ДИАГЛИЗИД / DIAGLIZID

Фармакологические свойства

Гликлазид - производное сульфонилмочевины, пероральное гипогликемизирующее средство второго поколения. Способствует восстановлению раннего пика секреции инсулина. Гликлазид влияет на транспорт кальция в ?-клетках поджелудочной железы. Это действие реализуется по такому механизму: снижение проницаемости мембраны ?-клеток к ионам калия ? деполяризация мембраны ? поступление ионов кальция через каналы, открытие которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны ? повышение концентрации внутриклеточного кальция ? высвобождение инсулина из цитоплазматических гранул. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат потенцирует стимулированный инсулином обмен глюкозы, увеличивая ее транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц. Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых при сахарном диабете нарушен), повышения фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Способствует снижению массы тела, нормализует липидный обмен (снижает концентрацию ХС, ТГ, свободных жирных кислот в плазме крови). Гликлазид быстро всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи и ее характер не влияют на скорость и степень его абсорбции. После перорального приема 80 мг гликлазида больными инсулиннезависимым сахарным диабетом, которые получали этот препарат в течение недели в такой же дозе, максимальная концентрация в плазме крови (6-8 мкг/мл) достигалась через 2-3 ч. Примерно 87-95% гликлазида связывается с белками плазмы крови. Препарат почти полностью метаболизируется, главным образом в печени. Период полувыведения гликлазида составляет 10-12 ч. Через 3-6 ч после приема препарата в кишечнике обнаруживаются его метаболиты. Клиренс составляет около 13 мл/мин, 60-70% препарата выводится с мочой, 10-20% - с калом.

Показания

инсулиннезависимый диабет у взрослых пациентов в том случае, если не удается достичь удовлетворительной компенсации нарушений углеводного обмена соблюдением соответствующей диеты, нормализацией массы тела и адекватными физическими нагрузками.

Применение

дозу устанавливают индивидуально, назначают 1-2 раза в сутки за 30 мин до еды. Суточная доза составляет от 80 мг при легкой форме сахарного диабета до 240 мг при более тяжелом его течении. В большинстве случаев назначают по 80 мг (1 таблетке) 2 раза в сутки (во время завтрака и ужина). В исключительных случаях суточная доза Диаглизида составляет 320 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины и компонентам препарата, инсулинзависимый сахарный диабет, сахарный диабет у детей и подростков, тяжелый кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, одновременная терапия миконазолом, период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

симптомы гипогликемии; умеренные желудочно-кишечные проявления (тошнота, диспепсия, запор), которые возможно предупредить или уменьшить, принимая препарат во время еды; кожно-аллергические реакции возникают очень редко; иногда наблюдаются изменения клеточного состава крови, включая анемию, лейкопению, тромбоцитопению; исключительно редко наблюдаются повышение активности печеночных ферментов, изменение показателей функциональных печеночных проб и гепатит.

Особые указания

лечение препаратом необходимо проводить под врачебным контролем, с регулярным определением уровня глюкозы в сыворотке крови и моче. Во время лечения пациенты должны придерживаться рекомендаций врача в отношении диеты. Противопоказано употребление алкоголя в период лечения.

Взаимодействие

эффект гликлазида потенцируют сульфаниламиды, фенилбутазон, клофибрат, антагонисты витамина К, салицилаты, алкоголь, миконазол, аллопуринол, производные кумарина, ингибиторы МАО, теофиллин, кофеин. Снижают эффективность гликлазида ГКС (в том числе и для наружного применения), мочегонные (фуросемид, этакриновая кислота, тиазидные диуретики), эстрогены, прогестины и их комбинация, дифенин, барбитураты, рифампицин. Не рекомендуется применять в сочетании с даназолом, блокаторами в-адренорецепторов.

Передозировка

возможна гипогликемия. Пациенту дают съесть несколько кусочков сахара, в тяжелых случаях - проводят промывание желудка и в/в введение р-ра глюкозы.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.