ИОМЕРОН, ЙОМЕРОН (Йомепрол) / IOMERON (Iomeprol)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Действующим веществом Иомерону является иомепрол, карбоксамид, трийодована, неионные, водорастворимая, радиографическая контрастное вещество с молекулярной массой 777,09 для рентгенологического обследования. Фармакокинетика. Внутрисосудистое введение Фармакокинетику, переносимость и эффективность иомепролу в растворах, содержащих до 400 МГИ / мл вещества, было протестировано на здоровых добровольцах и пациентах, которым проводили урографию, ангиографию, КТ и обследования с визуализацией органов тела. Не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях лабораторных анализов или жизненных параметров. Фармакокинетика иомепролу, вводимый внутрисосудистым путем, соответствует модели с двумя компартментами и демонстрирует быструю фазу распределения препарата и медленную фазу вывода. В 18 здоровых добровольцев оцениваемый время полураспределения и полувыведения составлял примерно 23 ± 14 (с) мин и 109 ± 20 (с) мин соответственно. Иомепрол выводится преимущественно почками. При неизмененной функции почек кумулятивное выведение с мочой, выраженное как процент внутривенно введенной дозы, составляет примерно 24-34% за 1 час, 84% - 8 часов, 87% - 12 часов и 95% - 24-96 часов после применения. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается в соответствии со степенью почечной недостаточности. Иомепрол не связывается с белками сыворотки или плазмы. Интратекальное ввода Фармакокинетика иомепролу после интратекального введения демонстрирует, что он полностью абсорбируется в СМЖ в течение 3-6 часов после введения. Период полувыведения составляет 8-11 часов и не зависит от дозы. В 93% пациентов измеряемые концентрации в плазме наблюдались в течение периода до 24 часов после введения. Выводится почками в неизмененном иомепролу. Выведение с мочой почти завершается в течение первых 24 часов после применения дозы, а небольшой процент выводится в течение 24-38 часов.

Показания

Внутривенная урография (у взрослых, включая тех, кто страдает почечной недостаточностью или сахарным диабетом), улучшения изображения при проведении компьютерной томогафии (КТ) тела, обычная ангиография, внутриартериальная цифровая субтракционная ангиография DSA, ангиокардиография (у взрослых и детей), обычная селективная коронарная артериография, интервенционная коронарная артериография, артрография, фистулография, галактография, дакриоцистография, сиалография.

Применение

Дозировка и количество вводимого препарата, могут варьировать в зависимости от клинического вопроса, методики, участки тела, которая должна быть визуализирована, оборудование, а также возраста, массы тела, минутного объема сердца и клинического состояния пациента. Показания Рекомендуемые дозы Внутривенная урография Взрослые: 50 - 150 мл Новорожденные: 3-4,8 мл / кг Дети <1 года (младенцы): 2,5-4 мл / кг, Дети> 1 года: 1-2,5 мл / кг КТ тела Взрослые: 100 - 200 мл Дети a Внутривенная DSA Взрослые: 100 - 250 мл Дети a Обычная ангиография Артериография таза и нижних конечностей Взрослые b Абдоминальная артериография Взрослые b Пульмональная ангиография Взрослые: до 170 мл включительно Интервенционная Взрослые b Дети a Внутриартериальная DSA Ангиокардиография Взрослые b Дети: 3-5 мл / кг Обычная селективная коронарная артериография Взрослые: 4-10 мл на артерию, повторять при необходимости Интервенционная коронарная артериография Взрослые: 4-10 мл на артерию, повторять при необходимости Фистулография Взрослые: до 100 мл включительно Галактография Взрослые: 0,15-1,2 мл на инъекцию Дакриоцистография Взрослые: 2,5-8 мл на инъекцию Сиалография Взрослые: 1-3 мл на инъекцию a) Согласно массы тела и возраста (максимально допустимая доза определяется в соответствии расчета в разделе «Внутривенная урография»). b) не превышать 250 мл. Индивидуальную дозу или объем определяют по размеру структуры, которую необходимо визуализировать. Рентгеноконтрастные диагностические средства для внутрисосудистого и интратекального применения можно осторожно подогреть, чтобы при вводе они имели температуру тела. Перед применением необходимо проверить продукт, чтобы удостовериться в том, что контейнер и система укупорки не повреждены. Набирать контрастные вещества из контейнера следует в асептических условиях, используя стерильные шприцы. Внутрисосудистое и интратекального введения и / или введение с помощью катетеров и проводников следует выполнять в асептических условиях. При использовании оборудования многоразового использования следует тщательно следить за тем, чтобы после обработки (мойки и стерилизации) на поверхностях, которые могут контактировать с иомепролом, не оставалось следов моющих веществ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам. Численное миелома, парапротеинемиями. Тяжелые нарушения функции печени и почек (см. раздел «Особые указания»). внутрисосудистое применения Не существует точных и абсолютных противопоказаний к применению неионных уроангиографичних контрастных веществ. Исследование женских репродуктивных органов противопоказаны в случаях подтвержденной или подозреваемой беременности и в случаях острого воспаления. Интратекальное применения Интратекальное применение кортикостероидов одновременно с иомепролом противопоказано. За возможности передозировки немедленный повтор миелографии в случае технических неполадок противопоказан.

Побочные эфекты

Применение йодированной контрастного вещества может вызвать побочные реакции легкой и средней степени тяжести или реакции, угрожающие жизни или могут привести к фатальным последствиям, например анафилактоидный шок. Большинство явлений возникают в течение первых минут после применения. Некоторые из них могут развиться в течение периода до 24 часов после инъекции, в зависимости от пути введения. Анафилаксия (анафилактоидные реакции / реакции повышенной чувствительности) могут проявляться с различными симптомами; в редких случаях у пациента проявляются все виды симптомов. Через 1-5 мин после применения (редко - через 2 часа) пациент обычно жалуется на беспокойство, тревожность, приливы к лицу, чувство жара с усиленным потоотделением, головокружение, слезотечение, ринит, учащенное сердцебиение, парестезии, зуд, слуховые нарушения, сжатия в горле, боль при глотании, кашель, чихание, крапивницу, эритему, легкий местный отек или генерализованный ангионевротический отек, ощущение удушья из-за отека гортани или языка и / или спазмы, проявляющиеся как свистящее дыхание и бронхоспазм. Тошнота, рвота, боль в животе и диарея являются менее распространенными. Эти реакции могут возникать независимо от дозы и пути введения и могут быть первыми признаками сердечно-сосудистой недостаточности. Применение контрастного вещества следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать соответствующее неотложное лечение с применением внутривенных средств. Тяжелые анафилактоидные реакции, привлекающих сердечно-сосудистую систему, включают периферическую вазодилатацию, которая сопровождается выраженной артериальной гипотензии, рефлекторную тахикардию, одышку, тревожность, цианоз, потеря сознания вследствие остановки дыхания и / или сердечной деятельности, что может привести к фатальному исходу. Поскольку эти явления могут развиваться быстро, они требуют немедленной сердечно-легочной реанимации. Первичная сердечно-сосудистая недостаточность может проявляться самостоятельно или как исходное явление без респираторных симптомов или других признаков и симптомов, указанных выше. Побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, получавших иомепрол во время клинического исследования, такие как: Распространены (≥ 1 / 100, <1 / 10) нечасто (≥ 1 / 1000, ≤ 1 / 100) Редко (≥ 1 / 10000, ≤ 1 / 1000) Со стороны сердечно-сосудистой системы (преимущественно после сердечно-сосудистых процедур / вмешательств) Брадикардия, тахикардия, артериальная гипертензия, гипотензия Периферическая вазодилатация, цианоз, сердечно-сосудистая недостаточность Со стороны нервной системы Астения, синкопе, головная боль Головокружение, паралич, тревожность Тремор, мышечные спазмы, спутанность сознания, потеря сознания, дефекты поля зрения, паралич мышц, афазия, судороги, кома Со стороны пищеварительной системы Тошнота Рвота Со стороны дыхательной системы Одышка, заложенность носа, отек гортани Со стороны кожи и подкожной ткани Волдыри, зуд, сыпь, обширная эритема Общие Повышение температуры и боль в месте введения, бледность Боль в спине, боль в груди, озноб, кровотечение в месте инъекции, лихорадка, повышенная потливость Анафилактоидные реакции (характеризующихся сердечно-сосудистыми, респираторными и кожными симптомами) Со стороны почек и мочевыделительной системы Почечная недостаточность, олигурия и протеинурия, повышение уровня креатинина сыворотки Некоторые из этих явлений могут быть вызваны характером рентгенологического исследования и сопутствующими процедурами. Ниже указаны побочные эффекты, о которых сообщалось в постмаркетинговый период. Частота возникновения всех явлений составляет <3 / 10, 000 пациентов. Внутрисосудистое и интратекального применения: - Общие: шок, недомогание, слабость, приливы, эритема, холодный пот, ощущение холода в конечностях, изменения вкусовых ощущений, жажда, реакция в месте введения. - Со стороны нервной системы: гиперкинетический синдром, энцефалопатических паралич, паралич глазодвигательного нерва, парестезия, дизартрия, головокружение, дисфония, недержание кала, отек мозга. - Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердечной деятельности, инфаркт миокарда, стенокардия, экстрасистолия, аритмия, фибрилляция желудочков или предсердий, тахикардия, сердцебиение, AV блокада, изменения на ЭКГ, повышение ST-сегмента, церебрально-васкулярные расстройства, транзиторные ишемические нападение. - Со стороны дыхательной системы: остановка дыхания, отек легких, острый респираторный дистресс-синдром, бронхоспазм, астма, отек глотки, гортанный стридор, ринит, кашель, гипервентиляция, гипоксия, ларингофарингеальний дискомфорт. - Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, экзема, крапивница, волдыри. - Со стороны пищеварительной системы: острый панкреатит, непроходимость кишечника, диарея, боль в животе, слюнотечение, дисфагия. - Со стороны почек и мочевыделительной системы: недержание мочи, повышенная мочевина крови. - Со стороны органов чувств: паросмия. - Со стороны органа зрения: временная корковая слепота, нарушение зрения, конъюнктивит, слезотечение, фотопсия, светобоязнь. - Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, ригидность мышц. - Со стороны психики: амнезия, анорексия, тревожность, сонливость. - Гепатобилиарной системы: изменения функции печени. - Со стороны крови: тромбоцитопения. При применении в полостных исследованиях Небольшое повышение амилазы крови является распространенным явлением после эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии (ERCP). Существуют сообщения о редких случаях панкреатита. Реакции, о которых сообщалось при артрогафии и фистулографии, были проявлениями локального раздражения, которое напоминало воспаления. Системные реакции повышенной чувствительности являются редкими, обычно легкими по степени тяжести и преимущественно с проявлениями на коже. Однако существует возможность тяжелых анафилактических реакций. Как и в случае с другими йодированными контрастными веществами, после гистеросальпингографии может возникнуть боль в области таза и недомогание.

Особые указания

й гидратации перед применением контрастного вещества, желательно путем проведения инфузии до и во время процедуры и до тех пор, пока контрастное вещество не будет выведена почками; избегания, когда это возможно, применения нефротоксических препаратов , больших хирургических вмешательств или таких процедур, как почечная ангиопластика, до тех пор, пока контрастное вещество не будет полностью выведена почками; проведение нового обследования с применением контрастного вещества только после того, как функция почек вернется к уровням, наблюдавшимся до обследования. У пациентов, находящихся на диализе, можно применять контрастные вещества, которые легко подвергаются диализу, например, иомепрол. Сахарный диабет - диабетическая нефропатия может вызывать предрасположенность к нарушению функции почек после внутрисосудистого введения контрастного вещества. Внутрисосудистое применения контрастного вещества может вызвать лактоацидоза у пациентов, получающих терапию бигуанидами. Качестве меры, терапию бигуанидами следует прекратить за 48 часов до применения контрастного вещества. Противодиабетические лечения бигуанидами следует восстанавливать только после того, как будет определено, что функция почек вернулась к показателям, которые наблюдались до обследования. Численное миелома, парапротеинемиями - применение препарата целом противопоказано. Однако важно отметить, что миеломатоз и парапротеинемиями могут вызвать склонность к почечной недостаточности после применения контрастного вещества. Рекомендуется обеспечить адекватную гидратацию. Феохромоцитома - у таких пациентов при радиологических процедур с применением контрастного вещества может развиться тяжелый гипертензивный криз (иногда такой, что не поддается контролю). Серповидноклеточная болезнь - контрастное вещество может спровоцировать эпизод дрепаноцитозу у лиц, гомозиготных к серповидноклеточная болезни. Рекомендуется обеспечить адекватную гидратацию. Миастения гравис - применение йодированной контрастного вещества может усилить признаки и симптомы миастении. Тяжелое нарушение функции печени и почек - применение препарата целом противопоказано. Однако важно отметить, что сопутствующее тяжелое нарушение функции печени и почек может задержать выведения контрастного вещества и поэтому увеличить риск нежелательных реакций. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания - существует повышенный риск тяжелых реакций у лиц с тяжелым сердечно-сосудистым заболеваниям, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеванием коронарной артерии. Внутрисосудистая инъекция контрастного вещества может вызвать отек легких у пациентов с выраженной или начальной сердечной недостаточностью, тогда как ее применение при легочной гипертензии и пороках клапана сердца может привести к выраженным гемодинамическим изменениям. Ишемические изменения на ЭКГ и аритмии являются более распространенными у пожилых пациентов и у лиц с уже существующим заболеванием сердца: их частота и степень тяжести коррелируются с тяжестью заболевания сердца. Тяжелая хроническая гипертензия может повысить риск почечной недостаточности после применения контрастного вещества и повысить риски, ассоциирующиеся с процедурами катетеризации. Со стороны ЦНС - особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с инсультом или острым центральным кровоизлиянием и состояниями, касающихся поражения гематоэнцефалического барьера, отека мозга и острой демиелинизации. Наличие первичных или вторичных внутричерепных опухолей и эпилепсии в анамнезе повышает вероятность возникновения конвульсий. Применение контрастного вещества может усугубить неврологические симптомы, обусловленные дегенеративными, воспалительными или неопластическими цереброваскулярными патологиями. Внутрисосудистая инъекция контрастного вещества может вызвать спазм сосудов и, как следствие - эпизоды ишемии головного мозга. Пациенты с симптоматическими цереброваскулярными заболеваниями, недавно перенесенным инсультом или частыми транзиторными ишемическими атаками (ТИА) составляют группу повышенного риска возникновения транзиторных неврологических осложнений. Алкоголизм - экспериментально и клинически было доказано, что острый и хронический алкоголизм повышает проницаемость гематоэнцефалического барьера. Это облегчает прохождение йодированных веществ в мозговую ткань, что может привести к расстройствам ЦНС. Алкоголизм может снизить порог нападений. Наркомания - злоупотребление наркотиками в анамнезе также может снизить порог нападений. Меры предосторожности Отношении пациента Гидратация - тяжелые нарушения водно-электролитного баланса следует корректировать. До и после обследования следует обеспечить достаточную гидратацию, особенно у пациентов с численным миеломой, сахарным диабетом, полиурией, олигурией, гиперурикемией, а также у новорожденных, детей и пожилых пациентов. Рекомендации по диете - если врач не рекомендует другое, до самого дня проведения обследования можно придерживаться обычной диеты и употреблять достаточное количество жидкости. Однако пациентам следует избегать приема пищи в течение двух часов перед проведением обследования. Премедикация - больным с феохромоцитомой рекомендуется проводить премедикацию блокаторами альфа-рецептора-за риска возникновения артериального кризис. Повышенная чувствительность - для предупреждения анафилактических реакций у пациентов с чувствительностью к аллергенам, повышенной чувствительностью к йодированной контрастного вещества и астмой в анамнезе можно рассмотреть необходимость премедикации антигистаминные и / или кортикостероидов. Тревожность - очевидные состояния возбуждения, тревожности и недомогания могут вызвать побочные эффекты или усилить реакции, связанные с контрастным веществом. В таких случаях можно применять седативное средство. Сопутствующая терапия - применение препаратов, снижающих возможность возникновения болевого синдрома, возбуждения, тошноты (нейролептики, обезболивающие, противорвотные и производные фенотиазина) следует прекратить за 48 часов до обследования. Лечение можно возобновить через 24 часа после обследования. Терапию противосудорожными средствами прекращать не следует, эти средства следует применять в оптимальной дозе. Относительно процедуры Тромбообразования при манипуляциях с установкой катетера - неионные контрастные вещества имеют очень небольшое влияние на нормальные физиологические функции. Неионные контрастное вещество обладает меньшей антикоагулянтную активность in vitro, чем ионная вещество. Врачи и медсестры, которые выполняют процедуры сосудистой катетеризации, должны знать об этом и обращать особое внимание на технику проведения ангиографии, включая омывание катетера физиологическим раствором (с добавлением гепарина при необходимости), чтобы снизить риск связанных с процедурой тромбоза и эмболии. Наблюдение за пациентом Желательно, чтобы при выполнении внутрисосудистого введения контрастного вещества, когда это возможно, пациент находился в лежачем положении. Пациент должен находиться под наблюдением не менее 30 мин после введения. Интратекальное применения После завершения шейного или люмбоцервикального обследования: - Поднять голову со стола примерно на 45 ° примерно на 2 мин, чтобы контрастное вещество перетекла в направлении каудального отдела позвоночника (крестца); - Приподнять голову с кушетки не менее чем на 30 °, прежде чем перевести пациента; - Избегать чрезмерных, в частности активных, движений пациента или напряжения; - В течение нескольких первых часов после обследования пациент должен находиться под тщательным наблюдением, в покое, с поднятой головой; - Порекомендовать пациенту в течение этого периода оставаться в постели в положении лежа на спине; - Поощрять пациента употреблять жидкость и пищу (если это переносится пациентом). Тест на чувствительность Не существует тестов на чувствительность, которые могли спрогнозировать нежелательные реакции на контрастное среду. Кровоизлияние При выполнении инъекции контрастного вещества следует соблюдать величайшей осторожности, чтобы избежать кровоизлияния. Это особенно важно для пациентов с тяжелыми заболеваниями артерий или вен. При введении контрастного вещества в интракраниальный пространство рекомендуется провести профилактическую пероральную противосудорожными терапию диазепамом или барбитуратами течение 24-48 часов. Флаконы, содержащие контрастное вещество, не предназначенные для применения многократных доз. Резиновую пробку не следует прокалывать более одного раза. Для прокалывания пробки и набора контрастного вещества следует использовать шприц с иглой. Набирать контрастное вещество в шприц следует непосредственно перед применением, контрастное вещество не следует разбавлять. Неиспользованный контрастное вещество, оставшееся в контейнере, следует выбросить вместе с соединительными трубками. Контрастное вещество, оставшееся в шприце, следует утилизировать согласно нормам утилизации отходов. При применении контейнера по 500 мл раствор контрастного вещества следует вводить с помощью автоматического инжектора. Трубку, присоединяет инжектор к пациенту (трубку пациента), следует заменять после каждого обследования, поскольку она может быть загрязнена кровью. Неиспользованный контрастное вещество, которое остается во флаконе, соединительные трубки и инжектор следует выбросить после завершения дня обследования. Следуйте инструкциям, предоставленным производителем инъекционной системы или оборудования. Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. До сих пор такие эффекты не известны, однако из-за риска замедленных реакций (хотя такие бывают редко) на йодированную контрастное вещество не рекомендуется управлять автотранспортом и пользоваться механизмами в течение первых 24 часов после применения препарата.

Взаимодействие

Есть сообщения о случаях арахноидита после проведения миелографии с применением ионных контрастных веществ, но после применения неионных контрастных веществ, таких как иомепрол, о таких случаях не сообщалось. Однако интраспинальне введения иомепролу и кортикостероидов противопоказано, поскольку последние могут повлечь арахноидит (см. раздел «Противопоказания»). Проверка функции щитовидной железы. Применение йодированной контрастного вещества уменьшает поглощение тканью щитовидной железы радиоизотопа, поражающее эту железу, на период до двух недель или более. Тесты поглощения тиреоидного белково-связанного йода и радиоактивного йода могут неточно отражать функцию щитовидной железы в течение двух недель после применения йодированной контрастного вещества. В таких случаях рекомендуется проводить тест на уровень поглощения Т3 смолой или тест на общий или свободный тироксин (Т4). Пероральные холецистографични средства. Взаимодействие между контрастным веществом, что выводится почками, и холецистографичнимы средствами отсутствует. Лабораторные анализы. Высокие концентрации контрастного вещества в сыворотке и моче могут изменить результаты лабораторных анализов по билирубина, белка и неорганических веществ (например, железа, меди, кальция, фосфатов).

Передозировка

Передозировка может привести к тяжелым побочным реакциям, которые преимущественно касаются сердечно-сосудистой и легочной систем. Лечение передозировки направлено на поддержку всех жизненных функций организма и симптоматическую терапию. Иомепрол не связывается с белками плазмы или сыворотки, поэтому поддается диализу. При необходимости иомепрол можно вывести с помощью гемодиализа. Период беременности и кормления грудью. Контролируемые исследования, которые бы устанавливали безопасность препарата у беременных женщин, отсутствуют. Следует избегать воздействия радиации в период беременности, а значит, следует оценить реальную потребность в радиологическом обследовании, с применением контрастного вещества или без нее, о возможных, связанными с этим рисков. Контрастное вещество в минимальном количестве выделяется в грудное молоко. Кормление грудью следует прекратить перед применением иомепролу и возобновить не ранее чем через 24 часа после его применения. Дети. Применяют детям с рождения согласно утвержденному способу применения и дозы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 ° С, в недоступном для детей месте. Защищать от рентгеновского излучения. Не применять при изменении цвета или появлению посторонних частиц