т/Р (плато/пик) достигает величины значительно выше 50%. Существует положительное соотношение между концентрацией препарата в плазме крови, уровнем снижения ОПСС и снижением АД.Фелодип оказывает незначительное натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает тубулярную реабсорбцию натрия. Фелодип не влияет на суточное выделение калия. У пациентов со сниженной функцией почек в процессе лечения Фелодипом скорость гломерулярной фильтрации может повышаться. Фелодип хорошо переносят больные после трансплантации почек.Препарат не влияет на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.Фармакокинетика. Фелодип полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 15% и не зависит от принятой дозы (эффект первичного прохождения через печень). 99% Фелодипа связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Благодаря особенностям лекарственной формы пролонгированное высвобождение фелодипина удлиняет фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме крови на протяжении 24 ч. Препарат проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 ч. При продолжительном применении кумуляции действующего вещества не происходит.У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени плазматическая концентрация фелодипина выше, чем у пациентов молодого возраста. Фармакокинетика Фелодипа не меняется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы препарата выводится с мочой, а 30% — с калом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится 0,5% принятой дозы.

Показания

АГ, ИБС — стенокардия (стабильная, вазоспастическая).

Применение

АГ Дозу определяют индивидуально (в том числе и у лиц пожилого возраста). Начальная доза обычно составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить или добавить другой антигипертензивный препарат. Поддерживающая доза обычно составляет 5–10 мг 1 раз в сутки. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки по 2,5 мг. Для применения у лиц пожилого возраста начальная доза составляет 2,5 мг/сут.Стабильная стенокардия. Лечение начинают с дозы 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг в 1 прием.Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить (рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг/сут). У лиц с нарушением функции почек изменения фармакокинетики незначительны, поэтому коррекция дозы препарата не требуется.Препарат лучше принимать утром до еды или после легкого завтрака. Таблетки Фелодипа нельзя разжевывать, делить или измельчать.Опыт применения Фелодипа в педиатрии отсутствует.

Противопоказания

период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет. Аллергическая реакция на фелодипин или другие дигидропиридины (вероятность возникновения перекрестной реакции).Клинически выраженный аортальный стеноз; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда или период продолжительностью 1 мес после инфаркта миокарда; выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия.

Побочные эфекты

подобно другим антагонистам кальция, фелодипин может вызывать гиперемию лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции временные и чаще возникают в начале лечения или при повышении дозы. Возможно появление в зависимости от дозы отеков в области лодыжек, являющихся следствием прекапиллярной вазодилатации.У больных с воспалением десен или периодонтитом возможен легкий отек десен; это можно предотвратить при соблюдении гигиены ротовой полости. Как и при применении других дигидропиридинов, в отдельных случаях отмечено усиление проявлений стенокардии, в основном в начале лечения.Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, редко — синкопе, периферические отеки, гиперемия лица.Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, редко — парестезии.ЖКТ: тошнота, боль в животе, в единичных случаях — гиперплазия, воспаление десен.Печень: в единичных случаях отмечают повышение уровня печеночных трансаминаз.Костно-мышечная система: редко — боль в суставах и мышцах.Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; в единичных случаях — фотосенсибилизация, васкулит.Мочевыделительная система: в единичных случаях — поллакиурия.Прочие: редко — утомляемость, сексуальные нарушения, импотенция; в единичных случаях — реакции гиперчувствительности, например ангионевротический шок, повышение температуры тела.

Особые указания

в период лечения Фелодипом следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Больным со стенокардией необходимо принимать во внимание, что препарат может вызывать артериальную гипотензию, что может обусловить появление или усиление ишемии миокарда.При нарушении функции печени необходимо проведение коррекции дозы препарата.Фелодип не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови и на липидный профиль.Фелодип не следует принимать сочетанно с грейпфрутовым соком в связи с тем, что последний содержит флавоноид, повышающий концентрацию фелодипина в сыворотке крови.Фелодип эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, лицами с БА, другими обструктивными болезнями легких, с нарушением функции почек, больными с сахарным диабетом, подагрой, гиперлипидемией, с синдромом Рейно, после трансплантации легких.С осторожностью назначают Фелодип, особенно в сочетании с блокаторами

Взаимодействие

гипотензивное действие Фелодипа усиливают другие антигипертензивные средства (блокаторы

Передозировка

симптомы: артериальная гипотензия и брадикардия. Лечение: промывают желудок, применяют активированный уголь с дальнейшим размещением пациента в палате интенсивного наблюдения для мониторирования функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При тяжелой артериальной гипотензии необходимо поместить пациента в горизонтальное положение с поднятыми кверху нижними конечностями, увеличить объем плазмы крови путем введения физиологического р-ра натрия хлорида, глюкозы, декстрана; ввести симпатомиметики: норэпинефрин, мезатон, допамин, добутамин, а также кальция хлорид. При брадикардии, AV-блокаде II–III степени, появлении асистолии в/в вводят атропина сульфат, норэпинефрин или кальция хлорид. При необходимости и наличии показаний применяют искусственный водитель ритма.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.