АЛЬДАЗОЛ / ALDAZOL

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Альдазол — противогельминтное средство широкого спектра действия, активен по отношению к патогенным простейшим. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен относительно яиц, личинок и взрослых гельминтов.Механизм действия препарата обусловлен избирательным угнетением полимеризации бета-тубулина, деструкцией цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; угнетением утилизации глюкозы, блокированием передвижения секреторных гранул и других органел в мышечных клетках круглых гельминтов, что приводит к гибели гельминтов.Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, в том числе нематод — Ascaris lumbricoides, Trichiurus trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongiloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans;цестод — Hymenolepsis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематод — Opisthorhis viverrini, Clonorchis sinensis; простейших — Giardia lamblia (intestinalis и duodenalis); относительно тканевых паразитов, в том числе цистного эхинококкоза (Echinococcus granulosus) и альвеолярного эхинококкоза (Echinococcus multilocularis). Препарат уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с цистами гранулярного эхинококка. При цистах, вызванных инвазией Echinococcus multilocularis, у большинства пациентов наблюдается улучшение или стабилизация течения заболевания, у части больных — полное излечение. Препарат также эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызванного инвазией личинок свиного цепня Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis. Фармакокинетика. Альбендазол абсорбируется в ЖКТ (<5%); в неизменном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при применении внутрь низкая (около 30%). Одновременное применение жирной пищи приблизительно в 5 раз повышает абсорбцию альбендазола.Быстро метаболизируется при первом прохождении через печень. Первичный метаболит — альбендазола сульфоксид — обладает половинной активностью исходного вещества. Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида в плазме крови достигается в течение 2–5 ч после применения; связывание с белками плазмы крови — 70%. Альбендазола сульфоксид практически полностью распределяется в организме; определяется в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, СМЖ.Альбендазола сульфоксид в печени превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, фармакологически неактивные. Период полувыведения альбендазола сульфоксида из плазмы крови — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов преимущественно почками, а также с желчью.При длительном применении препарата в высоких дозах его элиминация из цист длится несколько недель.При нарушении функции почек общий клиренс альбендазола и его основного метаболита не изменяется.При нарушении функции печени биодоступность альбендазола повышается; максимальная концентрация альбендазола сульфоксида в плазме крови повышается в 2 раза и удлиняется период его полувыведения.

Показания

нематодозы: аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, трихинеллез, тениоз, описторхоз, клонорхоз; стронгилоидоз; нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus); лямблиоз; токсокароз; кожный синдром «мигрирующей личинки» (Cutaneous Larva Migrans).

Применение

назначают взрослым и детям в возрасте >3 лет внутрь, во время еды (желательно жирной), не разжевывая, запивая водой.— При аскаридозе, энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, трихинеллезе. Взрослым и детям в возрасте >3 лет назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) однократно. Курс лечения повторяют через 3 нед. При лечении энтеробиоза рекомендуется проводить одновременное лечение всех совместно проживающих лиц.— При кожном синдроме «мигрирующей личинки» (Cutaneous Larva Migrans): взрослым и детям в возрасте >3 лет назначают по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 1–3 дней.— При описторхозе, клонорхозе: взрослым и детям в возрасте >3 лет — по 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 3 дней.— При стронгилоидозе (диагностированном или предполагаемом), тениозе: взрослым и детям в возрасте >3 лет — по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 3 дней. Курс лечения повторяют через 3 нед.— При нейроцистицеркозе: назначают 2 раза в сутки в течение 7–30 дней в зависимости от эффективности терапии: пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг массы тела, с массой тела >60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза составляет 800 мг (2 таблетки). При необходимости курс лечения повторяют через 1–2 нед.— При альвеолярном эхинококкозе: назначают 2 раза в сутки на протяжении 3 курсов по 28 дней с 14-дневными интервалами между курсами: пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг, с массой тела >60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки). При необходимости курс лечения длится на протяжении нескольких месяцев или лет.— При цистном эхинококкозе: назначают 2 раза в сутки на протяжении 28 дней — пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг, с массой тела >60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки). Курс лечения можно повторить после 14-дневного перерыва; при необходимости возможно проведение 3 курсов лечения.— При лямблиозе у детей в возрасте 3–12 лет: по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки на протяжении 5 дней.— При токсокарозе: назначают 2 раза в сутки (утром и вечером) в суточной дозе 10 мг/кг в течение 10–20 дней.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к альбендазолу или другим компонентовам препарата; заболевания сетчатки глаза; период беременности и кормления грудью, период длительностью 1 менструальный цикл перед планируемой беременностью, детский возраст <3 лет.

Побочные эфекты

со стороны ЖКТ: стоматит, сухость во рту; редко — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, нарушение функции печени с изменением активности печеночных трансаминаз; при продолжительном применении в высоких дозах — желтуха.Со стороны ЦНС: умеренно выраженная и быстро проходящая сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, снижение остроты зрения, повышенная утомляемость; редко — возбуждение.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, пузырчатка, дерматит, озноб, ангионевротический отек.Со стороны мочевыделительной системы: ОПН, нарушение мочевыделения (у мужчин).Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, боль в суставах, воспаление суставов, острый приступ подагры.Со стороны кожи: повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам.Другие: гипертермия, повышение АД, нарушение менструального цикла, обратимая алопеция.

Особые указания

при лечении препаратом не требуется применения клизм, слабительных средств или специальной диеты. С осторожностью применяют при угнетении костномозгового кроветворения, печеночной недостаточности, циррозе печени, цистицеркозе с поражением сетчатой оболочки глаза.При нейроцистицеркозе с поражением глаз до начала лечения необходимо исследование сетчатки глаза в связи с риском увеличения патологического процесса. Больные с нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию стероидами (для предупреждения развития гипертензивного криза в течение 1-й недели антицистовой терапии) и противосудорожными препаратами.Во время терапии препаратом необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз перед началом каждого курса лечения. Если показатели превышают верхнюю границу нормы более чем в 2 раза, применение препарата следует прекратить до полной нормализации показателей.Необходимо контролировать количество лейкоцитов в начале и каждые 2 нед 28-дневного цикла применения препарата. При развитии выраженной лейкопении следует прекратить терапию препаратом; лечение можно продолжить в случае, если степень снижения количества лейкоцитов незначительная и лейкопения не прогрессирует.Пациенты, применяющие препарата в высоких дозах, должны находиться под тщательным наблюдением, с постоянным контролем картины периферической крови и функции печени.Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата противопоказано в период беременности; женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения необходимо провести тест на беременность и только после полученного отрицательного результата начинать лечение на 1-й неделе менструации. Во время терапии необходимо обеспечить надежную контрацепцию.При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.Дети. Данная лекарственная форма препарата не предназначена для применения у детей в возрасте <3 лет.Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Взаимодействие

уровень метаболитов альбендазола в плазме крови повышается при одновременном применении с дексаметазоном, циметидином и празиквантелом.Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов цитохрома Р450; повышает метаболизм многих лекарственных средств.Продолжительный прием альбендазола ингибирует N-деметилирование аминопирина и приводит к постепенному снижению концентрации альбендазола сульфоксида, которое вызвано увеличением сульфирования.

Передозировка

симптомы — тошнота, рвота, нарушения сна, зрения и речи, нарушение пищеварения, зрительные галлюцинации, головокружение, ощущение усталости, тремор, тахикардия, увеличение размеров печени, желтуха, потеря сознания; коричнево-красная или оранжевая окраска кожи, мочи, пота, слюны, слезной жидкости и кала пропорционально принятой дозе.Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.