УРСОХОЛ / URSOCHOL

Фармакологические свойства

кислота урсодезоксихолевая оказывает мембраностабилизирующее, гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое и иммуномодулирующее действие. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов. Конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которые приводят к увеличению ее пассажа и стимулируют вывод токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Тормозит синтез ХС в печени. Образовывает с молекулами ХС жидкие кристаллы и препятствует его всасыванию в кишечнике, уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых камней и предупреждает их образование. При холестазе стимулирует экзоцитоз, снижает концентрацию желчных кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.). Иммунологическая активность обусловлена снижением экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, снижает атаку иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgM), уменьшает образование цитотоксичных Т-лимфоцитов. После приема внутрь Урсохол хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке - с помощью активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 30-60 мин после приема. При регулярном приеме становится основной желчной кислотой в желчи, составляя около 96-99% их общего количества. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-14 мг/кг. При дальнейшем повышении дозы концентрация урсодеоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью.

Показания

хронический активный гепатит с холестатическим синдромом, острый гепатит; токсичные (в том числе алкогольные, медикаментозные) поражения печени; первичный билиарный цирроз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании; кистозный фиброз поджелудочной железы (муковисцидоз); дискинезия желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков; холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методом).

Применение

внутрь не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза Урсохола принимается однократно перед сном. Для лечения острых и хронических заболеваний печени и для растворения желчных камней назначают в дозе 10 мг/кг/сут, непрерывно в течение продолжительного времени. При забросе желчи в желудок и пищевод - по 1 капсуле в день. Продолжительность лечения составляет 6-12 мес. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендовано принимать препарат на протяжении нескольких месяцев после растворения камней. При лечении хронических заболеваний печени продолжительность терапии может составлять от нескольких месяцев до 2 лет. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите назначают по 250 мг 1 раз в день перед сном. Курс - 10-14 сут. При первичном билиарном циррозе - 10 мг/кг. Урсохол можно назначать детям, исходя из массы тела ребенка. Детям весом 25-50 кг назначают 1 капсулу в день. Детям с массой тела более 50 кг - 2 капсулы в день. Капсулы глотают перед сном целиком, запивая небольшим количеством воды.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, острые воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря и желчевыводящих путей; цирроз печени в стадии декомпенсации; неспецифический язвенный колит; болезнь Крона; выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы; период беременности (при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания); кальцинированные желчные камни; полная обструкция желчевыводящих путей; нарушение сократительной функции желчного пузыря; печеночная колика.

Побочные эфекты

диарея, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции, кожный зуд, тошнота, боль в эпигастральной области.

Особые указания

применение Урсохола в целях растворения желчных камней возможно только при наличии холестериновых (рентгенотрицательных) камней размером не более 15-20 мм, при функционирующем желчном пузыре, при сохраненной проходимости пузырного и общего желчного протока. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. Если через 6 мес после начала применения препарата не отмечают уменьшения желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно. Женщинам детородного возраста во время лечения Урсохолом рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. При продолжительном (более 1 мес) приеме препарата необходимо периодически (1 раз в месяц) проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется снизить дозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 мес, прием препарата необходимо прекратить.

Взаимодействие

колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид, снижают абсорбцию и эффективность препарата (одновременный их прием нецелесообразен). Эффективность Урсохола снижают клофибрат, безафибрат, пробукол (повышают секрецию ХС). Урсохол повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.

Передозировка

не описана.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.