ГИСТАФЕН (сехифенадин) / HISTAFEN (sequifenadine)

Фармакологические свойства

сехифенадин является блокатором Н1-рецепторов, а также умеренным блокатором 5НТ-рецепторов, ослабляя таким образом действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Особенностью препарата является то, что он оказывает антигистаминное действие не только за счет блокады Н1-рецепторов, но и путем снижения концентрации гистамина в тканях за счет ускорения его метаболизма ферментом диаминоксидазой, расщепляющей эндогенный гистамин. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное действие гистамина и серотонина на гладкие мышцы бронхов, кишечника, сосудов, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает выраженное и продолжительное противозудное и антиэкссудативное действие. Сехифенадин влияет на иммунологическую реактивность организма, уменьшая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов A и G. Плохо проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату могут отмечать легкий седативный эффект. Сехифенадин не оказывает влияния на биохимические показатели крови и мочи (в том числе на концентрацию глюкозы и ХС в крови), на уровень АД, показатели ЭКГ, не увеличивает латентный период условного рефлекса и не влияет на показатели ЭЭГ. Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч, в организме накапливается преимущественно в легких, печени, наиболее низкая концентрация - в головном мозге. Метаболизируется путем окисления, образуя в 2 раза менее токсичный и фармакологически неактивный метаболит. После однократного приема в дозе 50 мг период полувыведения из плазмы крови составляет 12 ч, а после повторных приемов период полувыведения уменьшается до 5,8 ч. Применение препарата не вызывает явлений кумуляции. Около 50% дозы выводится из организма с желчью, более 20% - с мочой. Около 30% выводится в неизмененном виде, 40-50% - в виде метаболитов.

Показания

острые и хронические аллергические заболевания: поллиноз, аллергический ринит, риносинусопатии (атопические и инфекционно-аллергические); аллергические реакции, связанные с применением лекарственных средств, пищевых продуктов, средств бытовой химии; аллергические и другие заболевания, которые сопровождаются кожным зудом (аллергический или атопический дерматит, васкулит кожи, нейродермит, красный плоский лишай); профилактика заболеваний аллергического характера (в период сезонного обострения) и поддерживающая терапия.

Применение

принимают внутрь до еды, запивая водой. Взрослым при острых и хронических аллергических заболеваниях назначают по 50-100 мг 2-3 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно развивается через 3 дня от начала терапии. Продолжительность курса лечения составляет 5-15 дней. При необходимости курс лечения повторяют. С целью профилактики заболеваний аллергического характера в период их сезонного обострения и для поддерживающей терапии назначают по 50 мг 2 раза в сутки. Прием препарата рекомендуется начать за 2 нед до ожидаемого воздействия сезонного аллергена.

Противопоказания

повышенная чувствительность к сехифенадину и другим компонентам препарата, приступы БА, период беременности и кормления грудью, одновременный прием ингибиторов МАО.

Побочные эфекты

Гистафен обычно хорошо переносится. При применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, отмечали сухость во рту (у 9,5% больных), незначительная болезненность в эпигастральной области, диспепсические явления (у 2,4% пациентов, особенно после приема препарата натощак). У лиц с хроническими заболеваниями ЖКТ вероятность развития побочных эффетов повышается. В отдельных случаях препарат может вызывать повышение аппетита. Побочные эффекты проходят в первые дни лечения и не требуют отмены препарата или значительного снижения дозы. Иногда отмечают уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови, нарушение менструального цикла, легкий диуретический эффект, головную боль, дозозависимую сонливость. При применении Гистафена в дозе 150 мг/сут сонливость отмечают у 1,97% больных, при повышении дозы до 400 мг/сут - у 24,6% больных. В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дня от начала лечения. Препарат улучшает сон у пациентов с бессонницей вследствие кожного зуда. Редко отмечают возбуждение, бессонницу (чаще при применении препарата в высокой дозе).

Особые указания

отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей и пациентов пожилого возраста (старше 70 лет). Если пропущенный прием одной или более доз препарата, лечение продолжают в прежнем режиме. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек (лечение начинают с назначения в минимальной дозе), тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, печени. Лицам, работа которых требует быстроты физических и психических реакций (водители автотранспортных средств и др.), необходимо предварительно установить (путем кратковременного применения), не вызывает ли у них препарат седативного действия. Безопасность применения Гистафена в период беременности не установлена. В период кормления грудью применение антигистаминных препаратов не рекомендуется ввиду возможности негативного влияния на ЦНС грудного ребенка. Необходимо решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Взаимодействие

применение Гистафена можно сочетать с использованием препаратов для местного применения (мази, компрессы, капли для глаз, капли в нос). Хотя Гистафен не усиливает угнетающего действия снотворных средств и алкоголя на ЦНС, в период лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. Применение препарата при одновременном приеме ингибиторов МАО противопоказано.

Передозировка

препарат малотоксичен. Вероятные симптомы передозировки: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе и диспепсические явления. Специфический антидот не известен, проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°С.