ГЛУТАРГИН / GLUTARGIN

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.Глутаргин — соединение аргинина и глутаминовой кислоты, которые играют важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотсодержащих веществ — аммиака. Гипоаммониемический эффект препарата реализуется в результате активации процессов обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из ЦНС и его экскреции из организма. Благодаря этим свойствам Глутаргин снижает общетоксическое, а также нейротоксическое действие аммиака.Глутаргин оказывает также гепатопротекторное действие, обладает антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияя на энергообеспечение гепатоцитов.При алкогольной интоксикации Глутаргин стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола — алкогольдегидрогеназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты; снижает угнетающее влияния алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств глутаминовой кислоты. Благодаря этим свойствам Глутаргин проявляет антитоксический и отрезвляющий эффекты.При патологии беременности, благодаря эндотелийпротективному действию, Глутаргин уменьшает нарушенную проницаемость и тромборезистентность сосудов, предотвращает гиперкоагуляцию, снижает чувствительность сосудов к сосудосуживающим агентам (эндотелин, ангиотензин, тромбоксан), вызывающим генерализованный вазоспазм. Аргинин после предварительной биотрансформации в оксид азота оказывает сосудорасширяющее действие, положительно влияет на свертывание крови и функциональные свойства циркулирующих элементов крови. В результате сосудорасширяющих и антигипоксических эффектов Глутаргина улучшается материнско-плодовая гемодинамика, снижается внутриутробная гипоксия плода. При патологии беременности препарат проявляет также антитоксическую и гепатозащитную активность, выступает в качестве неспецифического метаболического регулятора обменных процессов. Благодаря этим свойствам Глутаргина в период беременности снижается уровень циркулирующих в крови иммунных комплексов, уменьшается выраженность синдрома метаболической интоксикации и иммунотоксикоза, повышаются компенсаторно-приспособительные реакции организма.Глутаргин не оказывает эмбриотоксического, гонадотоксического и мутагенного эффектов, не вызывает аллергических и иммунотоксических реакций.Фармакокинетика не исследовалась.

Показания

в составе комплексной терапии острых и хронических гепатитов различной этиологии, отравление гепатотропными ядами (ядом бледной поганки, химическими веществами и лекарственными средствами), при циррозе печени, поражение печени при лептоспирозе. Печеночная энцефалопатия, прекома и кома, сопровождающаяся гипераммониемией.Состояние острой алкогольной интоксикации легкой и средней тяжести, а также в составе комплексной терапии постинтоксикационных расстройств после острого алкогольного отравления тяжелой степени, в том числе алкогольная энцефалопатия и кома. Профилактика опьянения и гепатотоксического действия алкоголя.Постинтоксикационные расстройства, похмельный синдром, вызванные приемом алкоголя.Осложнения в III триместр беременности: поздний гестоз, включая тяжелые его формы — преэклампсию и эклампсию, фетоплацентарная недостаточность, хронические патологии гепатобилиарной системы у беременных.

Применение

Гепатиты, гипераммониемия. Таблетки. Перорально назначают взрослым 3 таблетки по 0,25 г (0,75) или 1 таблетку по 0,75 3 раза в сутки в течение 15 дней независимо от приема пищи. При необходимости доза препарата и курс лечения могут быть продлены до 20 дней. Максимальная разовая доза составляет 2 г, максимальная суточная — 8 г.Р-р для инъекций. Препарат назначают взрослым в/в. Вводят в/в капельно 2 раза в сутки по 50 мл (2 г) в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин. В тяжелых случаях суточную дозу препарата повышают до 150–200 мл (6–8 г). Курс лечения — 5–10 сут. Максимальная суточная доза — 200 мл (8 г).Концентрат для приготовления р-ра для инфузий. Препарат назначают взрослым в/в в виде инфузий. Вводят в/в капельно 2 раза в сутки по 5 мл (2 г) в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин. В тяжелых случаях суточную дозу препарата повышают до 15–20 мл (6–8 г). Курс лечения — 5–10 сут. Максимальная суточная доза — 20 мл (8 г).Алкогольное отравление. Таблетки. Назначают по 4 таблетки по 0,25 г (1,0 г)или по 1 г 4 раза в сутки с интервалом 1–2,5 ч, в последующие 2–3 дня — 2 таблетки по 0,25 г (0,5 г) или 1/2 по 1 г 3 раза в сутки. При алкогольной интоксикации тяжелой степени после курса лечения инъекционными препаратами Глутаргина назначают таблетки Глутаргина 3 таблетки по 0,25 г (0,75 г) или 1 таблетку по 0,75 г 2 раза в сутки, или 11/2 таблетки по 1 г 1 раз в сутки в течение 20 дней. Для профилактики алкогольной интоксикации — 2 г за 60–120 мин до приема алкоголя.Порошок для орального р–ра. Препарат назначают взрослым внутрь, предварительно растворив пакет в ј–Ѕ стаканы воды. Для профилактики опьянения и гепатотоксического действия алкоголя назначают 2 г (2 пакета) за 1–2 ч до приема алкоголя или 1 г (1 пакет) за 1 ч до приема алкоголя и 1 г (1 пакет) на протяжении 0,5 ч после приема алкоголя. Для лечения острой алкогольной интоксикации легкой и средней тяжести назначают по 1 г (1 пакет) 4 раза в сутки с интервалами 1–2,5 ч, в следующие 2–3 сут — по 1 г (1 пакет) 2 раза в сутки. При алкогольной интоксикации тяжелой степени порошок Глутаргин алкоклин назначают по 1 г (1 пакет) 2 раза в сутки на протяжении 20 дней в составе комплексной терапии после курса лечения инъекционными формами препарата Глутаргин.Р-р для инъекций. Для лечения алкогольной интоксикации назначают по 20 мл (0,8 г), вводят капельно в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин 2 раза в сутки на протяжении 2–3 дней, затем дозу снижают до 10 мл (0,4 г) 2 раза в сутки в течение 10 дней. В тяжелых случаях (алкогольная кома) суточную дозу повышают до 50 мл (2 г) 2 раза в сутки.После курса лечения р-ром для инъекций/инфузий Глутаргина при необходимости следует перейти на прием таблеток Глутаргина.Концентрат для приготовления р-ра для инфузий. Для лечения алкогольного отравления назначают в/в по 2 мл (0,8 г), вводят капельно в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин 2 раза в сутки на протяжении 2–3 дней, затем дозу снижают до 1 мл (0,4 г) 2 раза в сутки в течение 10 дней. В тяжелых случаях (алкогольная кома) суточную дозу повышают до 5 мл (2 г) 2 раза в сутки.После курса лечения 40% р-ром Глутаргина при необходимости следует перейти на прием таблеток Глутаргин.Патологии беременности Таблетки. Назначают по 0,25–0,5 г (1–2 таблетки по 0,25 г) 2–3 раза в сутки в течение 10–15 дней. При необходимости разовая доза препарата может быть повышена до 0,75 г (3 таблетки по 0,25 г или 1 таблетка 0,75 г), курс лечения — до 20 дней. Высшая разовая доза составляет 0,75 г, высшая суточная — 2,25 г.Р-р для инъекций. Вводят 1–2 раза в сутки по 50 мл (по 2 г). Курс лечения — 5–7 сут. Высшая суточная доза — 100 мл (4 г).

Противопоказания

относительными противопоказаниями являются лихорадочные состояния, повышенная возбудимость, тяжелые нарушения фильтрационной (азотовыделительной) функции почек.

Побочные эфекты

Таблетки: редко — ощущение легкого дискомфорта в желудке и кишечнике, тошнота непосредственно после приема препарата, самоустраняющиеся.Р-р для инъекций/инфузий: редко возможны — выраженная слабость, одышка, загрудинная боль, озноб, нарушение ритма сердца в виде мерцательной аритмии, гипотензия, отек Квинке. В единичных случаях — легкие аллергические реакции (крапивница, гиперемия, зуд).

Особые указания

при назначении пациентам с нарушениями функции эндокринных желез следует учитывать, что препарат способен стимулировать секрецию инсулина и гормона роста. Дети. Опыт применения препарата у детей недостаточен.Влияние на способность управления транспортными средствами и работу со сложными механизмами. В показаниях для применения препарата не предвидится возможность управления транспортными средствами и работа со сложными механизмами.

Взаимодействие

при одновременном применении с аминофиллином возможно повышение концентрации эндогенного инсулина в крови. Глутаргин может усиливать эффект антиагрегационных средств (дипиридамола и др.). Предупреждает и уменьшает выраженность нейротоксических явлений, которые могут возникнуть при применении изониазида. Снижает эффект винбластина.

Передозировка

Симптомы: боль в области грудной клетки, AV-блокада. Лечение: в этом случае показано в/в введение ГКС. Симптоматическая терапия.

Условия хранения

таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, р-р для инъекций — в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С, концентрат для инфузий — 8–25 °С.