ДРИПТАН (оксибутинин) / DRIPTANE (oxybutynin)

Фармакологические свойства

активное вещество препарата - оксибутинин - оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы детрузора мочевого пузыря, а также обладает М-холиноблокирующим свойством. Дриптан расслабляет мышцы детрузора, увеличивая объем мочевого пузыря при его нестабильной функции, урежает спонтанные сокращения мышцы детрузора. Максимальная концентрация оксибутинина в плазме крови достигается через 45 мин после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Биодоступность препарата в дозе 5 мг составляет 1,6-10,9% (в среднем около 6%). Период полувыведения - около 2 ч (у пациентов пожилого возраста увеличивается). Максимальный терапевтический эффект отмечают в течение 3-6 ч после приема препарата. Оксибутинин метаболизируется в печени, продукты метаболизма выводятся в основном с мочой. Основные метаболиты - фенилциклогексимликоевая кислота и ее производные (фармакологически неактивные), н-дезэтилоксибутин (фармакологически активный). Преапарат не кумулирует в организме при длительном применении.

Показания

недержание мочи, связанное с нестабильностью функции мочевого пузыря, нарушенной либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексия детрузора), например при распространенном склерозе или spina bifida, либо при идиопатических нарушениях функции детрузора (моторное недержание). Ночной энурез (у детей старше 5 лет).

Применение

взрослым обычно назначают по 5 мг 2-3 раза в сутки, пациентам пожилого возраста - по 5 мг 2 раза в сутки. У детей в возрасте старше 5 лет при нейрогенном мочевом пузыре доза составляет 5 мг 2 раза в сутки, при ночном энурезе - 5 мг 2-3 раза в сутки с назначением последней дозы непосредственно перед сном. Длительность курсов лечения и перерывов между ними зависит от степени тяжести и течения заболевания.

Противопоказания

дизурический синдром или доброкачественная гиперплазия предстательной железы, кишечная непроходимость и воспалительные процессы ободочной кишки, глаукома, миастения, гипертиреоз, планирование беременности, период беременности и кормления грудью, возраст до 5 лет.

Побочные эфекты

Со стороны ЖКТ: ощущение сухости во рту, запор, тошнота, диарея, чувство дискомфорта в абдоминальной области. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, снижение остроты зрения. Дерматологические реакции: сухость кожи. Другие: вазомоторные реакции (приливы), затруднение мочеиспускания, задержка мочи, аритмия.

Особые указания

Дриптан следует с осторожностью применять у ослабленных пациентов пожилого возраста и у больных с нейроциркуляторной дистонией, тяжелыми заболеваниями печени и почек. На фоне применения Дриптана иногда возможно усиление выраженности симптомов гипертиреоидизма, ИБС, застойной сердечной недостаточности, аритмий, тахикардии и гипертрофии предстательной железы. Как и при назначении любых антихолинергических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом. Применение препарата в период беременности возможно только при абсолютной необходимости. Не следует назначать препарат в период кормления грудью. Применение Дриптана может сопровождаться сонливостью и снижением остроты зрения, что необходимо учитывать при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие

из-за возможности потенцирования антихолинергических эффектов следует соблюдать осторожность при совместном применении Дриптана и других антихолинергических препаратов; ввиду наличия отдельных сообщений о взаимодействии антихолинергических препаратов с фенотиазинами, амантадином, бутирофенонами, леводопой, препаратами наперстянки и трициклическими антидепрессантами подобные комбинации следует использовать с осторожностью.

Передозировка

симптомы передозировки варьируют от усиления обычных побочных явлений до нарушений со стороны ЦНС (беспокойство, психомоторное возбуждение, психоз), сердечно-сосудистой системы (снижение АД, тахикардия, снижение кровотока), дыхательная недостаточность, паралич и кома. Лечение: промывание желудка, медленное в/в введение 1-2 мг физостигмина (при необходимости - повторно, до 5 мг). При развитии гипертермии - симптоматическое лечение (прохладные укутывания, локальная гипотермия). При выраженном возбуждении в/в вводят 10 мг диазепама, при тахикардии - пропранолол в/в. При задержке мочи проводят катетеризацию мочевого пузыря. В случае развития курареподобного эффекта и паралича дыхательных мышц - ИВЛ.

Условия хранения

при температуре 18-25 °С.

Форма выпуска

1 таблетка с бороздкой содержит 5 мг оксибутинина в виде гидрохлорида; 30 таблеток в упаковке.