РАЛЕНОСТ / RALENOST

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Натрия алендронат — бифосфонат, действующий как сильный и селективный ингибитор опосредованной остеокластами резорбции кости. Связывается с поверхностью кости и угнетает резорбцию кости остеокластами, возможно за счет угнетения мевалонатного пути. В доклинических исследованиях установлена тропность препарата к зонам активной резорбции кости. При лечении остеопороза препаратом постепенно повышается плотность кости, а также снижается частота возникновения новых переломов в различных местах. Костная ткань, которая формируется во время лечения препаратом, имеет нормальную структуру и качество.Фармакокинетика. Средняя биодоступность препарата у женщин при пероральном приеме в диапазоне доз 5–40 мг Раленоста утром натощак за 2 ч до еды составляет 0,7%. Биодоступность снижалась до 0,46 и 0,39% соответственно при приеме препарата утром за 1/2 и 1 ч до первого приема пищи. Эффективность препарата достаточная, если его принимать по меньшей мере за 1/2 ч до первого приема пищи или употребления напитков. Биодоступность существенно снижается, если Раленост принимают во время завтрака или на протяжении 2 ч после него. При приеме препарата одновременно с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижается на 60%. Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) составляет около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком низка для аналитического определения (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови составляет около 78%. Алендронат временно распределяется в мягких тканях, после чего быстро перераспределяется в костях. В организме человека не метаболизируется, выводится преимущественно почками. Период полувыведения препарата составляет 72 ч. Заключительный период полувыведения у человека превышает 10 лет, что соответствует времени выведения алендроната из костей скелета.

Показания

остеопороз у женщин в постменопаузальный период (с целью профилактики переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника); остеопороз у мужчин (с целью профилактики переломов).

Применение

рекомендуемая доза препарата — 70 мг (1 таблетка) 1 раз в неделю. Раленост принимают утром, запивая стаканом воды (200 мл) не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, питья или приема любого другого лекарственного средства. Любые напитки, прием пищи или некоторых лекарственных средств снижают абсорбцию препарата. С целью снижения раздражающего действия препарата на слизистую оболочку полости рта и пищевода, не следует разжевывать или рассасывать таблетку во рту. Не следует принимать горизонтальное положение на протяжении 30 мин после приема таблетки. Также препарат не следует принимать перед сном или утром до подъема из кровати. При недостаточном содержании в рационе питания кальция и витамина D необходим их дополнительный прием. Пациентам пожилого возраста и пациентам с умеренным нарушением функции почек нет необходимости корректировать дозу препарата. Раленост не рекомендуют применять при скорости клубочковой фильтрации <35 мл/мин, поскольку нет достаточного опыта.

Противопоказания

аномалии пищевода и другие состояния, препятствующие проходимости пищевода (стриктура, ахалазия); гипокальциемия; повышенная чувствительность к алендронату или другим компонентам препарата; выраженная почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <35 мл/мин); дети.

Побочные эфекты

со стороны ЖКТ: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, вздутие живота, язва пищевода, дисфагия, тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эзофагеальная эрозия, стриктура пищевода, кровотечение из верхних отделов ЖКТ, регургитация желудочного содержимого;со стороны опорно-двигательного аппарата: оссалгия, миалгия, артралгия, синовит;со стороны ЦНС: головная боль;со стороны органов чувств: увеит, склерит, эписклерит;со стороны кожи: кожная сыпь, зуд, эритема;со стороны организма в целом: симптоматическая гипокальциемия;аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек; сообщалось о единичных случаях возникновения синдрома Стивенса — Джонсона и синдрома Лайелла.

Особые указания

препарат может быть причиной локального раздражения слизистой оболочки ЖКТ. С осторожностью назначают при заболеваниях верхних отделов ЖКТ, таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвенные поражения в настоящее время или в анамнезе (на протяжении последнего года). В случае развития дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появления или усиления изжоги, лечение необходимо прекратить. Риск неблагоприятных реакций со стороны ЖКТ повышается при нарушении режима приема препарата, о чем следует информировать пациента. При гипокальциемии необходимо восполнить количество кальция в организме до начала терапии препаратом. В процессе лечения Раленостом может снизиться уровень кальция и фосфора в плазме крови, такое снижение обычно незначительно и бессимптомно. Однако сообщалось о симптоматической гипокальциемии, иногда тяжелой, которая может развиваться у пациентов со склонностью к ней (например с сопутствующим гипопаратиреозом, дефицитом витамина D или мальабсорбцией кальция). Обеспечение адекватного поступления кальция и витамина D является особенно важным для пациентов, которые принимают глюкокортикоиды. Пациентов необходимо информировать о том, что при пропуске приема препарата следует принять 1 таблетку утром после того, как он об этом вспомнил. Нельзя принимать 2 таблетки в 1 сутки, но необходимо возобновить прием препарата 1 раз в неделю в заранее установленный день.Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Взаимодействие

при одновременном употреблении напитков, приеме пищи, любых пищевых добавок, которые содержат кальций, антацидов и других пероральных лекарственных средств всасывание препарата может снижаться. Поэтому пациенты не должны по меньшей мере на протяжении 30 мин после приема Раленоста принимать другие пероральные средства.

Передозировка

симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, реакции со стороны ЖКТ (тошнота, изжога, эзофагит, гастрит, язва).Лечение: специфического антидота нет. С целью связывания алендроната принимают антациды или молоко; в связи с риском возникновения раздражения слизистой оболочки пищевода не следует вызывать рвоту; пациент должен находиться в вертикальном положении.

Условия хранения

в сухом месте при температуре не выше 25 °C.