АЦЕЛИЗИН-КМП / ATSELIZIN-KMP

Фармакологические свойства

Ацелизин является инъекционной формой ацетилсалициловой кислоты и обладает характерными для нее свойствами, а также повышает ее биодоступность и анальгезирующий эффект. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное действие.Препарат ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), в результате чего подавляется синтез простагландинов и образование тромбоксана А2 в тромбоцитах. Уменьшается способность тромбоцитов и эритроцитов к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, препарат облегчает их деформирование при прохождении через капилляры и улучшает кровоток.Фармакокинетика. Препарат связывается с белками плазмы крови на 80–90%. Проникает в большинство тканей организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкости. В крови подвергается гидролизу, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. В печени ацетилсалициловая кислота превращается в салициловую. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 15–20 мин, салициловой и ее активных метаболитов от 3–6 ч (низкие дозы) до 15–30 ч (высокие дозы). Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов.

Показания

боль различного генеза: головная, боль в ухе и зубная боль, миалгия, невралгия, артралгия, боль в послеоперационный период; как жаропонижающее средство при лихорадочных состояниях разной этиологии; как антиагрегантное средство для профилактики тромбозов в кардиологии и неврологии, а также для профилактики нарушений микроциркуляции.

Применение

по назначению и под контролем врача.Ацелизин для инъекций вводят в/м (глубоко) и в/в. Для в/м введения содержимое флакона растворяют непосредственно перед применением: 1 г (1 флакон) — в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка.Для профилактики тромбоза препарат вводят в/м (глубоко) по 0,5–3 мл р-ра 1 раз в сутки или через сутки. Курс лечения — до 5 инъекций, после чего при необходимости можно переходить на прием кислоты ацетилсалициловой внутрь. Разовая доза и частота повторных инъекций препарата определяются динамикой данных лабораторного обследования показателей гемостаза после первого введения Ацелизина.При в/в введении Ацелизина для профилактики тромбоза предпочтительнее медленное вливание препарата. Перед применением 1 г (1 флакон) растворяют в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка, приготовленный р-р вводят на 150–200 мл 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида со скоростью 1 мл/мин.Для снижения температуры тела при лихорадке Ацелизин вводят в/м по 1–2 г 1–3 раза в сутки. Как обезболивающее средство Ацелизин вводят в/м или в/в по 1–2 г 1–3 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 10–20 г в сутки в/м или в/в.Детям в возрасте 4–6 лет вводят в/м (глубоко) по 10–25 мг/кг в сутки; 6–10 лет — по 0,25–0,5 г в сутки, старше 11 лет — по 0,5–1 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 г Ацелизина. Курс лечения — 3–10 дней.

Противопоказания

Ацелизин, как и другие препараты ацетилсалициловой кислоты, противопоказан при гиперчувствительности, а также так называемой аспириновой триаде (эозинофильный ринит, рецидивирующий поллиноз, гиперпластический синусит), астме; обусловленной ацетилсалициловой кислотой, геморрагических диатезах (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии); расслаивающей аневризме аорты; сердечной недостаточности, острых эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острой почечной или печеночной недостаточности, нефролитиазе, гиперурикемии, исходной гипопротромбинемии, тромбоцитопении, тромботической тромбоцитопенической пурпуре, дефиците витамина К; в первые 3 мес беременности, в период кормления грудью (на время лечения кормление прекращают); а также при вирусных инфекциях (у детей в возрасте до 6 лет).

Побочные эфекты

возможны: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диспепсия), кровотечение, бронхоспазм, бронхиальная астма, анафилаксия, обострение подагры, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, метаболический алкалоз, головокружение, головная боль, кожная сыпь, обратимая гепатотоксичность, гиперкальциемия, появление конкрементов в почках, отеки, повышение АД.

Особые указания

с осторожностью назначают при эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе, БА, почечной недостаточности, подагре, меноррагии, наличии внутриматочного контрацептива.

Взаимодействие

снижает эффект гипотензивных средств; повышает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (кодеина, оксикодона, пропоксифена), гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков, антиагрегантов, пероральных гипогликемизирующих препаратов. Риск развития побочных явлений повышают фенацетин, антигистаминные средства, парацетамол, кофеин, ГКС — усиливают негативное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта и увеличивают клиренс.

Передозировка

проявляется сильной головной болью, шумом в ушах, снижением слуха, общим недомоганием, лихорадкой; более тяжелое отравление — ступором, судорогами и комой, некардиогенным отеком легких, выраженной дегидратацией, нарушением КОР (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз).Лечение: коррекция КОР (инфузия р-ров натрия гидрокарбоната, цитрата и др.). Необходимо учитывать, что интенсивная инфузия жидкости пациентам пожилого возраста может привести к отеку легких. При уровне салицилатов >5,55–7,22 ммоль/л показан гемодиализ; при отеке легких — ИВЛ обогащенной кислородом смесью в режиме положительного давления в конце выдоха; при отеке мозга — гипервентиляция и осмотический диурез.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 4–10 °C.