АЗОПРОЛ РЕТАРД (Метопролол) / AZOPROL RETARD

Фармакологические свойства

метопролол - селективный блокатор ?1-адренорецепторов, является рацемической смесью S- и R-изомеров. Способность селективно блокировать ?1-адренорецепторы присуща только левовращающему S(-)-изомеру, в то время как R(+)-изомер не обеспечивает положительного терапевтического влияния. Соотношение активности между S- и R-изомерами составляет 33:1 благодаря большему сродству S-метопролола к ?1-адренорецепторам, чем у R-формы. Результаты рандомизированного двойного слепого клинического исследования показали, что S(-)-метопролол в дозе 50 мг имеет такую же активность, как рацемический метопролол в дозе 100 мг. Уменьшает сердечный выброс и снижает систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и в итоге снижением периферического симпатического влияния. Клинический эффект блокады ?1-адренорецепторов сохраняется в течение 24 ч. Антиангинальный эффект - следствие снижения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV-узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Вследствие избирательного действия S-метопролола на ?1-адренорецепторы снижается риск бронхоспазма (у пациентов с БА меньше ухудшается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов. Биодоступность - 95%. Период полувыведения составляет 6-7 ч. У пациентов пожилого возраста не отмечают значительных изменений фармакокинетики метопролола по сравнению с больными молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек

Показания

АГ, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в составе комплексной терапии), предупреждение коронарной смерти и повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда, тахиаритмии.

Применение

АГ: 25 мг 1 раз в сутки, доза может быть повышена до 50-100 мг 1 раз в сутки. Стенокардия: начальная доза - 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточном клиническом ответе возможно повышение суточной дозы до 50-100 мг и/или дополнительное назначение других антиангинальных препаратов. Сердечная недостаточность: пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед. Терапия сердечной недостаточности блокаторами ?-адренорецепторов иногда может привести к временному ухудшению симптоматики. В некоторых случаях может возникнуть необходимость снижения дозы или отмены препарата. Начало терапии должно проводиться под наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза - 6,25 мг с постепенным повышением в зависимости от состояния пациента каждые 2 нед. При гипотензии и/или брадикардии возможно снижение дозы Азопрола Ретард. Сердечная аритмия: рекомендованная доза - 25-100 мг 1 раз в сутки. Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: продолжительное лечение в дозе до 100 мг 1 в сутки.

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительноcть к действующему веществу или другим компонентам препарата, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, нарушение памяти, снижение либидо, сократимости миокарда, секреции слезной железы, нарушение зрения, конъюнктивит, шум в ушах, ухудшение слуха, брадикардия, гипотензия, усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, нарушение ритма и проводимости, кардиалгия; у пациентов с синдромом Рейно усиление нарушений периферического кровообращения, тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор, диарея, повышение уровня печеночных ферментов, заложенность носа, бронхоспазм, одышка, гипергликемия, гипогликемия. А также крапивница, зуд кожи, высыпания; тромбоцитопения, артралгии, миалгии.

Особые указания

не применять сочетанно с верапамилом. Не рекомендуется внезапно отменять блокаторы ?-адренорецепторов. Отмена препарата должна проходить в несколько этапов c постепенным снижением дозы в 2 раза на каждом этапе, последняя доза должна составлять 12,5 мг и применяться на протяжении 4 сут. Если появились симптомы отмены, необходимо замедлить скорость отмены препарата. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пациентов с БА, принимающих ?2-агонисты, может потребоваться корректировка дозы последних. У больных сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. Как правило, нет необходимости коррекции дозы Азопрола ретард у пациентов с нарушением функции печени, почек и у больных пожилого возраста. При наличии симптомов нарушения функции печени следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата. С осторожностью следует применять при управлении транспортными средствами и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие

пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если одновременно с Азопролом ретард принимают ингибиторы МАО, ганглиоблокаторы, другие блокаторы ?-адренорецепторов (например глазные капли) и антиаритмические средства. У больных, принимающих сочетанно с Азопролом ретард верапамил, дилтиазем, аналоги хинидина или амиодарон, возможно появление отрицательных инотропных и хронотропных эффектов. Концентрация метопролола в плазме крови снижается при приеме рифампицина и может повышаться при приеме циметидина, алкоголя, гидралазина и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. При сопутствующем применении пероральных гипогликемизирующих средств их дозу следует корректировать.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз, кома. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата при брадикардии и нарушении AV-проводимости; глюкагона и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; норадреналина, эпинефрина - при артериальной гипотензии; диазепама - для устранения судорог; ингаляция ?-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Условия хранения

срок хранения - 2 года.