ЭНАП (Эналаприл) / ENAP

Фармакологические свойства

эналаприл (L-пролин, I-[N-[I-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-(S)-(Z)-2-бутендиоат (1:1)) - гипотензивное средство, ингибитор АПФ. В организме гидролизируется с образованием активного метаболита - эналаприлата. Последний ингибирует АПФ, нарушая преобразование ангиотензина I в ангиотензин II (мощный эндогенный вазопрессорный агент). Блокада АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффектом, связанным с периферической вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина II и альдостерона, угнетением прессорных (симпатоадреналовой) и активацией депрессорных систем организма (калликреин-кининовой и простагландиновой), повышением секреции сосудистого эндотелиального фактора. Препарат вызывает постепенное снижение систолического и диастолического АД без изменения ЧСС и МОК, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает коронарный кровоток. Кроме этого, эналаприлат влияет на калликреин-кининовую систему, препятствуя распаду брадикинина. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; увеличивает МОК и повышает толерантность к физической нагрузке. Максимальный эффект развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч, поэтому достаточно принимать препарат 1-2 раза в сутки. Полный терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения. После приема внутрь всасывается примерно 60% эналаприла. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови отмечается через 3-4 ч, а стабильная концентрация в сыворотке крови - через 4 дня. Экскретируется с мочой. При повторном применении период полувыведения эналаприлата из сыворотки крови составляет приблизительно 11 ч.

Показания

эссенциальная АГ, вторичная АГ при заболеваниях почек (в том числе при ХПН, диабетической нефропатии), застойная сердечная недостаточность, асимптоматическая дисфункция левого желудочка.

Применение

дозы устанавливают индивидуально. Таблетки принимают с небольшим количеством воды независимо от приема пищи. Эссенциальная АГ Рекомендуемая начальная доза - 5 мг 1 раз в сутки. Поддерживающая доза - 10-20 мг/сут, в исключительных случаях - 40 мг/сут в 1 или 2 приема. Пациентам, которые не могут прекратить прием диуретиков перед применением Энапа, назначают в начальной дозе 2,5 мг/сут. Застойная сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки. Дозу постепенно повышают до достижения максимального клинического эффекта, который наблюдается обычно через 2-4 нед. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5-10 мг 2 раза в сутки, максимальная - 20 мг 2 раза в сутки. Асимптоматическая дисфункция левого желудочка Начальная доза - 5 мг/сут; поддерживающая - 10 мг 2 раза в сутки. Вторичная АГ при заболеваниях почек Дозу определяют с учетом состояния функции почек и клиренса креатинина. Для пациентов, клиренс креатинина у которых превышает 30 мл/мин, начальная доза составляет 5 мг/сут; пациентам, клиренс креатинина у которых менее 30 мл/мин, назначают в дозе 2,5 мг/сут, которую постепенно повышают до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Во время лечения Энапом рекомендуется контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, назначают 2,5 мг в день процедуры; во все другие дни дозу устанавливают в зависимости от уровня АД.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

редко - артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), головокружение, головная боль, сухой кашель, тошнота, рвота, спазмы мышц, ангионевротический отек, кожная сыпь, крайне редко (преимущественно у пациентов с исходным нарушением функции почек или при одновременном применении диуретиков) - обратимое нарушение функции почек, которое сопровождается повышением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови и которое исчезает после прекращения приема препарата, агранулоцитоз.

Особые указания

у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или тяжелыми нарушениями функции почек, а также с нарушением водно-электролитного баланса, связанным с лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, гемодиализом может наблюдаться артериальная гипотензия, даже через несколько часов после приема первой дозы. Гипотензия обычно бывает кратковременной. В дальнейшем препарат обычно хорошо переносится. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема препарата. В таких случаях до начала приема эналаприла снизить дозу или, если это возможно, отменить диуретики и бессолевую диету на несколько дней. Необходимо избегать назначения препарата пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Следует с осторожностью назначать ингибиторы АПФ пациентам с ИБС или с заболеваниями сосудов мозга, с тяжелым аортальным или митральным стенозом, которые влияют на гемодинамику, или с затрудненным оттоком из левого желудочка из-за риска развития у таких пациентов артериальной гипотензии и ухудшения кровоснабжения жизненно важных органов. Перед началом и во время лечения препаратом необходимо контролировать функцию почек. Во время лечения может повышаться уровень калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с ХПН, больных с сахарным диабетом, у пациентов, принимающих калийсберегающие диуретики или препараты калия. Одновременное назначение Энапа и этих препаратов не рекомендуется. Некоторые типы мембранных фильтров, которые используют при гемодиализе или при других видах гемофильтрации (аферез), могут вызывать развитие реакций гиперчувствительности. При проведении десенсибилизации к яду ос и пчел могут также могут наблюдаться реакции гиперчувствительности. Эффективность и безопасность Энапа у детей не установлены. У некоторых пациентов в начале лечения прием Энапа может вызвать артериальную гипотензию и головокружение, снижая способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие

не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения Энапом, поскольку он усиливает гипотензивный эффект препарата. Одновременное применение Энапа с диуретиками или гипотензивными средствами потенцирует его эффект. Одновременное применение с кислотой ацетилсалициловой и другими НПВП может снижать эффективность Энапа и повышать риск развития нарушений функции почек. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид или триамтерен) и/или препаратов калия может вызывать развитие гиперкалиемии. Энап ослабляет действие теофиллина. Одновременное назначение Энапа и препаратов лития может усиливать побочные эффекты последнего. Циметидин увеличивает длительность действия Энапа.

Передозировка

наиболее часто проявляется артериальной гипотензией. Рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем, провести зондовое промывание желудка, назначить активированный уголь, возмещение ОЦК изотоническим р-ром натрия хлорида и введение плазмозамещающих средств, при необходимости - в/в введение ангиотензина II, проведение гемодиализа.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Форма выпуска

1 таблетка содержит 5, 10 или 20 мг эналаприла малеата; 20 таблеток в упаковке. Прочие ингредиенты: натрия гидрокарбонат, лактоза, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат, красители.