ГЛЮКОНОРМ / GLUCONORM

Фармакологические свойства

Пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина. Метформин угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание ТГ и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.

Показания

— сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими лекарственными средствами).

Применение

Внутрь, во время еды. Режим дозирования подбирается индивидуально, зависит от состояния метаболизма. Обычно начальная доза составляет 1 таблетки (2.5 мг глибенкламида и 500 мг метформина), с постепенным подбором дозы каждые 1-2 нед в зависимости от показателя гликемии. При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом (в виде отдельных компонентов) назначают 1-2 таблетки (2.5 мг глибенкламида и 500 мг метформина) в зависимости от предыдущей дозы каждого компонента. Максимальная суточная доза - 4 таблетки (2.5 или 5 мг глибенкламида и 500 мг метформина).

Противопоказания

— гиперчувствительность; — сахарный диабет I типа; — диабетический кетоацидоз; — диабетическая прекома и кома; — лактатацидоз (в т.ч. в анамнезе); — почечная недостаточность (креатинин более 135 ммоль/л у мужчин и более 110 ммоль/л - у женщин); — острые состояния, которые могут привести к нарушению функции почек (в т.ч. дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств); — острые и хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей (в т.ч. сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфакрт миокарда, шок); — печеночная недостаточность; — острая алкогольная интоксикация; — порфирия; — одновременный прием миконазола; — беременность; — период лактации. C осторожностью: алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, гипофункци передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы с нарушением ее функции.

Побочные эфекты

Метформин: тошнота, рвота, абдоминальная боль, снижение аппетита, "металлический" привкус во рту, эритема (как проявление гиперчувствительности), снижение абсорбции и, как следствие, концентрации цианокобаламина в плазме крови (при длительном применении), лактатацидоз. Глибенкламид: гипогликемия; макулопапулярная сыпь (в т.ч. на слизистых оболочках), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация; тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, панцитопения; кожная и печеночная порфирия; гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение мочевины в плазме крови, дисульфирамоподобные реакции (при одновременном применении с этанолом).

Особые указания

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических препаратов и назначения инсулина. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВС, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. С осторожностью назначают на фоне терапии бета-адреноблокаторами. При симптомах гипогликемии применяют углеводы (сахар), в тяжелых случаях - в/в медленно вводят раствор декстрозы. Необходимо отменить препарат за 2 сут до проведения любого ангиографического или урографического исследования (терапия возобновляется через 48 ч после обследования). На фоне употребления этанолсодержащих веществ возможно развитие дисульфирамоподобных реакций. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение при беременности и кормлении грудью. Противопоказания: беременность; период лактации. Применение при нарушениях функции печени. Противопоказание — печеночная недостаточность. Применение при нарушениях функции почек. Противопоказание - почечная недостаточность (креатинин более 135 ммоль/л у мужчин и более 110 ммоль/л - у женщин).

Взаимодействие

Миконазол - риск развития гипогликемии (вплоть до комы). Флуконазол - риск развития гипогликемии (повышает T1/2 производных сульфонилмочевины). Фенилбутазон может вытеснять производные сульфонилмочевины (глибенкламид) из связи с белками, что может привести к повышению их концентрации в плазме крови и риску развития гипогликемии. Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов (для внутрисосудистого введения) может приводить к развитию нарушения функции почек и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактатацидоза. Лечение препаратом отменяют за 48 ч до их введения и возобновляют не ранее, чем через 48 ч. Применение этанолсодержащих средств на фоне глибенкламида может приводить к развитию дисульфирамоподобных реакций. ГКС, бета2-адреностимуляторы, диуретики могут приводить к снижению эффективности препарата; может потребоваться коррекция дозы препарата. Ингибиторы АПФ - риск развития гипогликемии на фоне применения производных сульфонилмочевины (глибенкламид). Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии. Антибактериальные лекарственные средства из группы сульфаниламидов, фторхонолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические лекарственные средства из группы фибратов, дизопирамид - риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия и лактатацидоз. Лечение: при гипогликемии (если пациент в сознании) - внутрь сахар; при потере сознания - в/в декстрозу или 1-2 мл глюкагона. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).