АСПЕКАРД / ASPEKARD

Фармакологические свойства

Аспекард оказывает антитромботическое, а также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, характерное для ацетилсалициловой кислоты. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие снижения продукции простагландинов снижается их пирогенное влияние на центры терморегуляции. Снижается сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, что приводит к снижению их чувствительности к медиаторам боли. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Всасывание ацетилсалициловой кислоты в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет 49-70%. Около 50% ацетилсалициловой кислоты метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится в виде метаболитов с мочой. Период полувыведения салициловой кислоты составляет 20 мин и увеличивается при повышении дозы препарата. Проникает через ГЭБ в СМЖ, синовиальную жидкость, грудное молоко.

Показания

применяют в качестве антиагрегантного средства при нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики инфаркта миокарда, тромбоза и эмболии после оперативных вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика), преходящих нарушений мозгового кровообращения и ишемического инсульта, тромбоза коронарных артерий.

Применение

по 1 таблетке 1 раз в сутки после еды. Для вторичной профилактики инфаркта миокарда дозу можно повысить до 2-3 таблеток в сутки в течение 2-3 мес. Препарат предназначен для длительного приема (от 1-2 мес до 2 лет), продолжительность которого устанавливается индивидуально. Для уменьшения выраженности раздражающего действия препарата на слизистую оболочку желудка таблетки Аспекард принимают после еды, запивая 1/2 стакана воды или молока. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Противопоказания

гипокоагуляция, гемофилия, геморрагический диатез, предрасположенность к кровотечениям, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта в фазе обострения, повышенная чувствительность к салицилатам, период беременности и кормления грудью, нарушения функций печени и почек, возраст до 14 лет.

Побочные эфекты

со стороны ЖКТ: боль в животе, микрогеморрагии, тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения желудка, желудочные кровотечения, нарушения функции печени; со стороны системы крови: тромбоцитопения, анемия; со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница; со стороны метаболизма: гипогликемия.

Особые указания

Аспекард с осторожностью и при условии постоянного наблюдения врача назначают пациентам с БА, при одновременной терапии антикоагулянтами (производными кумарина или гепарина), при медикаментозной аллергии и язве желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при заболеваниях почек, тяжелых нарушениях функции печени. Аспекард может провоцировать развитие БА у пациентов с аллергическими заболеваниями (поллиноз, аллергический риносинусит, ларингит, трахеобронхит), а также при наличии хронических инфекций дыхательных путей, при повышенной чувствительности к НПВП. При проведении длительной терапии или применении препарата в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль времени свертываемости крови, определения количества тромбоцитов, уровня мочевины в крови и моче, анализ кала на скрытую кровь. При длительном бесконтрольном применении анальгетиков, особенно при комбинировании нескольких препаратов, Аспекард может вызвать серьезные нарушения функции почек вплоть до нефропатии. О применении Аспекарда перед хирургическим или стоматологическим вмешательством следует проинформировать врача. У детей и подростков при лихорадке инфекционно-воспалительного генеза, при инфекционно-аллергическом миокардите, болевом синдроме слабой и средней интенсивности ацетилсалициловую кислоту следует применять под врачебным контролем не более 2 нед.

Взаимодействие

Аспекард усиливает действие антикоагулянтов, НПВП и противоревматических средств, пероральных гипогликемизирующих препаратов (производных сульфонилмочевины), метотрексата, трийодтиронина. При применении с ГКС и этанолом повышается вероятность ульцерогенного действия препарата и риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Аспекард повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови. Препарат ослабляет действие диуретиков (спиронолактон, фуросемид), урикозурических средств (сульфинпиразон, пробенецид, этамид), гипотензивных препаратов (каптоприл, атенолол, пропранолол). Не рекомендуется применять вместе с антацидными препаратами.

Передозировка

при интоксикации легкой степени возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, шум в ушах, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения и слуха (особенно у детей и больных пожилого возраста). При значительной передозировке отмечают бессвязное мышление, спутанность сознания, сонливость, коллапс, тремор, одышку, приступ удушья, резкое обезвоживание организма (снижение буферной емкости тканевой жидкости), гипертермию, кому, щелочную реакцию мочи, нарушение кислотно-щелочного баланса (сначала дыхательный алкалоз, затем - метаболический ацидоз), нарушения углеводного обмена (снижение уровня глюкозы в крови). Летальная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых - более 10 г, для детей - 3 г. В зависимости от состояния кислотно-основного и электролитного баланса проводят инфузионное введение р-ров натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.