Îïèñàíèå / Èíñòðóêöèÿ ÀÐÈÊÑÒÐÀ (ôîíäàïàðèíóêñ íàòðèÿ) / ARIXTRA (fondaparinux sodium)
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
ôîíäàïàðèíóêñ ñîäèóì (?-d-ãëþêîïèðàíîçèä, ìåòèë Î-2-äåçîêñè-6-Î-ñóëüôî-2-(ñóëüôîàìèíî)-? -d-ãëþêîïèðàíîçèë-(1>4)-Î-?-d-ãëþêîïèðàíóðîíîçèë-(1>4)-Î-2-äåçîêñè-3,3-äè-Î-ñóëüôî-2-(ñóëüôîàìèíî)-?-d-ãëþêîïèðàíîçèë-(1>4)-Î-2-Î-ñóëüôî-(-L-èäîïèðàíóðîíîçèë-(1>4)-2-äåçîêñè-2-(ñóëüôîàìèíî), 6-(ãèäðîñóëüôàò), äåêàíàòðèåâàÿ ñîëü) ÿâëÿåòñÿ ñèíòåòè÷åñêèì ñåëåêòèâíûì èíãèáèòîðîì àêòèâèðîâàííîãî ôàêòîðà Õ (Õà). Àíòèòðîìáîòè÷åñêàÿ àêòèâíîñòü ôîíäàïàðèíóêñà - ðåçóëüòàò ñåëåêòèâíîãî óãíåòåíèÿ ôàêòîðà Õà, îïîñðåäîâàííîãî àíòèòðîìáèíîì III (ÀÒIII). Èçáèðàòåëüíî ñâÿçûâàÿñü ñ ÀÒIII, ôîíäàïàðèíóêñ ïîòåíöèðóåò (ïðèìåðíî â 300 ðàç) èñõîäíóþ íåéòðàëèçàöèþ ôàêòîðà Õà ÀÒIII. Íåéòðàëèçàöèÿ ôàêòîðà Õà ïðåðûâàåò öåïî÷êó êîàãóëÿöèè è èíãèáèðóåò êàê îáðàçîâàíèå òðîìáèíà, òàê è ôîðìèðîâàíèå òðîìáîâ. Ôîíäàïàðèíóêñ íå èíàêòèâèðóåò òðîìáèí (àêòèâèðîâàííûé ôàêòîð IIà) è íå îêàçûâàåò äåéñòâèÿ íà òðîìáîöèòû.
 äîçå 2,5 ìã ïðåïàðàò Àðèêñòðà 2,5 ìã/0,5 ìë íå âëèÿåò íà ðåçóëüòàòû îáû÷íûõ êîàãóëÿöèîííûõ òåñòîâ, òàêèõ êàê àêòèâèðîâàííîå ÷àñòè÷íîå òðîìáîïëàñòèíîâîå âðåìÿ (à×ÒÂ), àêòèâèðîâàííîå âðåìÿ ñâåðòûâàíèÿ (ÀÂÑ) èëè ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ (ÏÂ), ìåæäóíàðîäíîå íîðìàëèçîâàííîå ñîîòíîøåíèå (INR) â ïëàçìå êðîâè, âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ è ôèáðèíîëèòè÷åñêóþ àêòèâíîñòü.
Ôîíäàïàðèíóêñ íå âñòóïàåò â ïåðåêðåñòíûå ðåàêöèè ñ ñûâîðîòêîé êðîâè áîëüíûõ ñ ãåïàðèíèíäóöèðîâàííîé òðîìáîöèòîïåíèåé.
Ïðîôèëàêòèêà òðîìáîýìáîëèè âåí ó áîëüíûõ, ïåðåíåñøèõ îðòîïåäè÷åñêèå îïåðàöèè â ñâÿçè ñ ïåðåëîìîì áåäðåííîé êîñòè è ýíäîïðîòåçèðîâàíèÿ òàçîáåäðåííîãî èëè êîëåííîãî ñóñòàâà, êîòîðûå ïîëó÷àëè òåðàïèþ íà ïðîòÿæåíèè 9 äíåé. Ðåçóëüòàòû èññëåäîâàíèé ïðîäåìîíñòðèðîâàëè, ÷òî ââåäåíèå ïðåïàðàòà Àðèêñòðà 2,5 ìã/0,5 ìë â äîçå 2,5 ìã â ñóòêè ÷åðåç 6-8 ÷ ïîñëå îïåðàöèè ïðèâîäèëî ê äîñòîâåðíîìó óìåíüøåíèþ òðîìáîýìáîëè÷åñêèõ îñëîæíåíèé, êîòîðûå îáû÷íî âûÿâëÿþò íà ïðîòÿæåíèè 11 ñóò ïîñëå îïåðàöèè. Îáèëüíûå êðîâîòå÷åíèÿ îòìå÷àëè ó 2,8% ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àâøèõ ôîíäàïàðèíóêñ â ðåêîìåíäîâàííîé äîçå ïî ñðàâíåíèþ ñ 2,6% áîëüíûõ, ïîëó÷àâøèõ ýíîêñàïàðèí â äîçå 40 ìã/ñóò, ââîäèìîé çà 12 ÷ äî õèðóðãè÷åñêîãî âìåøàòåëüñòâà.
Ïðîôèëàêòèêà òðîìáîýìáîëèè âåí ó áîëüíûõ ïîñëå îïåðàöèé â ñâÿçè ñ ïåðåëîìîì áåäðà, ïîëó÷èâøèõ ëå÷åíèå äî 24 ñóò ïîñëå ïåðâè÷íîé ïðîôèëàêòèêè â òå÷åíèå 1 íåä. Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Àðèêñòðà 2,5 ìã/0,5 ìë ïðèâîäèëî ê äîñòîâåðíîìó ñíèæåíèþ îáùåé ÷àñòîòû òðîìáîýìáîëè÷åñêèõ îñëîæíåíèé è ÷àñòîòû ñèìïòîìàòè÷åñêîé òðîìáîýìáîëèè (òðîìáîçà ãëóáîêèõ âåí è/èëè òðîìáîýìáîëèè ëåãêèõ) ïî ñðàâíåíèþ ñ ïëàöåáî. Îáèëüíûå êðîâîòå÷åíèÿ èç îïåðàöèîííîé ðàíû îòìå÷àëè ó 8 ïàöèåíòîâ (2,4%), ïîëó÷àþùèõ ïðåïàðàò Àðèêñòðà 2,5 ìã/0,5 ìë, è ó 2 áîëüíûõ (0,06%), ïîëó÷àþùèõ ïëàöåáî.
Ïîñëå ï/ê ââåäåíèÿ ôîíäàïàðèíóêñ ïîëíîñòüþ è áûñòðî âñàñûâàåòñÿ (àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü - îêîëî 100%). Ïðè îäíîêðàòíîì ï/ê ââåäåíèè â äîçå 2,5 ìã ïðåïàðàòà Àðèêñòðà 2,5 ìã/0,5 ìë ìîëîäûì çäîðîâûì äîáðîâîëüöàì ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè (â ñðåäíåì 0,34 ìã/ë) äîñòèãàëàñü ÷åðåç 2 ÷ ïîñëå ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà. Êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè, ñîñòàâëÿþùàÿ ïîëîâèíó ìàêñèìàëüíîé, äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 25 ìèí ïîñëå ââåäåíèÿ.
Ó çäîðîâûõ ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà ôàðìàêîêèíåòèêà ôîíäàïàðèíóêñà ëèíåéíàÿ â äèàïàçîíå äîç 2-8 ìã ï/ê. Ïðè ââåäåíèè 1 ðàç â ñóòêè óñòîé÷èâàÿ ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 3-4 äíÿ ïðè ïîâûøåíèè â 1,3 ðàçà ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè è óâåëè÷åíèè AUC.
Ñðåäíèå (ÑV%) ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû ôîíäàïàðèíóêñà â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè ó ïàöèåíòîâ, ïåðåíåñøèõ îïåðàöèè íà òàçîáåäðåííîì ñóñòàâå è ïîëó÷àâøèõ ïðåïàðàò Àðèêñòðà 2,5 ìã/0,5 ìë/ñóò â äîçå 2,5 ìã/ñóò, ñîñòàâëÿëè: ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè - 0,39 ìã/ë (31%), âðåìÿ åå äîñòèæåíèÿ - 2,8 ÷ (18%), ìèíèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ - 0,14 ìã/ë (56%). Ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà, ïåðåíåñøèõ îïåðàöèè ïî ïîâîäó ïåðåëîìà áåäðåííîé êîñòè, ðàâíîâåñíûå êîíöåíòðàöèè ôîíäàïàðèíóêñà ñîñòàâèëè: ìàêñèìàëüíàÿ - 0,50 ìã/ë (32%), ìèíèìàëüíàÿ - 0,19 ìã/ë (58%).
Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ôîíäàïàðèíóêñà îãðàíè÷åí (7-11 ë). In vitro ôîíäàïàðèíóêñ â âûñîêîé ñòåïåíè è ñïåöèôè÷åñêè ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêîì ÀÒIII, ïðè÷åì ñòåïåíü ñâÿçûâàíèÿ çàâèñèò îò êîíöåíòðàöèè âåùåñòâà â ïëàçìå êðîâè (98,6-97% â äèàïàçîíå êîíöåíòðàöèé 0,5-2 ìã/ë). Ñâÿçûâàíèå ôîíäàïàðèíóêñà ñ äðóãèìè áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, â òîì ÷èñëå ñ òðîìáîöèòàðíûì ôàêòîðîì ²V, íåçíà÷èòåëüíî, ïîýòîìó íå âîçíèêàåò âçàèìîäåéñòâèÿ ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè íà óðîâíå çàìåùåíèÿ íà ó÷àñòêàõ ñâÿçûâàíèÿ ñ áåëêàìè.
In vitro ìåòàáîëèçì ôîíäàïàðèíóêñà íå èçó÷àëè, ïîñêîëüêó ó ïàöèåíòîâ ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïî÷åê áîëüøàÿ ÷àñòü ââåäåííîé äîçû âûâîäèòñÿ â íåèçìåíåííîì âèäå ñ ìî÷îé. Âûäåëÿåòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì ïî÷êàìè â íåèçìåíåííîì âèäå, ó çäîðîâûõ ëþäåé 64-77% îäíîêðàòíîé äîçû âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé â òå÷åíèå 72 ÷. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò îêîëî 17 ÷ ó ìîëîäûõ çäîðîâûõ ëþäåé è îêîëî 21 ÷ - ó çäîðîâûõ ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà. Ó áîëüíûõ ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïî÷åê ñðåäíèé êëèðåíñ ôîíäàïàðèíóêñà - 7,82 ìë/ìèí.
Îñîáûå ãðóïïû ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê. Ôîíäàïàðèíóêñ âûâîäèòñÿ ìåäëåííåå ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê, ïîñêîëüêó âûâåäåíèå ïðåïàðàòà îñóùåñòâëÿåòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì ïî÷êàìè â íåèçìåíåííîì âèäå. Ó áîëüíûõ, ïîëó÷àþùèõ ïðîôèëàêòè÷åñêîå ëå÷åíèå ïîñëå îïåðàöèè ïî ïîâîäó ïåðåëîìà áåäðà èëè ýíäîïðîòåçèðîâàíèÿ òàçîáåäðåííîãî ñóñòàâà, îáùèé êëèðåíñ ôîíäàïàðèíóêñà ïðèáëèçèòåëüíî íà 25% íèæå ó ïàöèåíòîâ ñ íåçíà÷èòåëüíûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê (êëèðåíñ êðåàòèíèíà 50-80 ìë/ìèí), ïðèáëèçèòåëüíî íà 40% íèæå ó áîëüíûõ ñ óìåðåííûì íàðóøåíèì ôóíêöèè ïî÷åê (êëèðåíñ êðåàòèíèíà 30-50 ìë/ìèí) è íà 55% íèæå ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà <30 ìë/ìèí) ïî ñðàâíåíèþ ñ ëèöàìè ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïî÷åê. Ñîîòâåòñòâåííî îêîí÷àòåëüíûé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿë 29 ÷ ïðè óìåðåííîé è 72 ÷ ïðè òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè. Àíàëîãè÷íóþ âçàèìîñâÿçü ìåæäó êëèðåíñîì ôîíäàïàðèíóêñà è ñòåïåíüþ òÿæåñòè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè îòìå÷àëè ïðè ëå÷åíèè ïàöèåíòîâ ñ òðîìáîçîì ãëóáîêèõ âåí.
Ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè. Ôàðìàêîêèíåòèêó ôîíäàïàðèíóêñà ïðè ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè íå èçó÷àëè.
Äåòè. Ïðèìåíåíèå ôîíäàïàðèíóêñà ó äåòåé â âîçðàñòå äî 17 ëåò íå èçó÷àëè.
Áîëüíûå ïîæèëîãî âîçðàñòà. Âûâåäåíèå ôîíäàïàðèíóêñà ó ïàöèåíòîâ â âîçðàñòå ñòàðøå 75 ëåò ñíèæåíî. Ïî ðåçóëüòàòàì èññëåäîâàíèé ïðèìåíåíèÿ ôîíäàïàðèíóêñà â äîçå 2,5 ìã ïðîôèëàêòè÷åñêè ïîñëå îïåðàöèè ïî ïîâîäó ïåðåëîìà áåäðà èëè ýíäîïðîòåçèðîâàíèÿ òàçîáåäðåííîãî ñóñòàâà îáùèé êëèðåíñ ôîíäàïàðèíóêñà ïðèáëèçèòåëüíî íà 25% íèæå ó áîëüíûõ ñòàðøå 75 ëåò ïî ñðàâíåíèþ ñ ïàöèåíòàìè ìëàäøå 65 ëåò. Àíàëîãè÷íóþ âçàèìîñâÿçü ìåæäó êëèðåíñîì ôîíäàïàðèíóêñà è âîçðàñòîì îòìå÷àëè ïðè ëå÷åíèè ïàöèåíòîâ ñ òðîìáîçîì ãëóáîêèõ âåí.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ïðåïàðàòà íå îòëè÷àåòñÿ â çàâèñèìîñòè îò ïîëîâîé ïðèíàäëåæíîñòè.
Èññëåäîâàíèé ïî èçó÷åíèþ ôàðìàêîêèíåòèêè ó ïðåäñòàâèòåëåé ðàçëè÷íûõ ðàñ íå ïðîâîäèëè. Îäíàêî ðåçóëüòàòû èññëåäîâàíèé ïðè ó÷àñòèè çäîðîâûõ ïðåäñòàâèòåëåé ìîíãîëîèäíîé ðàñû íå ïðîäåìîíñòðèðîâàëè ðàñõîæäåíèé â ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîì ïðîôèëå ïî ñðàâíåíèþ ñî çäîðîâûìè ïðåäñòàâèòåëÿìè åâðîïîèäíîé ðàñû. Íå îòìå÷åíî ðàñõîæäåíèé â êëèðåíñå ïðåïàðàòà èç ïëàçìû êðîâè áîëüíûõ íåãðîèäíîé è åâðîïîèäíîé ðàñû, ïåðåíåñøèõ îðòîïåäè÷åñêèå îïåðàöèè.
Ñ íåäîñòàòî÷íîé ìàññîé òåëà. Ó ïàöèåíòîâ ñ ìàññîé òåëà ìåíåå 50 êã îáùèé êëèðåíñ ôîíäàïàðèíóêñà ñíèæåí íà 30%.
Ïîêàçàíèÿ
ïðîôèëàêòèêà âåíîçíûõ òðîìáîýìáîëè÷åñêèõ îñëîæíåíèé ó ïàöèåíòîâ ïîñëå áîëüøèõ îðòîïåäè÷åñêèõ îïåðàöèé íà íèæíèõ êîíå÷íîñòÿõ, òàêèõ êàê îïåðàöèè ïðè ïåðåëîìå áåäðà, ýíäîïðîòåçèðîâàíèÿ êîëåííîãî èëè òàçîáåäðåííîãî ñóñòàâà; ïðîôèëàêòèêà âåíîçíûõ òðîìáîýìáîëèé ó ïàöèåíòîâ ñ ðèñêîì òðîìáîýìáîëè÷åñêèõ îñëîæíåíèé ïîñëå îïåðàöèé íà îðãàíàõ áðþøíîé ïîëîñòè. Ïðîôèëàêòèêà âåíîçíûõ òðîìáîýìáîëèé ó áîëüíûõ ñ ðèñêîì âîçíèêíîâåíèÿ òàêèõ îñëîæíåíèé â ñâÿçè ñ ïðîäîëæèòåëüíûì îãðàíè÷åíèåì ïîäâèæíîñòè â ïåðèîä îñòðîé ôàçû çàáîëåâàíèÿ. Ëå÷åíèå ïðè íåñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèè èëè èíôàðêòå ìèîêàðäà áåç óâåëè÷åíèÿ ñåãìåíòà ST ñ öåëüþ ïðåäîòâðàùåíèÿ ëåòàëüíûõ èñõîäîâ, èíôàðêòà ìèîêàðäà è ðåôðàêòåðíîé èøåìèè. Ëå÷åíèå ïðè èíôàðêòå ìèîêàðäà ñ óâåëè÷åíèåì ñåãìåíòà ST ñ öåëüþ ïðåäîòâðàùåíèÿ ëåòàëüíûõ èñõîäîâ, ïîâòîðíîãî èíôàðêòà ìèîêàðäà ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ ëå÷åíèå òðîìáîëèòèêàìè èëè ó èçíà÷àëüíî íå ïîëó÷àâøèõ äðóãèõ ôîðì ðåïåðôóçèîííîé òåðàïèè.
Ïðèìåíåíèå
Ìåòîä ïðèìåíåíèÿ
Ïðåïàðàò Àðèêñòðà ïðåäíàçíà÷åí äëÿ ï/ê èëè â/â èíúåêöèè. Íå ïðèìåíÿòü â/ì.
Ïîäêîæíàÿ èíúåêöèÿ
Àðèêñòðó ïðèìåíÿþò â âèäå ãëóáîêîé ï/ê èíúåêöèè, ïðè ýòîì áîëüíîé äîëæåí íàõîäèòüñÿ â ïîëîæåíèè ëåæà. Ìåñòàìè ââåäåíèÿ äîëæíû áûòü ïîïåðåìåííî ëåâàÿ è ïðàâàÿ àíòåðîëàòåðàëüíàÿ èëè ëåâàÿ è ïðàâàÿ ïîñòåðîëàòåðàëüíàÿ ñòåíêè æèâîòà. Âî èçáåæàíèå ïîòåðè ïðåïàðàòà íå ñëåäóåò óäàëÿòü ïóçûðåê âîçäóõà èç ïðåäâàðèòåëüíî íàïîëíåííîãî øïðèöà ïåðåä èíúåêöèåé. Èãëà äîëæíà ââîäèòüñÿ íà âñþ äëèíó ïåðïåíäèêóëÿðíî â ñêëàäêó êîæè, çàæàòóþ ìåæäó áîëüøèì è óêàçàòåëüíûì ïàëüöåì; âî âðåìÿ ââåäåíèÿ ñêëàäêó êîæè íåîáõîäèìî äåðæàòü çàòèñíóòîé.
Àðèêñòðó ïðèìåíÿþò òîëüêî ïîä êîíòðîëåì âðà÷à.
Ï/ê èíúåêöèÿ ââîäèòñÿ òàê æå, êàê è â ñëó÷àå ïðèìåíåíèÿ êëàññè÷åñêîãî øïðèöà.
Â/â èíúåêöèÿ (ëèøü ïåðâàÿ äîçà ïðè ëå÷åíèè áîëüíûõ ñ èíôàðêòîì ìèîêàðäà ñ ïîäúåìîì ñåãìåíòà ST).
Ââîäèòñÿ â/â ÷åðåç èìåþùóþñÿ âíóòðèâåííóþ ñèñòåìó íåïîñðåäñòâåííî áåç ðàçâåäåíèÿ èëè ñ ðàçâåäåíèåì â íåáîëüøîì îáúåìå (25 èëè 50 ìë) 0,9% íàòðèÿ õëîðèäà. Âî èçáåæàíèå ïîòåðè ïðåïàðàòà íå ñëåäóåò óäàëÿòü ïóçûðåê âîçäóõà èç ïðåäâàðèòåëüíî íàïîëíåííîãî øïðèöà ïåðåä èíúåêöèåé. Ñèñòåìó èëè êàòåòåð ïîñëå èíúåêöèè íóæíî õîðîøî ïðîìûòü 0,9% ð-ðîì íàòðèÿ õëîðèäà äëÿ òîãî, ÷òîáû óäîñòîâåðèòüñÿ, ÷òî ëåêàðñòâåííîå ñðåäñòâî ââåäåíî ïîëíîñòüþ. Ïðè ðàçâåäåíèè Àðèêñòðû 0,9% ð-ðîì íàòðèÿ õëîðèäà ââåäåíèå ñëåäóåò ïðîâîäèòü íà ïðîòÿæåíèè 1-2 ìèí.
Ïåðåä ïðèìåíåíèåì ð-ð äëÿ èíúåêöèé íåîáõîäèìî âèçóàëüíî ïðîêîíòðîëèðîâàòü íà ïðåäìåò îòñóòñòâèÿ âçâåøåííûõ ÷àñòè÷åê è èçìåíåíèÿ îêðàñêè.
Ïðåäâàðèòåëüíî çàïîëíåííûå øïðèöû ïðåïàðàòà Àðèêñòðà áûëè ðàçðàáîòàíû ñ ïðèìåíåíèåì àâòîìàòè÷åñêîé ñèñòåìû çàùèòû èãëû äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ ïîâðåæäåíèé ïîñëå èíúåêöèè ïðåïàðàòà.
Ëþáîé íåèñïîëüçîâàííûé ïðåïàðàò èëè ìàòåðèàë ñëåäóåò óòèëèçèðîâàòü ñîãëàñíî çàêîíîäàòåëüíûì íîðìàì.
Ïðîôèëàêòèêà âåíîçíûõ òðîìáîýìáîëèé
Îðòîïåäè÷åñêèå è àáäîìèíàëüíûå âìåøàòåëüñòâà.
Ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà Àðèêñòðû äëÿ âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ ñîñòàâëÿåò 2,5 ìã 1 ðàç â ñóòêè ïîñëå îïåðàöèè â ôîðìå ï/ê èíúåêöèè.
Íà÷àëüíóþ äîçó ââîäÿò íå ðàíåå ÷åì ÷åðåç 6 ÷ ïîñëå çàâåðøåíèÿ îïåðàöèè, ïðè óñëîâèè äîñòèæåíèÿ ãåìîñòàçà.
Ëå÷åíèå ñëåäóåò ïðîâîäèòü äî ñíèæåíèÿ ðèñêà ðàçâèòèÿ òðîìáîýìáîëèé, îáû÷íî äî ïåðåâîäà áîëüíîãî íà àìáóëàòîðíîå ëå÷åíèå, íå ìåíåå 5-9 ñóò ïîñëå îïåðàöèè. Îïûò ïîêàçûâàåò, ÷òî ó ïàöèåíòîâ, ïåðåíåñøèõ îïåðàöèþ ïî ïîâîäó ïåðåëîìà áåäðà, íà ïðîòÿæåíèè áîëüøå ÷åì 9 ñóò ñóùåñòâóåò ðèñê òðîìáîçà ãëóáîêèõ âåí. Òàêèì áîëüíûì ðåêîìåíäóåòñÿ äîïîëíèòåëüíîå ïðîôèëàêòè÷åñêîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Àðèêñòðà â òå÷åíèå äî 24 ñóò.
Ïàöèåíòû ñ ðèñêîì âîçíèêíîâåíèÿ òðîìáîýìáîëè÷åñêèõ îñëîæíåíèé â ñâÿçè ñ ïðîäîëæèòåëüíûì îãðàíè÷åíèåì ïîäâèæíîñòè
Ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà Àðèêñòðû ñîñòàâëÿåò 2,5 ìã 1 ðàç â ñóòêè â âèäå ï/ê èíúåêöèè. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ - 6-14 ñóò.
Íåñòàáèëüíàÿ ñòåíîêàðäèÿ/èíôàðêò ìèîêàðäà áåç ïîäúåìà ñåãìåíòà ST
Ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà Àðèêñòðû ñîñòàâëÿåò 2,5 ìã 1 ðàç â ñóòêè â âèäå ï/ê èíúåêöèè. Ëå÷åíèå ñëåäóåò íà÷èíàòü êàê ìîæíî áûñòðåå ïîñëå äèàãíîñòèðîâàíèÿ çàáîëåâàíèÿ è ïðîäîëæàòü äî 8 ñóò.
Áîëüíûì, êîòîðûì íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ÷ðåñêîæíîå êîðîíàðíîå âìåøàòåëüñòâî â ïåðèîä ëå÷åíèÿ Àðèêñòðîé, ñëåäóåò ïðèìåíÿòü íåôðàêöèîíèðîâàííûé ãåïàðèí âî âðåìÿ òàêîãî âìåøàòåëüñòâà, ó÷èòûâàÿ ïîòåíöèàëüíûé ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ êðîâîòå÷åíèÿ ó ïàöèåíòà, âêëþ÷àÿ âðåìÿ ïîñëå ââåäåíèÿ ïîñëåäíåé äîçû ôîíäàïàðèíóêñà (ñì. ÎÑÎÁÅÍÍÎÑÒÈ ÏÐÈÌÅÍÅÍÈß). Âðåìÿ âîçîáíîâëåíèÿ ï/ê ïðèìåíåíèÿ Àðèêñòðû ïîñëå óäàëåíèÿ êàòåòåðà íóæíî îïðåäåëÿòü íà îñíîâàíèè êëèíè÷åñêîãî ñîñòîÿíèÿ ïàöèåíòà.  êëèíè÷åñêîì èññëåäîâàíèè îòíîñèòåëüíî íåñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèè/èíôàðêòà ìèîêàðäà áåç ïîäúåìà ñåãìåíòà ST âîññòàíîâëåíèå ëå÷åíèÿ Àðèêñòðîé íà÷àòî íå ðàíåå ÷åì ÷åðåç 2 ÷ ïîñëå óäàëåíèÿ êàòåòåðà.
Ó áîëüíûõ, êîòîðûì âûïîëíèëè àîðòîêîðîíàðíîå øóíòèðîâàíèå, Àðèêñòðó ïî âîçìîæíîñòè íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü íà ïðîòÿæåíèè 24 ÷ äî íà÷àëà îïåðàöèè è ìîæíî íàçíà÷àòü ÷åðåç 48 ÷ ïîñëå îïåðàöèè.
Èíôàðêò ìèîêàðäà ñ ïîäúåìîì ñåãìåíòà ST
Ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà Àðèêñòðû ñîñòàâëÿåò 2,5 ìã 1 ðàç â ñóòêè. Ïåðâóþ äîçó Àðèêñòðû ââîäÿò â/â, ïîñëåäóþùèå äîçû - ïóòåì ï/ê èíúåêöèè. Òåðàïèþ ñëåäóåò íà÷èíàòü êàê ìîæíî áûñòðåå ïîñëå óñòàíîâëåíèÿ äèàãíîçà è ïðîäîëæàòü äî 8 ñóò.
Áîëüíûì, êîòîðûì íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü íåïåðâè÷íîå ÷ðåñêîæíîå êîðîíàðíîå âìåøàòåëüñòâî â ïåðèîä ëå÷åíèÿ Àðèêñòðîé, ñëåäóåò ïðèìåíÿòü íåôðàêöèîíèðîâàííûé ãåïàðèí âî âðåìÿ òàêîãî âìåøàòåëüñòâà, ó÷èòûâàÿ ïîòåíöèàëüíûé ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ êðîâîòå÷åíèÿ ó ïàöèåíòà, âêëþ÷àÿ âðåìÿ ïîñëå ââåäåíèÿ ïîñëåäíåé äîçû ôîíäàïàðèíóêñà (ñì. ÎÑÎÁÅÍÍÎÑÒÈ ÏÐÈÌÅÍÅÍÈß). Âðåìÿ âîçîáíîâëåíèÿ ï/ê ïðèìåíåíèÿ Àðèêñòðû ïîñëå óäàëåíèÿ êàòåòåðà íóæíî îïðåäåëÿòü íà îñíîâàíèè êëèíè÷åñêîãî ñîñòîÿíèÿ ïàöèåíòà.  êëèíè÷åñêîì èññëåäîâàíèè îòíîñèòåëüíî íåñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèè/èíôàðêòà ìèîêàðäà áåç ïîäúåìà ñåãìåíòà ST âîññòàíîâëåíèå ëå÷åíèÿ Àðèêñòðîé íà÷àëè íå ðàíåå ÷åì ÷åðåç 3 ÷ ïîñëå óäàëåíèÿ êàòåòåðà.
Ó áîëüíûõ, êîòîðûì ïðîâåëè àîðòîêîðîíàðíîå øóíòèðîâàíèå, ïðåïàðàò Àðèêñòðó ïî âîçìîæíîñòè íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü íà ïðîòÿæåíèè 24 ÷ äî íà÷àëà îïåðàöèè è ìîæíî âîçîáíîâëÿòü ÷åðåç 48 ÷ ïîñëå îïåðàöèè.
Îñîáûå ãðóïïû áîëüíûõ.
Äåòè
Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ïðèìåíåíèÿ Àðèêñòðû ó äåòåé â âîçðàñòå ìëàäøå 17 ëåò íå óñòàíîâëåíû.
Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà (ñòàðøå 75 ëåò)
Àðèêñòðó íóæíî ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà, ïîñêîëüêó ñ âîçðàñòîì ñíèæàåòñÿ ôóíêöèÿ ïî÷åê. Ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà, êîòîðûì ïðîâîäÿò õèðóðãè÷åñêîå âìåøàòåëüñòâî, íåîáõîäèìî ñòðîãî ïðèäåðæèâàòüñÿ âðåìåíè ââåäåíèÿ ïåðâîé äîçû Àðèêñòðû (ñì. ÎÑÎÁÅÍÍÎÑÒÈ ÏÐÈÌÅÍÅÍÈß)
Áîëüíûå ñ ìàññîé òåëà ìåíüøå 50 êã
Ó áîëüíûõ ñ ìàññîé òåëà ìåíüøå 50 êã îòìå÷àþò ïîâûøåííûé ðèñê ðàçâèòèÿ êðîâîòå÷åíèÿ. Ó òàêèõ ïàöèåíòîâ ïðè ïðîâåäåíèè õèðóðãè÷åñêîãî âìåøàòåëüñòâà íåîáõîäèìî ñòðîãî ïðèäåðæèâàòüñÿ âðåìåíè ââåäåíèÿ ïåðâîé äîçû Àðèêñòðû (ñì. ÎÑÎÁÅÍÍÎÑÒÈ ÏÐÈÌÅÍÅÍÈß)
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü
Ïðîôèëàêòèêà è ëå÷åíèå âåíîçíûõ òðîìáîýìáîëèé
Àðèêñòðó íåëüçÿ íàçíà÷àòü áîëüíûì ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà <30 ìë/ìèí. Ïàöèåíòàì ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà >30 ìë/ìèí êîððåêòèðîâàòü äîçó íåò íåîáõîäèìîñòè. Ó òàêèõ áîëüíûõ ïðè ïðîâåäåíèè õèðóðãè÷åñêîãî âìåøàòåëüñòâà íåîáõîäèìî ñòðîãî ïðèäåðæèâàòüñÿ âðåìåíè ââåäåíèÿ ïåðâîé äîçû Àðèêñòðû.
Íåñòàáèëüíàÿ ñòåíîêàðäèÿ/èíôàðêò ìèîêàðäà áåç ïîäúåìà ñåãìåíòà ST è èíôàðêò ìèîêàðäà ñ ïîäúåìîì ñåãìåíòà ST
Àðèêñòðó íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü äëÿ ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîâ ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà ìåíüøå 20 ìë/ìèí. Êîððåêòèðîâàòü äîçó äëÿ ëå÷åíèÿ áîëüíûõ ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà 20 ìë/ìèí è áîëüøå íåò íåîáõîäèìîñòè.
Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè
Íåò íåîáõîäèìîñòè êîððåêòèðîâàòü äîçó ó áîëüíûõ ñ òÿæåëîé ñòåïåíüþ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, ïðè ýòîì ïðåïàðàò Àðèêñòðà íóæíî ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ (ñì. ÎÑÎÁÅÍÍÎÑÒÈ ÏÐÈÌÅÍÅÍÈß).
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê äåéñòâóþùåìó âåùåñòâó èëè êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà; àêòèâíîå êëèíè÷åñêè çíà÷èìîå êðîâîòå÷åíèå; îñòðûé áàêòåðèàëüíûé ýíäîêàðäèò; òÿæåëàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (êëèðåíñ êðåàòèíèíà <20 ìë/ìèí).
Ïîáî÷íûå ýôåêòû
ïðèâåäåííûå íèæå ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ ïðåäñòàâëåíû ïî îðãàíàì è ñèñòåìàì è ïî ÷àñòîòå âîçíèêíîâåíèÿ. ×àñòîòó âîçíèêíîâåíèÿ êëàññèôèöèðóþò êàê î÷åíü ÷àñòûå (>1/10), ÷àñòûå (>1/100, <1/10), íå÷àñòûå (>1/1000, <1/100), ðåäêèå (>1/10000, < 1/1000), åäèíè÷íûå (< 1/10 000).
Ñèñòåìà îðãàíîâ
Ïîáî÷íûå ÿâëåíèÿ
Èíôåêöèè è èíâàçèè
Ðåäêèå: ïîñëåîïåðàöèîííûå ðàíåâûå èíôåêöèè.
Êðîâü è ëèìôàòè÷åñêàÿ ñèñòåìà
×àñòûå: àíåìèÿ, êðîâîòå÷åíèå (ðàçíûå èñòî÷íèêè, âêëþ÷àÿ åäèíè÷íûå ñëó÷àè âíóòðèìîçãîâûõ/âíóòðè÷åðåïíûõ, à òàêæå ðåòðîïåðèòîíåàëüíûõ êðîâîòå÷åíèé), ïóðïóðà.
Íå÷àñòûå: òðîìáîöèòîïåíèÿ, òðîìáîöèòåìèÿ, ïîÿâëåíèå àíîìàëüíûõ òðîìáîöèòîâ, íàðóøåíèå êîàãóëÿöèè.
Èììóííàÿ ñèñòåìà
Ðåäêèå: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè.
Ìåòàáîëèçì è íàðóøåíèÿ ïèùåâàðåíèÿ
Ðåäêèå: ãèïîêàëèåìèÿ.
Íåðâíàÿ ñèñòåìà
Íå÷àñòûå: ãîëîâíàÿ áîëü.
Ðåäêèå: òðåâîæíîñòü, ñîíëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, âåðòèãî, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ.
Ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòàÿ ñèñòåìà
Ðåäêèå: àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ.
Äûõàòåëüíàÿ ñèñòåìà è îðãàíû ãðóäíîé ïîëîñòè
Ðåäêèå: îäûøêà, êàøåëü.
ÆÊÒ
Íå÷àñòûå: òîøíîòà, ðâîòà.
Ðåäêèå: áîëü â æèâîòå, äèñïåïñèÿ, ãàñòðèò, çàïîð, äèàðåÿ.
Ãåïàòîáèëèàðíàÿ ñèñòåìà
Íå÷àñòûå: óâåëè÷åíèå ïå÷åíî÷íûõ ôåðìåíòîâ.
Ðåäêèå: ïîâûøåíèå óðîâíÿ áèëèðóáèíà â ñûâîðîòêå êðîâè.
Êîæà è ïîäêîæíûå òêàíè
Íå÷àñòûå: êîæíûå âûñûïàíèÿ, çóä, âûäåëåíèå èç ðàíû.
Îáùèå è íàðóøåíèÿ â ìåñòå ââåäåíèÿ
×àñòûå: îòåê.
Íå÷àñòûå: ëèõîðàäêà.
Ðåäêèå: ðåàêöèÿ â ìåñòå ââåäåíèÿ, áîëü â ãðóäè, áîëü â íîãàõ, îùóùåíèå óòîìëÿåìîñòè, ãèïåðåìèÿ, ïîòåðÿ ñîçíàíèÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
ïðåïàðàò íå äîëæåí ïðèìåíÿòüñÿ äëÿ â/ì ââåäåíèÿ.
×ðåñêîæíîå êîðîíàðíîå âìåøàòåëüñòâî è ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ òðîìáîçà íàïðàâëÿþùåãî êàòåòåðà.
Äëÿ ëå÷åíèÿ áîëüíûõ ñ èíôàðêòîì ìèîêàðäà ñ ïîäúåìîì ñåãìåíòà ST, êîòîðûì ïðîâîäèòñÿ ïåðâè÷íîå ÷ðåñêîæíîå êîðîíàðíîå âìåøàòåëüñòâî, ïðèìåíÿòü Àðèêñòðó äî è âî âðåìÿ ïðîöåäóðû íå ðåêîìåíäóåòñÿ. Äëÿ ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîâ ñ íåñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèåé/èíôàðêòîì ìèîêàðäà áåç ïîäúåìà ñåãìåíòà ST è èíôàðêòîì ìèîêàðäà ñ ïîäúåìîì ñåãìåíòà ST, êîòîðûì ïðîâîäÿò íåïåðâè÷íîå ÷ðåñêîæíîå êîðîíàðíîå âìåøàòåëüñòâî, ïðèìåíÿòü Àðèêñòðó êàê ñàìîñòîÿòåëüíûé àíòèêîàãóëÿíò â ïåðèîä âìåøàòåëüñòâà íå ðåêîìåíäóåòñÿ. Ñîãëàñíî ñóùåñòâóþùèì ðåêîìåíäàöèÿì ñëåäóåò ïðèìåíÿòü íåôðàêöèîíèðîâàííûå ãåïàðèíû. Äàííûå îòíîñèòåëüíî ïðèìåíåíèÿ íåôðàêöèîíèðîâàííûõ ãåïàðèíîâ â ïåðèîä íåïåðâè÷íîãî ÷ðåñêîæíîãî êîðîíàðíîãî âìåøàòåëüñòâà ó áîëüíûõ, ïîëó÷àþùèõ ëå÷åíèå Àðèêñòðîé, îãðàíè÷åíû. Ó òåõ ïàöèåíòîâ, êîòîðûì ïðîâåäåíî íåïåðâè÷íîå ÷ðåñêîæíîå êîðîíàðíîå âìåøàòåëüñòâî ÷åðåç 6-24 ÷ ïîñëå ââåäåíèÿ ïîñëåäíåé äîçû ôîíäàïàðèíóêñà, ñðåäíÿÿ äîçà íåôðàêöèîíèðîâàííîãî ãåïàðèíà ñîñòàâëÿëà 8000 ÌÅ, ÷àñòîòà âîçíèêíîâåíèÿ çíà÷èòåëüíûõ êðîâîòå÷åíèé - 2% (2/98). Ó áîëüíûõ, êîòîðûì ïðîâåëè íåïåðâè÷íîå ÷ðåñêîæíîå êîðîíàðíîå âìåøàòåëüñòâî ìåíüøå ÷åì ÷åðåç 6 ÷ ïîñëå ââåäåíèÿ ïîñëåäíåé äîçû ôîíäàïàðèíóêñà, ñðåäíÿÿ äîçà íåôðàêöèîíèðîâàííîãî ãåïàðèíà ñîñòàâëÿëà 5000 ÌÅ è ÷àñòîòà âîçíèêíîâåíèÿ çíà÷èòåëüíûõ êðîâîòå÷åíèé -4,1% (2/49).
Ïî äàííûì êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ïðîäåìîíñòðèðîâàí íèçêèé, íî ïîâûøàþùèéñÿ ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ òðîìáîçà íàïðàâëÿþùåãî êàòåòåðà ó áîëüíûõ, ïîëó÷àþùèõ òåðàïèþ îäíèì ôîíäàïàðèíóêñîì â êà÷åñòâå àíòèêîàãóëÿíòà â ïåðèîä ÷ðåñêîæíîãî êîðîíàðíîãî âìåøàòåëüñòâà, ïî ñðàâíåíèþ ñ êîíòðîëüíîé ãðóïïîé. ×àñòîòà ýòèõ ñëó÷àåâ ïðè íåïåðâè÷íîì ÷ðåñêîæíîì êîðîíàðíîì âìåøàòåëüñòâå ó ïàöèåíòîâ ñ íåñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèåé/èíôàðêòîì ìèîêàðäà áåç ïîäúåìà ñåãìåíòà ST ñîñòàâèëà 1,0% ïî ñðàâíåíèþ ñ 0,3% (ôîíäàïàðèíóêñ ïðîòèâ ýíîêñàïàðèíà) è ïðè ïåðâè÷íîì êîðîíàðíîì âìåøàòåëüñòâå ó áîëüíûõ èíôàðêòîì ìèîêàðäà ñ ïîäúåìîì ñåãìåíòà ST - 1,2% ïðîòèâ 0% (ôîíäàïàðèíóêñ ïðîòèâ êîíòðîëÿ).
Êðîâîòå÷åíèå. Ïðåïàðàò Àðèêñòðà, êàê è äðóãèå àíòèêîàãóëÿíòû, ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ó áîëüíûõ ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì âîçíèêíîâåíèÿ êðîâîòå÷åíèÿ, òàêèì êàê âðîæäåííûå èëè ïðèîáðåòåííûå íàðóøåíèÿ ñèñòåìû ñâåðòûâàíèÿ êðîâè â ôîðìå êðîâîòå÷åíèé, ïåïòè÷åñêàÿ ÿçâà æåëóäêà èëè êèøå÷íèêà â ôàçå îáîñòðåíèÿ, íåäàâíî ïåðåíåñåííîå âíóòðè÷åðåïíîå êðîâîèçëèÿíèå, â áëèæàéøåå âðåìÿ ïîñëå õèðóðãè÷åñêîãî âìåøàòåëüñòâà íà ãîëîâíîì èëè ñïèííîì ìîçãå èëè îôòàëüìîëîãè÷åñêèõ îïåðàöèé.
Ïðîôèëàêòèêà è ëå÷åíèå âåíîçíûõ òðîìáîýìáîëèé
Ïðåïàðàòû, ïîâûøàþùèå ðèñê êðîâîòå÷åíèÿ, íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñ Àðèêñòðîé, çà èñêëþ÷åíèåì àíòàãîíèñòîâ âèòàìèíà Ê, èñïîëüçóåìûõ äëÿ ëå÷åíèÿ âåíîçíûõ òðîìáîýìáîëèé. Åñëè òàêîå ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå íåîáõîäèìî, åãî ñëåäóåò ïðîâîäèòü ïîä òùàòåëüíûì êîíòðîëåì.
Ïðîôèëàêòèêà âåíîçíûõ òðîìáîýìáîëèé ïîñëå õèðóðãè÷åñêèõ âìåøàòåëüñòâ (âðåìÿ ââåäåíèÿ ïåðâîé äîçû Àðèêñòðû)
Íóæíî ñòðîãî ïðèäåðæèâàòüñÿ âðåìåíè ââåäåíèÿ ïåðâîé äîçû Àðèêñòðû, êîòîðóþ íåîáõîäèìî ââåñòè íå ðàíåå ÷åì ÷åðåç 6 ÷ ïîñëå çàâåðøåíèÿ îïåðàöèè è òîëüêî ïîñëå äîñòèæåíèÿ ãåìîñòàçà. Íàçíà÷åíèå Àðèêñòðû ðàíåå ÷åì ÷åðåç 6 ÷ ìîæåò áûòü ñâÿçàíî ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì ðàçâèòèÿ òÿæåëîãî êðîâîòå÷åíèÿ. Ê ãðóïïàì ïîâûøåííîãî ðèñêà îòíîñÿò ïàöèåíòîâ â âîçðàñòå ñòàðøå 75 ëåò, ñ ìàññîé òåëà ìåíüøå 50 êã, ñ óìåðåííîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà >50 ìë/ìèí).
Íåñòàáèëüíàÿ ñòåíîêàðäèÿ/èíôàðêò ìèîêàðäà áåç ïîäúåìà ñåãìåíòà ST è èíôàðêò ìèîêàðäà ñ ïîäúåìîì ñåãìåíòà ST
Àðèêñòðó íåîáõîäèìî ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü äëÿ ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîâ, îäíîâðåìåííî ïîëó÷àþùèõ äðóãèå ïðåïàðàòû, ïîâûøàþùèå ðèñê êðîâîòå÷åíèé (òàêèå êàê àíòàãîíèñòû ðåöåïòîðîâ GÐ IIb/IIIà èëè òðîìáîëèòèêè).
Ýïèäóðàëüíàÿ àíåñòåçèÿ/ëþìáàëüíàÿ ïóíêöèÿ. Ïðè ïðèìåíåíèè Àðèêñòðû îäíîâðåìåííî ñ ïðîâåäåíèåì ýïèäóðàëüíîé àíåñòåçèè èëè ëþìáàëüíîé ïóíêöèè ñóùåñòâóåò ðèñê ïîÿâëåíèÿ ýïèäóðàëüíûõ èëè ñóáäóðàëüíûõ ñïèíàëüíûõ ãåìàòîì, êîòîðûå ìîãóò âûçâàòü äëèòåëüíûé èëè ñòîéêèé ïàðàëè÷. Ðèñê ýòèõ ðåäêèõ ÿâëåíèé ïîâûøàåòñÿ ïðè ïðèìåíåíèè ïîñëå îïåðàöèè ïîñòîÿííûõ ýïèäóðàëüíèõ êàòåòåðîâ èëè îäíîâðåìåííîì ââåäåíèè äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ, âëèÿþùèõ íà ãåìîñòàç.
Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà. Ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ êðîâîòå÷åíèÿ ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà âûøå, ÷åì ó äðóãèõ ïàöèåíòîâ. Ïîñêîëüêó ôóíêöèÿ ïî÷åê îáû÷íî ñ âîçðàñòîì óõóäøàåòñÿ, ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ âûâåäåíèå ôîíäàïàðèíóêñà ìîæåò áûòü ñíèæåíî è òàêèì îáðàçîì ýêñïîçèöèÿ ïðåïàðàòà óâåëè÷åíà. Ïîýòîìó ïðåïàðàò Àðèêñòðà ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà (ñì. ÑÏÎÑÎÁ ÏÐÈÌÅÍÅÍÈß).
Íåäîñòàòî÷íàÿ ìàññà òåëà. Ó áîëüíûõ, ìàññà òåëà êîòîðûõ ìåíüøå 50 êã, ñóùåñòâóåò âûñîêèé ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ êðîâîòå÷åíèÿ. Ýëèìèíàöèÿ ôîíäàïàðèíóêñà ñíèæàåòñÿ ñ óìåíüøåíèåì ìàññû òåëà. Ó òàêèõ ïàöèåíòîâ Àðèêñòðó ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ (ñì. ÑÏÎÑÎÁ ÏÐÈÌÅÍÅÍÈß).
Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê. Âðåìÿ âûâåäåíèÿ ôîíäàïàðèíóêñà ñîêðàùàåòñÿ ñ ïîâûøåíèåì òÿæåñòè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè è àññîöèèðóåòñÿ ñ óâåëè÷åíèåì ðèñêà ðàçâèòèÿ êðîâîòå÷åíèé.  ñâÿçè ñ íåäîñòàòî÷íîñòüþ èìåþùèõñÿ äàííûõ îòíîñèòåëüíî ïðîôèëàêòèêè èëè ëå÷åíèÿ âåíîçíûõ òðîìáîýìáîëèé ó áîëüíûõ ñ òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê Àðèêñòðó íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü áîëüíûì ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà ? 30 ìë/ìèí.
Êëèíè÷åñêèå äàííûå îòíîñèòåëüíî ïðèìåíåíèÿ ôîíäàïàðèíóêñà â äîçå 2,5 ìã 1 ðàç â ñóòêè äëÿ ëå÷åíèÿ íåñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèè è èíôàðêòà ìèîêàðäà áåç ïîäúåìà ñåãìåíòà ST è èíôàðêòà ìèîêàðäà ñ ïîäúåìîì ñåãìåíòà ST ó áîëüíûõ ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà â äèàïàçîíå 20-30 ìë/ìèí îãðàíè÷åíû. Ïîýòîìó âîçìîæíîñòü ïðèìåíåíèÿ îöåíèâàåòñÿ ñ òî÷êè çðåíèÿ ñîîòíîøåíèÿ ïîëüçà/ðèñê. Àðèêñòðà íå ðåêîìåíäóåòñÿ äëÿ ïàöèåíòîâ ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà ìåíüøå 20 ìë/ìèí.
Òÿæåëàÿ ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ó áîëüíûõ ñ ïîâûøåííûì ïðîòðîìáèíîâûì âðåìåíåì Àðèêñòðó ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ, ó÷èòûâàÿ ïîâûøåííûé ðèñê êðîâîòå÷åíèÿ â ñâÿçè ñ íåäîñòàòî÷íîñòüþ ôàêòîðîâ êîàãóëÿöèè ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ñòåïåíüþ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè.
Ãåïàðèíèäóöèðîâàííàÿ òðîìáîöèòîïåíèÿ. Ôîíäàïàðèíóêñ íå ñâÿçûâàåòñÿ ñ ôàêòîðîì IV òðîìáîöèòîâ è ïåðåêðåñòíî íå ðåàãèðóåò ñ ñûâîðîòêîé êðîâè ïàöèåíòîâ ñ ãåïàðèíèíäóöèðîâàííîé òðîìáîöèòîïåíèåé. Ïðåïàðàò Àðèêñòðà ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü äëÿ ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîâ ñ ãåïàðèíèíäóöèðîâàííîé òðîìáîöèòîïåíåé â àíàìíåçå. Ýôôåêòèâíîñòü è áåçîïàñíîñòü ïðèìåíåíèÿ Àðèêñòðû äëÿ ëå÷åíèÿ áîëüíûõ ñ ãåïàðèíèíäóöèðîâàííîé òðîìáîöèòîïåíèåé òèïà II íå èçó÷àëè.
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Êëèíè÷åñêèé îïûò îòíîñèòåëüíî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ íà ñåãîäíÿ îãðàíè÷åí, ïîýòîìó Àðèêñòðó íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü â òàêèå ïåðèîäû, çà èñêëþ÷åíèåì ñëó÷àåâ, êîãäà îæèäàåìàÿ ïîëüçà ïðèìåíåíèÿ äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.
Àðèêñòðà ýêñêðåòèðóåòñÿ â ìîëîêî êðûñ, íî íå èçâåñòíî, ïðîíèêàåò ëè ïðåïàðàò â ãðóäíîå ìîëîêî æåíùèíû. Íà ïðîòÿæåíèè ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì êîðìëåíèå ãðóäüþ ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è âûïîëíÿòü ðàáîòû, òðåáóþùèå ïîâûøåííîãî âíèìàíèÿ. Èññëåäîâàíèÿ ïî èçó÷åíèþ âëèÿíèÿ ïðåïàðàòà íà ýòè ñïîñîáíîñòè íå ïðîâîäèëè.
Âçàèìîäåéñòâèå
ôîíäàïàðèíóêñ íå èíãèáèðóåò ôåðìåíòû ãðóïïû öèòîõðîìà Ð450- (CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 è CYP 3A4) in vitro. Ñëåäîâàòåëüíî, íå ñëåäóåò îæèäàòü âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Àðèêñòðà ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè íà óðîâíå óãíåòåíèÿ ìåòàáîëèçìà, îïîñðåäîâàííîãî CYP, in vivo.
Ïîñêîëüêó ñâÿçûâàíèå ôîíäàïàðèíóêñà ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, çà èñêëþ÷åíèåì àíòèòðîìáèíà III, íåçíà÷èòåëüíîå, íå ñëåäóåò îæèäàòü âçàèìîäåéñòâèÿ ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, êîòîðûå â ïðîöåññå ìåòàáîëèçìà ñâÿçûâàþòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè.
Ïðåïàðàòû, ïîâûøàþùèå ðèñê êðîâîòå÷åíèÿ, íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñ Àðèêñòðîé, çà èñêëþ÷åíèåì àíòàãîíèñòîâ âèòàìèíà Ê, èñïîëüçóåìûõ äëÿ ëå÷åíèÿ âåíîçíûõ òðîìáîýìáîëèé. Åñëè òàêîå ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå íåîáõîäèìî, åãî ñëåäóåò ïðîâîäèòü ïîä òùàòåëüíûì âðà÷åáíûì êîíòðîëåì.
 ðåçóëüòàòå êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ôîíäàïàðèíóêñà äîêàçàíî, ÷òî åãî ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå ñ ïåðîðàëüíûìè àíòèêîàãóëÿíòàìè (âàðôàðèíîì), àíòèàãðåãàíòàìè (àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé), ÍÏÂÏ (ïèðîêñèêàìîì) è ñåðäå÷íûìè ãëèêîçèäàìè (äèãîêñèíîì) ñóùåñòâåííî íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó è ôàðìàêîäèíàìèêó ôîíäàïàðèíóêñà. Êðîìå òîãî, ïðåïàðàò íå âëèÿåò íà àêòèâíîñòü âàðôàðèíà, âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ â ïåðèîä ëå÷åíèÿ àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé èëè ïèðîêñèêàìîì, ôàðìàêîêèíåòèêó èëè ôàðìàêîäèíàìèêó äèãîêñèíà â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè.
Àðèêñòðó íå ñëåäóåò ñìåøèâàòü ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, ïîñêîëüêó èññëåäîâàíèå ïî ñîâìåñòèìîñòè íå ïðîâîäèëè.
Ïåðåäîçèðîâêà
ïðåâûøåíèå ðåêîìåíäîâàííûõ äîç ïðåïàðàòà Àðèêñòðà ìîæåò îáóñëîâèòü êðîâîòå÷åíèå.  ñëó÷àå âîçíèêíîâåíèÿ ïîñëåäíåãî ïðåïàðàò íåîáõîäèìî îòìåíèòü. Äëÿ îñòàíîâêè êðîâîòå÷åíèÿ ìîãóò áûòü èñïîëüçîâàíû õèðóðãè÷åñêèé ãåìîñòàç, âîñïîëíåíèå ÎÖÊ, ïåðåëèâàíèå ñâåæåé ïëàçìû êðîâè, ïëàçìàôåðåç.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
ïðè òåìïåðàòóðå 15-25 °Ñ, íå çàìîðàæèâàòü.
Ìîñêâà
Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Êðàñíîäàð
Êàëèíèíãðàä
Áëàãîâåùåíñê
Àðõàíãåëüñê
Àñòðàõàíü
Áåëãîðîä
Áðÿíñê
Âëàäèìèð
Âîëãîãðàä
Âîëîãäà
Âîðîíåæ
Èâàíîâî
Èðêóòñê
Êàëèíèíãðàä
Êàëóãà
Êåìåðîâî
Êèðîâ
Êîñòðîìà
Êóðãàí
Êóðñê
Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Ëèïåöê
Ìàãàäàí
Ìóðìàíñê
Íèæíèé Íîâãîðîä
Íîâãîðîä
Íîâîñèáèðñê
Îìñê
Îðåíáóðã
Îðåë
Ïåíçà
Ïñêîâ
Ðîñòîâ-íà-Äîíó
Ðÿçàíü
Ñàìàðà
Ñàðàòîâ
Þæíî-Ñàõàëèíñê
Åêàòåðèíáóðã
Ñìîëåíñê
Òàìáîâ
Òâåðü
Òîìñê
Òóëà
Òþìåíü
Óëüÿíîâñê
×åëÿáèíñê
ßðîñëàâëü
Áèðîáèäæàí