АЛЕРЗИН капли (Левоцетиризин) / ALERZIN

Фармакологические свойства

левоцетиризин — мощный и селективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает в 2 раза большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин. По активности, действуя в дозе вдвое ниже, левоцетиризин сравним с цетиризином как при применении на коже, так и интраназально. Левоцетиризин подавляет эотаксин-индуцированную миграцию трансэндотелиальных эозинофильных гранулоцитов через клетки дермы и легких. Левоцетиризин подавляет высвобождение VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия I типа), снижает сосудистую проницаемость и миграцию эозинофильных гранулоцитов.Эффективность и безопасность левоцетиризина доказана в клинических исследованиях при участии пациентов с сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом.Продемонстрированно, что левоцетиризин в дозе 5 мг — средство намного мощнее относительно уменьшения выраженности общих симптомов аллергического ринита без проявлений тахифилаксии. На протяжении всего периода исследования левоцетиризин значительно повышал качество жизни пациентов.Левоцетиризин подавляет индуцированную гистамином кожную реакцию по типу цветения. Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал Q–T. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и сохраняется в течение 24 ч. Левоцетиризин быстро всасывается после перорального приема. Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч после применения препарата внутрь и составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Равновесная концентрация достигается через 2 дня. Степень абсорбции не зависит от дозы и не меняется под влиянием пищи, но Cmax снижается и время ее достижения замедляется. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.Связывание левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%.Метаболизму подвергается <14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие усиления угнетающего влияния, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.T1/2 составляет 7,9±1,9 ч. Среднее значение условного общего клиренса — 0,63 мл/мин/кг массы тела. 85,4% принятой дозы выводится с мочой и 12,9% — с калом. Левоцетиризин экскретируется как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции.Почечная недостаточность Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется устанавливать интервалы между приемами левоцетиризина, исходя из клиренса креатинина у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности. У больных с анурией в конечной фазе общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми добровольцами. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится <10% левоцетиризина.

Показания

симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит), хронической идиопатической крапивницы.

Применение

Таблетки принимают внутрь независимо от еды. Таблетки глотают целыми, запивая небольшим количеством жидкости.Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 прием.Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет Рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 таблетка).Пациенты пожилого возраста Пожилым пациентам с ХПН необходима коррекция режима дозирования согласно величине клиренса креатинина.Пациенты с нарушением функции почек Интервал между приемом доз необходимо устанавливать индивидуально в зависимости от степени нарушения функции почек.У пациентов с ХПН при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин применяют по 1 таблетке 1 раз в сутки каждые 2 дня; при клиренсе креатинина <30 мл/мин применяют по 1 таблетке 1 раз в сутки каждые 3 дня.Пациенты с печеночной недостаточностью Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.Продолжительность лечения Продолжительность лечения зависит от типа, длительности и течения заболевания.При кратковременном влиянии пыльцы обычно достаточно принимать препарат на протяжении 1 нед, продолжительность лечения в среднем составляет 3–6 нед. Для лечения хронической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение 1 года.Капли. С помощью капельницы отмеривают необходимое количество капель в столовую ложку или в стакан с водой. Капли принимают сразу после разведения перорально, независимо от приема пищи.Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет Рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 мл капель=20 капель).Дети в возрасте 2–6 лет Рекомендованная суточная доза — по 1,25 мг 2 раза в сутки (2 раза по 5 капель); суточная доза — 2,5 мг (10 капель).Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет из-за недостаточных данных относительно его применения.Пациентам пожилого возраста с ХПН необходима коррекция режима дозирования согласно величине клиренса креатинина.Пациенты с нарушением функции почек Интервал между приемом доз устанавливают индивидуально в зависимости от степени нарушения функции почек.У пациентов с ХПН при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин применяют по 5 мг (1 мл) 1 раз в сутки каждые 2 дня; при клиренсе креатинина <30 мл/мин — по 5 мг (1 мл) 1 раз в сутки каждые 3 дня.Пациенты с печеночной недостаточностью Пациентам с печеночной недостаточностью легкой тяжести коррекция дозы не требуется.У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью величина клиренса креатинина не отображает степень нарушения функции почек, поэтому если значение клиренса креатинина <70 мл/мин, рекомендуют снизить суточную дозу на 50%.Продолжительность лечения Продолжительность лечения зависит от типа, длительности и течения заболевания.При кратковременном влиянии пыльцы обычно достаточно принимать препарат на протяжении 1 нед, продолжительность лечения в среднем составляет 3–6 нед.Для лечения хронической идиопатической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение 1 года.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или к любому другому компоненту препарата.Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина <10 мл/мин.Период беременности и кормления грудью.Дети в возрасте до 6 лет — в форме таблеток, до 2 лет — в форме капель.

Побочные эфекты

указаны в зависимости от частоты возникновения: очень часто (>1/10); часто (<1/10 и >1/100); нечасто (<1/100 и >1/1000); редко (<1/1000 и >1/10000); очень редко (<1/10000).Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.Метаболические нарушения: очень редко — увеличение массы тела.Психические нарушения: часто — сонливость, повышенная утомляемость.Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — слабость.Со стороны органов дыхания: очень редко — одышка.Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — зуд, сыпь, крапивница.Другие: очень редко — изменение показателей печеночных проб.Прием препарата необходимо прекратить в случае возникновения любого из указанных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена.

Особые указания

во время применения препарата необходимо воздержаться от употребления алкоголя.Поскольку таблетки препарата содержат лактозу, пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы или нарушением усвоения глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.Поскольку Алерзин в форме капель содержит в составе метилпарагидроксибензоат или пропилпарагидроксибензоат, препарат может вызывать аллергические реакции. С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста.Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять препарат в период беременности. Алерзин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Сравнительные клинические исследования не выявили влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакций и способность к управлению транспортными средствами при применении его в рекомендуемых дозах. Однако у некоторых пациентов при лечении препаратом могут появиться сонливость, усталость и астения, поэтому следует учитывать индивидуальную реакцию на лекарственное средство при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.Дети. Применение Алерзина в форме капель не рекомендуют у детей в возрасте до 2 лет ввиду недостаточных данных относительно безопасности и эффективности препарата. Для детей в возрасте до 6 лет рекомендуют применять препарат в форме капель для перорального применения.

Взаимодействие

при одновременном применении Алерзина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не отмечено клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не изменяется.Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может усилить их влияние на ЦНС.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и повышенную возбудимость у детей, которая сменяется сонливостью.Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуют симптоматическую или поддерживающую терапию. Если препарат принят недавно, рекомендуют промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Таблетки при температуре не выше 30 °C. Капли для перорального приема — при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.