УРСОСАН (Кислота урсодезоксихолевая) / URSOSAN (Ursodeoxycholic acid)

Фармакологические свойства

урсодезоксихолевая кислота оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротекторное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени за счет снижения экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на клетках желчных протоков и уменьшения воздействия иммуноглобулинов (в первую очередь IgM). Уменьшает образование цитотоксических Т-лимфоцитов. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+-зависимой б-протеинкиназы, урсодезоксихолевая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холовой, литохоловой, дезоксихоловой и др.). Тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их фракционный оборот при печеночно-кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодезоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых. Абсорбируется в тонком кишечнике за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке - путем активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается через 0,5-1 ч. С белками плазмы крови связывается 96-99%. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. В кишечнике частично расщепляется до литохоловой кислоты, которая при энтерогепатогенной циркуляции попадает в печень и ретрансформируется в хено- и урсодезоксихолевую кислоты.

Показания

желчнокаменная болезнь: холестериновые камни в желчном пузыре; первичный билиарный цирроз; первичный склерозирующий холангит; кистозный фиброз (муковисцидоз); билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; лечение холестатического синдрома, при различных видах поражения печени.

Применение

для растворения желчных камней, а также при лечении острых и хронических заболеваний печени Урсосан применяют в дозе 10 мг/кг в сутки без перерыва на протяжении длительного времени. Масса тела Урсодезоксихолевая кислота Количество капсул До 60 кг 60-80 кг 81-100 кг Свыше 100 кг 500 мг 750 мг 1000 мг 1250 мг 2 3 4 5 Продолжительность приема Урсосана для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала приема Урсосана не отмечают уменьшения желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно. При лечении билиарного рефлюкс-гастрита препарат назначают по 250 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность приема, как правило, составляет 10-14 дней. При лечении холестатического синдрома при разных видах поражения печени суточная доза зависит от массы тела пациента. Обычно это 8-12 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг в сутки, то есть 500-700 мг (2-4 капсулы). Масса тела Суточная доза Утром Днем Вечером До 60 кг 500 мг(2 капсулы) 1 1 60-80 кг 750 мг (3 капсулы) 1 1 1 81-100 кг 1000 мг (4 капсулы) 1 1 2 Максимальная суточная доза - 1500 мг (6 капсул). Продолжительность лечения при хронических заболеваниях печени может составлять от нескольких месяцев до 2 лет. Для детей в возрасте старше 3 лет дозирование индивидуальное - рекомендутся назначать 10-20 мг/кг в сутки. Капсулы глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Противопоказания

острые воспалительные заболевания желчных путей, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции печени и почек. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Возраст до 3 лет.

Побочные эфекты

редко - диарея, кожный зуд, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Особые указания

успешное консервативное лечение желчнокаменной болезни возможно при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) конкрементов диаметром не более 2 см, сохраненной функции желчного пузыря; камни не должны заполнять более половины объема желчного пузыря. При длительном лечении (более месяца) периодически, 1 раз в месяц, необходимо определять активность печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес лечения. В отличие от хенодеоксихоловой кислоты эмбриотоксичность урсодезоксихолевой кислоты не доказана. Поэтому решение о применении Урсосана в период беременности принимает врач. Применение Урсосана в период кормления грудью рекомендуется только в случае острой необходимости.

Взаимодействие

колестирамин, колестипол и антациды, в состав которых входит гидроксид алюминия, могут снижать абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты и эффективность Урсосана.

Условия хранения

в сухом, темном месте при температуре 15-25 °С.