ДАЛАЦИН Ц капсулы / DALACIN C

Фармакологические свойства

клиндамицин - полусинтетический антибиотик, который синтезируют из линкомицина путем замещения 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор. В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации может действовать бактерицидно или бактериостатически. In vitro активен в отношении таких микроорганизмов: - аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); in vitro отмечалось быстрое развитие устойчивости к препарату у некоторых штаммов, резистентных к эритромицину; Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae; - анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. melaninogenicus), Fusobacterium spp.; - анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, включая Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces spp.; - анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные стрептококки; Clostridium spp. Клостридии обладают большей резистентностью к клиндамицину, чем большинство других анаэробов. Большинство клостридий, особенно Clostridium perfringens, чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды (например C. sporogenes и C. tertium) нередко устойчивы к действию клиндамицина. В связи с этим нужно проводить пробу на чувствительность к антибиотику. В исследованиях in vitro установлено, что к клиндамицину чувствительны штаммы таких микроорганизмов, как Bacteroides melaninogenicus, В. disiens, В. bivius, Peptostreptococcus spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, M. curtisii, Mycoplasma hominis. После приема внутрь происходит быстрая и почти полная (на 90%) абсорбция клиндамицина. Одновременный прием пищи не влияет на концентрацию клиндамицина в сыворотке крови. У взрослых после перорального приема клиндамицина в дозе 150 мг максимальный уровень препарата в сыворотке крови (2,5 мкг/мл) достигается через 45 мин, через 3 ч концентрация препарата составляет 1,51 мкг/мл, а через 6 ч - 0,7 мкг/мл. Кумуляции препарата в организме или изменений его метаболизма при продолжительном (в течение 14 сут) приеме не отмечено. Период полувыведения клиндамицина несколько увеличивается у больных со значительно нарушенной функцией почек. Гемодиализ и перитонеальный диализ для удаления клиндамицина из крови не эффективны. Концентрация клиндамицина в сыворотке крови повышается линейно соответственно увеличению дозы. Сывороточная концентрация препарата уже через 6 ч после приема в обычной дозе превышает минимальную ингибирующую концентрацию относительно большинства вышеупомянутых микроорганизмов. Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма (в том числе и в костной ткани). Средний биологический период полувыведения составляет 2,4 ч. Около 10% активного препарата выделяется с мочой, 3,6% - с калом, остальное количество препарата выделяется в виде неактивных метаболитов. Прием клиндамицина в дозе 2,0 г на протяжении 14 дней хорошо переносился здоровыми добровольцами, хотя при повышении дозы было отмечено увеличение частоты побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. В СМЖ даже на фоне воспалительного процесса значимые концентрации клиндамицина не достигаются. При пероральном приеме клиндамицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста было отмечено увеличение периода полувыведения в среднем до 4 ч (диапазон 3,4-5,1 ч) по сравнению с показателем в группе более молодых пациентов - 3,2 ч (диапазон 2,1-4,2 ч). Однако степень абсорбции в разных возрастных группах существенно не отличалась, поэтому нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста с неизмененной функцией печени и почек.

Показания

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: - инфекции нижних отделов дыхательных путей, в том числе бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры; - инфекции кожи и мягких тканей, в том числе акне, фурункулез, флегмона, импетиго, абсцессы, инфицированные раны, специфические инфекционные процессы кожи и мягких тканей (рожа и паронихия/панариций); - инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и гнойный артрит; - гинекологические инфекции, в том числе эндометрит, флегмона, кольпит, сальпингоофорит, пельвиоцеллюлит, пельвиоперитонит; - инфекционные процессы в брюшной полости, в том числе перитонит и абсцессы органов брюшной полости (в сочетании с антибиотиками, действующими на грамотрицательные аэробы); - септицемия и эндокардит; - инфекции полости рта, в том числе периодонтальный абсцесс и периодонтит; - токсоплазменный энцефалит у больных СПИДом (доказана эффективность клиндамицина в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью стандартной терапии); - пневмоцистная пневмония у больных СПИДом (у больных, которые не переносят или резистентны к стандартной терапии, клиндамицин может использоваться в комбинации с примахином); - малярия, в том числе случаи, вызванные мультирезистентным Plasmodium falciparum (в качестве монотерапии или в сочетании с хинином или хлорохином); - профилактика эндокардита у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам.

Применение

доза препарата зависит от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции к антибиотику. Взрослым назначают в дозе 600-1800 мг/сут, распределенной на 2, 3 или 4 равных дозы. Во избежание раздражения слизистой оболочки пищевода капсулы следует принимать, запивая полным стаканом воды. Доза клиндамицина гидрохлорида для детей в возрасте старше 6 лет составляет 8-25 мг/кг в сутки в 3-4 приема в течение 7-10 дней. Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста, а также у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не требуется. При инфекциях, вызванных ?-гемолитическим стрептококком, лечение следует продолжать не менее 10 дней. При остром стрептококковом тонзиллите/фарингите доза клиндамицина гидрохлорида для перорального применения составляет 300 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 дней. При лечении воспалительных заболеваний органов таза после парентерального ведения препарата на протяжении 6 дней следует продолжать прием клиндамицина гидрохлорида внутрь в дозе 450-600 мг каждые 6 ч до завершения 10-14 дневного цикла терапии. При инфекции шейки матки, вызванной Chlamydia trachomatis, назначают в дозе 450-600 мг внутрь 4 раза в сутки на протяжении 10-14 дней. При токсоплазменном энцефалите у больных СПИДом клиндамицина гидрохлорид назначают внутрь в дозе 600-1200 мг каждые 6 ч на протяжении 2 нед, потом 300-600 мг внутрь каждые 6 ч. Обычно курс терапии составляет 8-10 нед. Доза пириметамина составляет 25-75 мг внутрь каждый день на протяжении 8-10 нед. При применении пириметамина в более высоких дозах следует назначать фолиниевую кислоту в дозе 10-20 мг/сут. При пневмоцистной пневмонии у пациентов со СПИДом клиндамицина гидрохлорид назначают в дозе 300-450 мг внутрь каждые 6 ч на протяжении 21 дня и примахин в дозе 15-30 мг внутрь 1 раз в день на протяжении 21 дня. При малярии взрослым назначают в дозе 10-20 мг/кг в сутки, детям - 10 мг/кг в сутки равными дозами каждые 12 ч на протяжении 7 дней как монотерапия или в комбинации с хинином (12 мг/кг каждые 12 ч) или хлорохинином (15-25 мг каждые 24 ч) на протяжении 3-5 дней. С целью профилактики эндокардита у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину взрослым назначают 600 мг за 1 ч до оперативного вмешательства или лечебно-диагностической процедуры (например тонзилэктомии, аденоидэктомии, бронхоскопии жестким бронхоскопом, дилятации стриктуры пищевода, ретроградной холангиопанкреатографии, цистоскопии и т.п.); детям - 20 мг/кг за 1 ч до процедуры.

Противопоказания

повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или другим компонентам препарата, миастения, возраст до 6 лет.

Побочные эфекты

преходящая нейтропения/лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения (отчетливой причинно-следственной связи с применением Далацина Ц не установлено); анафилактоидные реакции; дисгевзия; боль в животе, тошнота, рвота, диарея, эзофагит, язва пищевода; желтуха, изменения показателей функциональных печеночных проб (в том числе гипербилирубинемия); макулопапулезная сыпь, крапивница, незначительно или умеренно выраженная генерализованная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, зуд, вагинит, эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Особые указания

лечение клиндамицином, как и другими антибиотиками, может осложняться развитием псевдомембранозного колита. Поэтому важно своевременно диагностировать эту патологию у больных с диареей на фоне применения антибактериальных средств и отменить препарат. Клиндамицин не следует назначать для лечения менингита, поскольку препарат плохо проникает в СМЖ. Если лечение проводится на протяжении длительного времени, в этом случае необходимо контролировать функцию печени и почек. Вследствие лечения клиндамицином может произойти активизация микрофлоры, нечувствительной к этому препарату, в особенности дрожжевой флоры. Клиндамицин проникает через плаценту. При продолжительном применении концентрация препарата в амниотической жидкости составляет 30% от его концентрации в крови матери. Далацин Ц может применяться для лечения беременных лишь в случае крайней необходимости. Сообщалось о выявлении клиндамицина в грудном молоке в концентрации 0,7-3,8 мкг/мл. Далацин Ц может применяться для женщин, кормящих грудью, только в случае крайней необходимости.

Взаимодействие

in vitro установлено, что клиндамицин и эритромицин являются антагонистами, в связи с чем не рекомендуется одновременное назначение этих препаратов. Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная резистентность. Препарат несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом, магния сульфатом. Одновременное применение с антидиарейными препаратами повышает риск развития псевдомембранозного колита. Далацин Ц обладает способностью блокировать нервно-мышечную передачу и может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов, поэтому препарат следует использовать с особой осторожностью у больных, которым назначают миорелаксанты.

Передозировка

передозировка препарата не имеет специфических клинических проявлений. Специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

Условия хранения

при комнатной температуре (15-25 °С).