ЭКСФОРЖ (вальзартан и амлодипин) / EXFORGE (amlodipine + valsartan)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эксфорж содержит два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами контроля АД у пациентов с эссенциальной АГ: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан — к классу антагонистов ангиотензина ІІ. Комбинация этих ингредиентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно

Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия у пациентов, АД которых не регулируется монотерапией.

Применение

пациенты, у которых АД неадекватно регулируется одним из монопрепаратов (амлодипин или валсартан), могут быть переведены на комбинированную терапию препаратом Эксфорж. Рекомендуемая доза — 1 таблетка в сутки; рекомендуется принимать препарат, запивая его водой. Пациентов, принимающих валсартан и амлодипин отдельно, можно перевести на Эксфорж, который содержит те же дозы компонентов. Для пациентов пожилого возраста рекомендованы обычные схемы дозирования. Максимальная суточная доза — 1 таблетка Эксфоржа 5/80 мг, или 1 таблетка Эксфоржа 5/160 мг, или 1 таблетка Эксфоржа 10/160 мг (максимально допустимые дозы компонентов препарата — 10 мг по содержанию амлодипина, 160 мг по содержанию валсартана).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из действующих веществ или любым компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

нижеприведенные побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (1/100, ≤1/10); иногда (1/1000, ≤1/100); редко (1/10 000, ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000), включая единичные сообщения. Для каждой частоты в группе побочные реакции расположены в порядке возрастания серьезности

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) коррекции дозы Эксфоржа не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин), т. к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены. Также как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. При необходимости отмены бета-адреноблокаторов перед началом терапии Эксфоржем дозу бета-адреноблокаторов следует уменьшать постепенно. Поскольку амлодипин не является бета-адреноблокатором, применение препарата Эксфорж не предотвращает развитие синдрома отмены, возникающего при резком прекращении лечения бета-адреноблокаторами. В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией в 0.4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У больных с активированной РААС (например, при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения Эксфоржем следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми ногами, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После стабилизации АД лечение Эксфоржем может быть продолжено. При одновременном применении препарата с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль концентрации калия в крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и осуществлять работу с механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

Взаимодействие

Амлодипин При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом (гель гидроксида алюминия, гидроксид магния, симетикон), циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами. Валсартан Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид. При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить частый контроль концентрации калия в крови.

Передозировка

Данные о случаях передозировки препарата на настоящее время отсутствуют. При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженной и длительной системной артериальной гипотензии вплоть до развития шока с летальным исходом. Лечение: при случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или через 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию. При клинически выраженной артериальной гипотензии, вызванной Эксфоржем, следует уложить больного с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. В/в введение кальция глюконата может быть эффективным для устранения блокады кальциевых каналов. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Условия хранения

в оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30 °C.