АЭРОФИЛЛИН (Доксофиллин) / AEROFYLLIN

Фармакологические свойства

доксофиллин (7-(1,2-илметил)-3, дигидро-1, диметил-1 Н-пурин-2,6-дион) - производное ксантина, противоастматическое средство. Доксофиллин действует исключительно на гладкие мышцы легочных сосудов и бронхов, вызывая бронходилатацию. Это связано со способностью ингибировать фермент фосфодиэстеразу, что сопровождается повышением внутриклеточного содержания цАМФ. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что снижает сократительную активность гладких мышц и способствует, в частности, расслаблению мышц бронхов и устранению бронхоспазма. В отличие от других метилксантинов доксофиллин не блокирует аденозиновые рецепторы и не влияет на транспорт ионов кальция. Таким образом, препарат не оказывает стимулирующего действия на ЦНС и не влияет на работу сердца, сосудов и почек. Период полувыведения доксофиллина составляет более 6 ч, поэтому допускается применение препарата 2-3 раза в сутки до достижения постоянной и эффективной концентрации в плазме крови. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 мин. Биодоступность при пероральном применении составляет около 62,6%; при значении рН 7,4 количество препарата, которое связывается с белками плазмы крови, составляет около 48%. При пероральном приеме менее 4% доксофиллина выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при БА и ХОБЛ, в том числе при эмфиземе легких.

Применение

дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма пациента. Средняя суточная доза для взрослых составляет 800-1200 мг (по 1 таблетке 2-3 раза в сутки). Детям школьного возраста (в возрасте 6-12 лет) назначают по 1/2 таблетки 2-3 раза в сутки (12-18 мг/кг в сутки).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным ксантина, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, возраст до 6 лет, период кормления грудью.

Побочные эфекты

тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, раздражительность, головная боль, бессонница, экстрасистолия, тахипноэ, в единичных случаях - гипергликемия, альбуминурия. В случае возникновения побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата. Лечение им может быть возобновлено в более низких дозах после полного исчезновения побочных эффектов.

Особые указания

с осторожностью следует применять препарат для лечения больных с АГ, кардиопатией, у пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой гипоксией, гипертиреоидизмом, хронической сердечной недостаточностью, хроническим легочным сердцем, заболеваниями печени, пептической язвой, выраженной почечной недостаточностью. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, поскольку у этих пациентов снижается выведение препарата из системной циркуляции (даже после окончания лечения). Поскольку нет достаточных клинических данных относительно применения препарата в период беременности, следует в каждом случае тщательно взвешивать соотношение риск/польза. Препарат не влияет на концентрацию внимания и способность к управлению автотранспортными средствами или работе с механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

следует ограничить употребление пищевых продуктов и напитков, содержащих кофеин. Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ксантины. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Аэрофиллина и эфедрина или других симпатомиметиков. Одновременное применение таких лекарственных средств, как эритромицин, линкомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа, пропранолол может замедлять выведение производных ксантина, при этом может повышаться уровень препарата в плазме крови. В таких случаях нужно снизить дозу препарата. Фенитоин, другие противосудорожные средства и табакокурение могут ускорять элиминацию производных ксантина, при этом период полувыведения уменьшается. В этих случаях следует повысить дозу препарата. В случае наличия факторов, которые влияют на выведение производных ксантина, рекомендуется проводить мониторинг концентрации препарата в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: тяжелые аритмии, судорожные припадки (тонические, клонические судороги). Лечение: поскольку специфического антидота нет, в случае передозировки проводят симптоматическую терапию сердечной недостаточности, противосудорожную терапию. После исчезновения признаков интоксикации применение препарата может быть возобновлено.

Условия хранения

при комнатной температуре.