РЕТАРПЕН (Бензатин бензилпенициллин) / RETARPEN (Benzathine benzylpenicillin)

Фармакологические свойства

?-лактамный антибиотик из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет угнетения синтеза мукопептидов клеточной стенки. Активный по отношению к грамположительным микроорганизмам: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующим) Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes A, Corynebacterium diphteriae, Erycipelothrix rhusiopathiae, анаэробным спорообразующим палочкам, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelli; грамотрицательным микроорганизмам: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. При в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное действие. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Продолжительный период полувыведения обеспечивает стабильную и продолжительную концентрацию препарата в крови: на 14-е сутки после введения 2 400 000 МЕ препарата концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл. Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Степень связывания с белками плазмы составляет 40-60%. Бензатина бензилпенициллин в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Биотрансформация препарата незначительна. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде; за восемь суток выводится до 33% введенной дозы.

Показания

лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: - сифилис и прочие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, пинта); - острый тонзиллит; - скарлатина; - рожа, эризипилоид; - инфицированные раны и раны от укусов. Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: - ревматическая лихорадка (хорея, ревматические заболевания сердца); - постстрептококковый гломерулонефрит; - сифилис (после контакта с больным); - скарлатина (после контакта с больным); - рецидивы рожи; - инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зубов.

Применение

только в/м. Для приготовления суспензии следует ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Использовать только свежеприготовленную суспензию, которую следует взболтать в течение 20 с и ввести немедленно, используя иглу толщиной по крайней мере 0,9 мм. Ретарпен вводят в верхний квадрант седалищной мышцы или в вентроглютеальный участок по Хохштеттеру. При необходимости повторных инъекций следует менять место введения. Необходимо провести аспирацию непосредственно перед введением препарата, чтобы избежать попадания иглы в кровеносные сосуды. Ретарпен 2 400 000 МЕ предназначен для лечения взрослых и детей старше 12 лет. Лечение сифилиса Превентивное лечение - 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ однократно. Первичный сифилис - 2 400 000 МЕ, по 1 инъекции с интервалом 7 сут (курс - 2 инъекции). Вторичный свежий и ранний скрытый сифилис - 2 400 000 МЕ, по 1 инъекции с интервалом 7 сут (курс - 3 инъекции). Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы). 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ однократно. Лечение других инфекций (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипилоид, инфицированные и раны от укусов). 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждую неделю. Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита, хореи, постстрептококкового гломерулонефрита. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ один раз каждые 3-4 нед. Продолжительность профилактики устанавливается индивидуально. Профилактика рецидивов рожи. При сезонных рецидивах - 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ один раз каждые 4 нед в течение 3-4 мес ежегодно; при частых рецидивах - 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ один раз каждые 3-4 нед в течение 2-3 лет. Профилактика скарлатины у лиц, которые имели контакт с больными. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждую неделю. Профилактика инфекций при тонзиллэктомии или после экстракции зубов. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждые 7-14 суток до полного выздоровления.

Противопоказания

повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

Побочные эфекты

аллергические реакции: крапивница, лихорадка, боль в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания, анафилаксия. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша - Герксгеймера. Со стороны системы кровообразование: преходящая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны системы пищеварения: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз; описаны случаи развития псевдомембранозного колита при применении бензатина бензилпенициллина. Редко отмечают другие побочные эффекты: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит. При продолжительной терапии антибиотиками необходимо обратить внимание на возможность развития суперинфекции стойкими микроорганизмами и грибами. Применение ?-лактамных антибиотиков в высоких дозах, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения, судороги).

Особые указания

при назначении препарата больным сахарным диабетом необходимо принимать во внимание продолжительное всасывание Ретарпена из мышечного депо. Следует с осторожностью назначать препарат при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозному колиту, печеночной недостаточности. При проявлениях аллергических реакций терапию необходимо прекратить. В этих случаях больным назначают адреналин, антигистаминные препараты и ГКС. При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена могут отмечать ощущение угнетения, тревоги и нарушения зрения (синдром Hoigne). При венерических заболеваниях с подозрением на сифилис перед началом терапии, а потом в течение 4 мес необходимо проводить микроскопические и серологические исследования. Период беременности и кормления грудью. Нет данных об эмбриотоксическом, тератогенном и мутагенном эффектах Ретарпена. Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие

возможно развитие конкурентного ингибирования выведения из организма при одновременном применении Ретарпена с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими препаратами (индометацином, фенилбутазоном и салицилатами). Пенициллиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками возможна тогда, когда возможно синергическое действие или любой дополнительный эффект. Отдельные компоненты терапевтической комбинации следует назначать в полной дозе (доза более токсического компонента может быть снижена, если показано синергическое действие). Повышает эффективность косвенных антикоагулянтов (угнетает микрофлору кишечника, снижает протромбиновый индекс; снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых получается парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений \"прорыва\". Алопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).

Передозировка

не сообщалось. Вероятно, при передозировке возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушение электролитного баланса. Не существует специфического антидота. Терапия интоксикации проводится путем гемодиализа или симптоматических средств.

Условия хранения

при температуре до 25 С.

Форма выпуска

Ретарпен-1,2 - в 1 флаконе содержится 1 200 000 МЕ бензатина бензилпенициллина; 100 флаконов в упаковке. Ретарпена-2,4 - в 1 флаконе содержится 2 400 000 МЕ бензатина бензилпенициллина; 50 флаконов в упаковке.