АМПИЦИЛЛИН / AMPICILLIN

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов (например Staphylococcus spp.).Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь Cmax ампициллина в крови определяется через 1,5–2 ч. T1/2 составляет 60–120 мин. Выделяется в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6–8 ч выводится около 30% введенной дозы, за 24 ч — около 60%. Ампициллина тригидрат при повторных введениях не кумулирует в организме, что дает возможность применять его длительно в высоких дозах.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: — дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого); — инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит); — инфекции билиарной системы (холангит, холецистит); — хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина); — цервицит; — инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; — инфекции опорно-двигательного аппарата; — пастереллез; — листериоз; — инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит); — эндокардит (профилактика и лечение); — менингит; — бактериальная септицемия.

Применение

Внутрь, взрослым - по 250 мг 4 за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/ Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы - по 500 мг 4 При гонококковом уретрите - внутрь 3.5 г однократно. Суспензию рекомендуется принимать детям с нетяжелым течением инфекций: новорожденным с 1 мес - 150 мг/кг массы тела/; до 1 года - из расчета 100 мг/кг массы тела/; от 1 до 4 лет - 100-150 мг/кг массы тела/; детям старше 4 лет назначают по 1-2 г/ Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев). Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг ампициллина.

Противопоказания

— инфекционный мононуклеоз; — лимфолейкоз; — печеночная недостаточность; — заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков); — период лактации; — детский возраст (до 1 мес); — повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам). С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка, аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Побочные эфекты

Аллергические реакции: возможны шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны ЦНС: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами). Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия. Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.

Особые указания

перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к Ампициллину и другим

Взаимодействие

Ампициллин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.Ампициллин в высоких дозах снижает уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него — Ампициллин.Ампициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклинами, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.

Передозировка

при передозировке возможны токсическое воздействие на ЦНС (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Условия хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.