БИКНУ (кармустин) / BICNU (carmustine)

Фармакологические свойства

BiCNU обладает алкилирующими свойствами, которым принадлежит ведущая роль в появлении первоначальных повреждений ДНК. За счет карбомоилирования белков, ферментов и липидов метаболитами BiCNU тормозится восстановление ДНК. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ: После внутривенного введения препарат быстро (в течение 15 минут) метаболизируется. Его метаболиты находятся в плазме крови и тканях в течение длительного времени. От 60 до 70% общей дозы препарата выделяется с мочой и около 10% выделяется в виде выдыхаемого СО2. В связи с высокой растворимостью в липидах и относительном отсутствии ионизации при физиологических значениях рН, кармустин легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Препарат не обладает перекрестной резистентностью к алкилирующим агентам.

Показания

Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер и поэтому показан при лечении опухолей головного мозга (глиобластоме, глиоме, медуллобластоме, эпендимоме) и метастазах в головной мозг злокачественных опухолей. Целесообразно использование препарата при этой локализации злокачественных опухолей одновременно с лучевой терапией и в комбинации с различными цитостатиками. Препарат эффективен в сочетании с другими противоопухолевыми лекарственными средствами при раке желудка, толстой и прямой кишки, лимфогранулематозе, лимфомах, миеломной болезни.

Применение

Препарат вводится внутривенно медленно из расчета 100-200 мг/м2 однократно или разовая доза может быть разделена на 2 дня введения. Интервал между введениями 6 недель. Каждая ампула препарата растворяется в 3 мл абсолютного спирта и 27 мл дистиллированной воды. Инфузия продолжается 15-45 мин. в 200 мл 5% раствора декстрозы.

Побочные эфекты

* при контакте препарата с кожей и слизистыми возникает гиперпигментация пораженных участков. В этом случае необходимо тщательно промыть кожу и слизистые водой с мылом; * локальная боль в месте инъекции и по ходу вены при быстром введении; * флебиты; * при попадании под кожу некроз тканей; * тошнота и рвота возникают через 2 часа после введения. Купируются современными антиэметиками. * лейкопения может появляться в течении 6 недель после введения, тромбоцитопения в течении 4-6 недель. При длительном применении у небольшого процента больных могут иметь место: * обратимая форма гепатотоксичности, проявляющаяся в повышении уровня трансаминаз, щелочной фосфотазы и содержания билирубина; * нефротоксичность (азотемия, почечная недостаточность). * легочная токсичность (инфильтраты, участки фиброза).

Условия хранения

Препарат должен храниться в холодильнике при температуре 2-8 градусов °С.