ГАБАЛЕПТ / GABALEPT

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Габапентин по структуре имеет сходство с ГАМК, но механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами мозга, например, такими как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы. В исследованиях in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, учитывая гипокамп. Именно он может быть связан с противоэпилептической и анальгетической активностью габапентина и его структурных производных. В клинических концентрациях габапентин не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК при участии ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциалзависимыми натриевыми каналами, бензодиазепиновыми рецепторами, центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Габапентин также эффективно купирует невропатическую боль. Фармакокинетика Абсорбция. После применения внутрь Сmax габапентина достигается через 2–3 ч. Биодоступность снижается при повышении дозы. Абсолютная биодоступность при дозе 300 мг составляет около 60%. Фармакокинетика габапентина не меняется после повторных введений.Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 57,7 л. Проходит через ГЭБ: у пациентов, больных эпилепсией, концентрация габапентина в цереброспинальной жидкости составляет около 20% от установленных плазменных концентраций препарата. Экскретируется в грудное молоко.Выделяется почками в неизменном состоянии. ТЅ в среднем составляет 5–7 ч.

Показания

Габалепт назначают при эпилепсии: парциальные судорожные приступы со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет (монотерапия или средство дополнительной терапии); резистентная форма эпилепсии у детей в возрасте 8–12 лет (как средство дополнительной терапии). Невропатическая боль у взрослых.

Применение

Габалепт применяют внутрь, независимо от приема пищи.Эпилепсия. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: начальная доза составляет 300 мг/сут. Дозу ежедневно повышают: 2-й день — 300 мг 2 раза в сутки, 3-й день — 300 мг 3 раза в сутки. Эффективная доза составляет 900–1800 мг/сут, равномерно распределенная на 3  приема. Максимальная суточная доза — 3600 мг. Максимальный интервал между приемами не должен превышать 12 ч.Детям в возрасте 8–12 лет возможно назначение Габалепта по такой схеме: при массе тела 26–36 кг — 900 мг/сут; при 37–50 кг — 1200 мг/сут; при 51–72 кг — 1800 мг/сут. Периферическая невропатическая боль у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг/сут. Дозу можно повышать на 300 мг для достижения оптимального эффекта. В дальнейшем, учитывая индивидуальную переносимость пациента, дозу можно повышать на 300 мг/сут каждые 2–3 дня до максимальной — 3600 мг/сут.Некоторые пациенты нуждаются в более медленном повышении суточной дозы габапентина. В таком случае минимальное время для достижения суточной дозы 1800 мг составляет 1 нед, для повышения дозы до 2400 мг/сут — 2 нед и дозы 3600 мг/сут — 3 нед.Больным с нарушением функции почек при клиренсе креатинина >60 мл/мин назначают по 300 мг 3 раза в сутки; клиренсе креатинина 30–60 мл/мин по 300 мг 2 раза в сутки; клиренсе креатинина 15–30 мл/мин по 300 мг 1 раз в сутки; клиренсе креатинина <15 мл/мин по 300 мг через день.Больным, находящимся на гемодиализе, рекомендуют назначать по 300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата.

Побочные эфекты

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, дизартрия, тремор, головная боль, бессонница, амнезия, парестезия, гиперестезия, повышенное нервное возбуждение; редко — тревожность, нарушение мышления, спутанность сознания, тики, дистония, дискинезия.Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, бронхит, фарингит, ринит.Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, гингивит, боль в животе, очень редко — запор, диарея, сухость во рту и глотке, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, вазодилатация.Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны органов чувств: звон в ушах, вертиго, диплопия, амблиопия.Со стороны мочевыводящей системы: недержание мочи.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в спине.Аллергические реакции: очень редко — лихорадка, кожная сыпь, зуд, отек лица, мультиформная эритема, алопеция, синдром Стивенса — Джонсона.Прочие: пурпура, гипо-/гипергликемия у больных сахарным диабетом.

Особые указания

в случае необходимости замены препарата альтернативным или его отмены, дозу габапентина следует снижать постепенно на протяжении 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических приступов. При появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, у детей — сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение.Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат не применяют. Назначают Габалепт только в тех случаях, если польза для матери превышает риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью на период лечения препаратом. Дети. Безопасность и эффективность применения препарата в качестве монотерапии эпилепсии у детей в возрасте до 12 лет не установлена. Принимая во внимание высокое содержимое габапентина в капсулах, препарат в этом дозировании не рекомендуется для лечения детей в возрасте до 8 лет или с массой тела <26 кг (как средство дополнительной терапии эпилепсии). Безопасность и эффективность применения препарата для лечения невропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от работы с механизмами и управления транспортными средствами. Препарат влияет на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение и другие побочные реакции. Побочные действия чаще возникают в начале лечения и при повышении дозы.

Взаимодействие

Габалепт можно применять совместно с другими противоэпилептическими средствами (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, вальпроат), а также с пероральными контрацептивами, которые содержат норэтиндрон и/или этинилэстрадиол. При сочетании с антацидами снижается биодоступность препарата на 24%, поэтому рекомендуется применять препарат через 2 ч после приема антацидов.

Передозировка

могут возникнуть головокружение, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея, двоение в глазах. Проводят симптоматическое лечение. В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, особенно при нарушении выделительной функции почек.

Условия хранения

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.