ДРОТАВЕРИН / DROTAVERINE

Фармакологические свойства

спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное средство. Спазмолитик миотропного действия, механизм действия которого обусловлен уменьшением поступления кальция в гладкомышечные клетки в результате ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. В течение длительного времени выражено расширяет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов, понижает АД, повышает минутный объем сердца. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия. При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Действие наступает через 2-4 мин после в/в введения и через 5-10 мин - после в/м. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30-40 мин. Период полувыведения (Т1/2) дротаверина из плазмы крови -10-12 ч, практически полная элиминация вещества - в течение 72 ч. Связывание с белками плазмы крови - 95-98%. Кумулируется в высоких концентрациях в жировой ткани, миокарде, почках и легких, наиболее низкие концентрации отмечены в печени и желудке. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, 50% выводится с мочой, 20% - с калом в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой; незначительная часть - в форме сульфатконъюгатов.

Показания

функциональные нарушения и болевой синдром, вызванные спазмом гладких мышц внутренних органов, в том числе при хроническом гастродуодените, пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменной болезни, хроническом холецистите, постхолецистэктомическом синдроме, гипермоторной дискинезии желчевыводящих путей, спастической дискинезии кишечника (кишечной колике), при послеоперационной колике вследствие задержки газов, спастическом запоре, спастическом колите, проктите, тенезмах, метеоризме, мочекаменной болезни (почечной колике), пиелите. Спазм коронарных и периферических артерий, сосудов головного мозга. Для снижения возбудимости матки в период беременности, при спазме шейки матки, затяжном раскрытии шейки матки в период родов, послеродовых схватках, угрожающем аборте. При проведении инструментальных вмешательств.

Применение

назначают взрослым обычно в/м 2-4 мл (40?80 мг) 1?3 раза в сутки. Для купирования приступа печеночной или почечной колики рекомендуется вводить в/в, медленно. При нарушениях периферического кровообращения можно вводить в/а, медленно. Детям старше 12 лет препарат назначают в/м 1?2 мл (20?40 мг) 1?3 раза в сутки.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность. AV-блокада II-III степени, глаукома; детям в возрасте до 12 лет.

Побочные эфекты

головокружение, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, чувство жара; при в/в введении - снижение АД. Иногда - развитие АV-блокады, аритмии, при в/в введении -угнетение дыхательного центра, аллергический дерматит.

Особые указания

при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении. С осторожностью назначают больным с подозрением на атеросклероз коронарных артерий, а также в период беременности и кормления грудью. Следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций в течение часа после парентерального (особенно в/в) введения.

Взаимодействие

усиливает эффект других спазмолитиков (в том числе М-холиноблокаторов) и гипотензию, вызванную трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Снижает антипаркинсоническое действие леводопы. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Передозировка

возможны AV-блокада, снижение возбудимости сердечной мышцы, аритмии, угнетение дыхательного центра. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Условия хранения

хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С.