БУСЕРИН (Бусерелин) / BUSERIN

Фармакологические свойства

cинтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя таким образом выделение ЛГ и ФСГ. В результате отмечают подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 нед снижается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, то есть вызывается фармакологическая кастрация. Бусерин при интраназальном применении полностью всасывается через слизистую оболочку полости носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет около 3 ч. Биодоступность Бусерина депо высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 нед.

Показания

гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационный период), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения), гормонозависимый рак предстательной железы (Бусерин депо), рак молочной железы (Бусерин депо).

Применение

Бусерин При применении назального спрея помпа позволяет вводить препарат равными микродозами (150 мкг бусерелина ацетата). Сразу после установки на флакон помпа полностью готова к использованию. В зависимости от показаний производят по одному впрыскиванию препарата в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки, предварительно очистив полость носа. Если флакон после установки помпы используют впервые, в первый носовой ход проводят не одно, а два впрыскивания. Препарат вводят ежедневно в одно и то же время в положении сидя или стоя. Для правильного дозирования спрея при введении не следует запрокидывать или нагибать голову. Флакон при введении должен быть расположен вертикально. Спрей следует вводить не ранее чем через 40 мин после применения сосудосуживающих средств для лечения пациентов с ринитом (нафазолин и др.). После распыления спрея закрыть помпу колпачком; промывать ее не требуется. Бусерин депо При гормонозависимом раке предстательной железы вводят 3,75 мг в/м каждые 4 нед. При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия вводят по 3,75 мг в/м каждые 4 нед. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения - 4-6 мес. При лечении миомы матки вводят 3,75 мг в/м каждые 4 нед. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения - перед операцией 3 мес, в остальных случаях - 6 мес. При проведении программы экстракорпорального оплодотворения по поводу бесплодия вводят 3,75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла.

Противопоказания

период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эфекты

возможны аллергические реакции - крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек. У женщин типичные побочные эффекты являются проявлением достигнутого гипоэстрогенного состояния - фармакологического климакса: со стороны ЦНС - частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль; со стороны эндокринной системы - приливы крови, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боль внизу живота, деминерализация костей, редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения). У мужчин при лечении рака предстательной железы в течение первых 2-3 нед после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и соответственно тестостерона, гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко - оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз). В единичных случаях (причинно-следственная связь с применением препарата четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Особые указания

пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерин или Бусерин депо должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским контролем. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить наличие беременности и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых 2 мес применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции. Бусерин Учитывая интраназальный способ применения возможно раздражение слизистой оболочки полости носа, иногда - носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы. Применение препарата Бусерин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время и объем оперативного вмешательства, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек. У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз. Бусерин депо У мужчин с целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции Бусерина депо и на протяжении 2 нед после первой инъекции. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

одновременное применение препарата Бусерин с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерин может снижать эффективность гипогликемизирующих средств.

Передозировка

случаи передозировки препарата Бусерин не описаны.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре 8-20 °С.