ФТОРАФУР (Тегафур) / FTORAFUR (Tegafur)

Фармакологические свойства

Противоопухолевое действие фторафура обусловлено фторурацилом, высвобождающимся в организме в результате его метаболизма (реакций превращения в организме). По сравнению с фторурацилом фторафур лучше переносится больными. На кроветворение действует подобно фторурацилу, вызывая в больших дозах лейкопению (пониженное содержание лейкоцитов в крови), тромбоцитопению (уменьшение числа тромбоцитов в крови), анемию (снижение содержания гемоглобина в крови). При приеме внутрь фторафур быстро всасывается.

Показания

Применяют при злокачественных опухолях желудка, толстой, ситовидной и прямой кишки, раке молочной железы, при ретикулезе кожи (прогрессирующем разрастании ретикулярных /сетчатых/ клеток кожи), а также при диффузных нейродермитах (/почесухе обыкновенной/ зудяшем заболевании кожи, располагающемся симметрично на сгибательной поверхности конечностей, лица, половых органов) и эндогенных увеитах (воспалении сосудистой оболочки глазного яблока).

Применение

Раствор натриевой соли вводят внутривенно ежедневно 1-2 раза в сутки с интервалом между введениями 12 ч. Суточная доза составляет обычно 30 мг/кг, но не более 2 г. Обшая доза на курс лечения - 30-40 г. Внутрь назначают фоторафур в капсулах. Суточная доза - 1,6-2,0 г (30 мг/кг) в 2 приема с промежутком 12 ч. Доза на курс лечения - 40-60 г. При необходимости проводят через 1,5-2 мес. повторные курсы. При кожных лимфомах и нейродермите вводят фторафур внутривенно по 0,4 г (10 мл 4% раствора) 1 раз в день. Курс лечения - 10-15 введений (всего от 4 до 6 г препарата). При эндогенных увеитах применяют 4% раствор методом ванночкового фонофореза (способ введения через неповрежденную кожу или слизистые посредством ультразвука). Курс лечения - 10-15 ежедневных процедур по 5 мин. Лечение проводят 2-3 раза в год.

Противопоказания

Препарат противопоказан при уровне лейкоцитов ниже 3*109/л и тромбоцитов ниже 100*109/1, в терминальных стадиях болезни (при состоянии организма, предшествующем смерти), при заболеваниях печени и почек, при острых профузных (обильных) кровотечениях, резко выраженных анемиях. Применение препарата допускается не ранее чем через месяц после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения. Применение фторафура методом фонофореза противопоказано при гитотензии глаза (понижении внутриглазного давления), отслойке сетчатки и заболеваниях, при которых исключается лечение ультразвуком.

Побочные эфекты

При длительном применении фторафура и его натриевой соли и при повышенной чувствительности больного возможно возникновение тошноты, рвоты, стоматита (воспаления слизистой оболочки полости рта), диареи (поноса), лейкопении, тромбоцитопении. Лечение должно проводиться под контролем состояния кроветворения. В случае нарушений процессов кроветворения вливают 100-125 мл крови 2-3 раза в неделю. При внутривенном введении препарата возможно головокружение. Во избежание этого рекомендуется производить вливание фторафура при положении больного лежа.

Особые указания

При необходимости назначения препарата Фторафур® пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития побочных реакций. В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата. Использование в педиатрии Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Фторафур® и фенитоина возможно усиление действия последнего. Фторафур® повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие). При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность препарата Фторафур®.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза. Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Условия хранения

В защищенном от света месте.