КАВИНТОН / CAVINTON

Фармакологические свойства

винпоцетин обладает комплексным механизмом лечебного действия, связанным с благоприятным влиянием на кровообращение и метаболизм головного мозга, а также на реологические свойства крови. Проявляет нейропротекторное (церебропротекторное) действие за счет следующих механизмов: уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых канальцев, так и рецепторов NMDA и AMPA; потенцирует нейропротекторный эффект аденозина; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает устойчивость нейронов к гипоксии, стимулирует транспорт глюкозы - универсального источника энергии для мозга - через ГЭБ; переводит метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в ткани головного мозга путем торможения агрегации тромбоцитов, уменьшения повышенной вязкости крови, увеличения эластичности эритроцитов и торможения поглощения ими аденозина; способствует внутритканевому транспорту кислорода посредством уменьшения сродства эритроцитов к нему. Избирательно усиливает мозговой кровоток за счет следующих механизмов: увеличивает мозговую фракцию МОК; уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры системного кровообращения, практически не влияя на АД, МОК, ЧСС, ОПСС; не вызывает феномена "обкрадывания" - напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированного, но еще жизнеспособного участка головного мозга - феномен "обратного обкрадывания". Биодоступность при приеме внутрь - 70%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 ч после приема. Период полувыведения - 4,8 ч.

Показания

В неврологии: недостаточность мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими или психическими расстройствами - транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, состояние после инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность. В офтальмологии: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки (в том числе - ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки глаза). В отиатрии: снижение остроты слуха сосудистого, токсического (в том числе лекарственного) или другого генеза (идиопатического, вызванного шумовой перегрузкой), болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Применение

в острый период начинать лечение рекомендуется с парентерального введения препарата. Вводится только в/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии - 80 капель в 1 мин), в/в струйное или в/м введение не допускается. Начальная суточная доза для взрослых - 20 мг (содержимое 2 ампул) разводится в 500 мл инфузионного р-ра. В зависимости от переносимости в течение 2-3 дней дозу можно повысить до 1 мг/кг в сутки. Курс лечения в среднем длится 10-14 дней, обычная суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 50 мг (содержимое 5 ампул разводится в 500 мл инфузионного р-ра). Для инфузии можно использовать все р-ры, содержащие изотонический р-р натрия хлорида или глюкозу. После окончания курса инфузионной терапии лечение Кавинтоном рекомендуется продолжить перорально в дозе 5-10 мг 3 раза в сутки после еды. Ввиду отсутствия у Кавинтона гепато- и нефротоксического действия необходимости в коррекции дозы у пациентов с заболеваниями почек или печени нет.

Противопоказания

период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата, острая стадия геморрагического инсульта, тяжелые формы ИБС и аритмии.

Побочные эфекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы (с частотой 0,1%): депрессия сегмента ST и удлинение интервала Q-T, тахикардия, экстрасистолия (связь данных расстройств с применением препарата сомнительна из-за их спонтанного появления), с частотой 0,8% - незначительные колебания АД (преимущественно в сторону снижения), гиперемия кожи, флебит. Со стороны ЦНС (с частотой 0,9%): нарушение сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, слабость, повышенная потливость (могут быть симптомами основного заболевания). Со стороны пищеварительного тракта (с частотой 0,6%): сухость во рту, тошнота, изжога. Аллергические реакции (с частотой 0,2%): в отдельных случаях - кожные проявления аллергии.

Особые указания

опыт применения Кавинтона в педиатрической практике недостаточен. При наличии синдрома удлиненного интервала Q-T или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала Q-T, рекомендуется контролировать ЭКГ. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка Кавинтона (5 мг) содержит 140 мг лактозы. У больных сахарным диабетом при парентеральном введении препарата рекомендуется контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови, поскольку инъекционная форма Кавинтона содержит сорбитол (160 мг в 2 мл р-ра).

Взаимодействие

р-р Кавинтона химически несовместим с гепарином, поэтому не допускается их смешивание в одном объеме. Однако одновременная терапия антикоагулянтами при необходимости допустима.

Передозировка

не отмечена.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре 15-30 °С.