ДИАКАРБ (Ацетазоламид) / DIACARB (Acetazolamide)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы и оказывает слабый диуретический эффект. Механизм действия основан на угнетении высвобождения ионов натрия и водорода из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение этого фермента ацетазоламидом приводит к угнетению синтеза угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты как источника ионов водорода усиливает выведение воды и натрия. Эффект ацетазоламида обусловлен усилением натрийуреза и диуреза. Ацетазоламид теряет свои диуретические свойства через 3 дня применения. Кратковременный перерыв в применении приводит к восстановлению диуретического эффекта ацетазоламида, поскольку возобновляется активность карбоангидразы. Ацетазоламид повышает не только выведение натрия, но и бикарбонатов, что может вызвать метаболический ацидоз. Выведение значительного количества натрия вследствие приема ацетазоламида приводит к усилению выведения воды с потерей калия и развитием гипокалиемии. Ацетазоламид усиливает также выведение фосфатов, магния и кальция с мочой, что может привести к соответствующим метаболическим нарушениям.Экстраренальный эффект ацетазоламида используется при лечении глаукомы. Ацетазоламид уменьшает количество внутриглазной жидкости, снижая внутриглазное давление.Угнетение карбоангидразы в ЦНС тормозит аномальную нейрональную передачу, вследствие чего препарат также применяют в комплексном лечении эпилепсии.Фармакокинетика. Ацетазоламид хорошо всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12–27 мкг/мл) достигается через 1–3 ч. Невысокая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч.Распределение. Ацетазоламид широко распределяется в организме. Проникает в эритроциты, плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.Метаболизм. Ацетазоламид не метаболизируется.Выведение. Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания

хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы); отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами при малых припадках (petit tаl) у детей и при больших (grand tаl) — у взрослых; при смешанных формах); высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).

Применение

Лечение глаукомы Дозу препарата определяют индивидуально, в зависимости от величины внутриглазного давления.Рекомендованные дозы для взрослых

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата; гипонатриемия, гипокалиемия; нарушение функции печени (риск развития энцефалопатии); нарушение функции почек; недостаточность надпочечников; ацидоз с гиперхлоремией; хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома, требующая длительного лечения; сахарный диабет; болезнь Аддисона.

Побочные эфекты

со стороны ЖКТ: потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность;со стороны метаболизма: ацидоз и нарушение электролитного баланса;со стороны нервной системы: парестезии, судороги, парез, иногда — сонливость и дезориентация;со стороны органов зрения и слуха: преходящая миопия, нарушение слуха или шум в ушах;со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костного мозга, панцитопения;со стороны мочевыделительной системы: полиурия, гематурия, почечная колика;прочие: анафилаксия, крапивница, глюкозурия, фотосенсибилизация, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Особые указания

в случае развития осложнений, угрожающих жизни пациента, например синдрома Стивенса — Джонсона, синдрома Лайелла, молниеносного некроза печени, апластической анемии и геморрагического диатеза, прием препарата следует немедленно прекратить. С осторожностью назначают пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы и даже смерти. В дозах, превышающих рекомендованные, ацетазоламид не повышает диурез (иногда даже снижает его), но может вызвать сонливость и парестезию. Препарат может усилить ацидоз, поэтому его с осторожностью назначают в случае эмболии или эмфиземы легких. При применении препарата >5 дней риск развития метаболического ацидоза повышается. Ацетазоламид повышает рН мочи.Рекомендуется проводить развернутый анализ крови перед началом и на протяжении курса лечения. Показан периодический контроль электролитов плазмы крови.Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Адекватные клинические исследования тератогенности препарата в период беременности не проводили, его не следует назначать беременным, особенно в I триместр. В любом случае при назначении препарата беременным следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому в период приема препарата кормление грудью следует прекратить.Детям Диакарб назначают только с 3-летнего возраста в составе комплексного лечения эпилепсии.Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие

ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов для приема внутрь. Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и оказать токсическое влияние на ЦНС. При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, доза первого должна быть снижена. Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У некоторых пациентов, принимающих ацетазоламид с рядом противосудорожных средств (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.

Передозировка

проявляется нарушением электролитного баланса, ацидозом и нарушениями со стороны ЦНС. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случае ацидоза пациенту назначают бикарбонаты. Показан гемодиализ.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.