АМПИСУЛЬБИН / AMPISULBIN

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Амписульбин — комбинированный препарат, обладающий широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ампициллин — полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, является бактерицидным компонентом препарата, действует на чувствительные микроорганизмы в фазе активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности (активен только в отношении Neisseria spp., Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomonas cepacia), является ингибитором

Показания

бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, — инфекции уха, горла, носа (синусит, средний отит, эпиглоттит, тонзиллит, фарингит); инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит); внутрибрюшные инфекции (перитонит, холецистит); инфекции в акушерстве и гинекологии (эндометрит, параметрит, сальпингоофорит); сепсис; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит); гонококковые инфекции; анаэробные инфекции. Предоперационная профилактика гнойных осложнений в хирургии, акушерстве и гинекологии (кесарево сечение, прерывание беременности).

Применение

применяют в/в и в/м.В/в:суточная доза для взрослых обычно составляет 1,5–3 г в 3–4 приема с интервалом 6–8 ч. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 ч в суточной дозе до 3 г; при инфекциях средней тяжести — в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 ч. Максимальная суточная доза составляет 12 г.Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 ч.Недоношенным и детям в первую неделю жизни препарат вводят каждые 12 ч в дозе 75 мг/кг массы тела в сутки, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг массы тела.Длительность лечения определяется индивидуально и составляет 5–14 дней при необходимости и больше. После нормализации температуры тела и устранения других патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 ч.Для профилактики хирургических инфекций вводят 1,5–3 г препарата во время вводного наркоза, что обеспечивает достижение эффективных концентраций в сыворотке крови и в тканях во время выполнения операции. Введение препарата можно повторить через 6–8 ч; при большинстве хирургических вмешательств применение антибиотика обычно прекращают через 24 ч после операции.Для лечения неосложненной гонореи препарат вводят одноразово в дозе 1,5 г.При выраженных нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина <30 мл/мин) следует увеличить интервал между каждым введением: при клиренсе креатинина от 15 до 29 мл/мин интервал составляет 12 ч, при клиренсе креатинина от 5 до 14 мл/мин — соответственно 24 ч.Пациентам, находящимся на гемодиализе, Амписульбин вводят сразу после сеанса гемодиализа, а при продолжительном артериовенозном гемодиализе — через 6–12 ч.Р-р Амписульбина готовят непосредственно перед его применением. При приготовлении р-ра следует дать ему отстояться после добавления растворителя до полного исчезновения образующейся пены, чтобы визуально оценить полноту растворения.Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида, или 5% р-ре глюкозы. Во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 5 мл растворителя; во флакон, содержащий 1,5 г, — 10 мл. Вводят медленно в течение 5–10 мин.В/м: для взрослых суточная доза составляет 1,5–3 г, которая вводится за 3–4 приема с интервалом 6–8 ч. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 ч в суточной дозе до 3 г; при инфекциях средней тяжести — в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 ч. Максимальная суточная доза — 12 г. Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 ч. Недоношенным детям и детям первой недели жизни препарат вводят каждые 12 ч в дозе 75 мг/кг массы тела в сутки. Детям других возрастных групп — 50 мг/кг массы тела. Длительность лечения определяется индивидуально и составляет 5–14 дней, при необходимости и более. После нормализации температуры тела и исчезновения других патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 ч.Для в/м введения Амписульбин растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,5–1% р-ре лидокаина гидрохлорида (после предварительного определения чувствительности пациента к лидокаину). Во флакон с дозировкой 0,75 г или 1,5 г препарата, добавляют 1,6 мл или 3,2 мл растворителя соответственно. Р-р вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.

Противопоказания

препарат противопоказан в случае аллергии на один из его компонентов и на бета-лактамные антибиотики; в период кормления грудью (на период лечения следует прекратить кормление грудью), инфекционном мононуклеозе, тяжелых заболеваниях печени.

Побочные эфекты

возможны тошнота, рвота, диарея, кожный зуд, сыпь и другие кожные реакции, в редких случаях — анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения, повышение активности АлАТ и AсАT, гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит. Возможны местные реакции — боль в месте инъекции, при в/в введении — флебит. Крайне редко — анафилактический шок.

Особые указания

препарат не рекомендуется применять для лечения инфекционного мононуклеоза; при лечении больных, которым показано ограниченное введение натрия (следует учитывать, что препарат содержит натрий).Перед назначением препарата необходимо выяснить наличие в анамнезе аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. В случае появления аллергической реакции нужно прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.При развитии суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами, необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При длительном лечении рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени, кроветворение, особенно у новорожденных, недоношенных и детей грудного возраста.Во время лечения препаратом могут определяться ложноположительные результаты глюкозурических тестов.Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами.

Взаимодействие

несовместим с аминогликозидами, тетрациклинами, амфотерицином, клиндамицином, линкомицином, эритромицином, метронидазолом, полимиксина В сульфатом. Аминогликозиды инактивируются при смешивании с ампициллином, поэтому не следует смешивать их в одном шприце.У больных подагрой при одновременном приеме Амписульбина и аллопуринола повышен риск развития кожных реакций.Одновременный прием пробенецида приводит к повышению концентрации ампициллина и сульбактама в крови и удлиняет T1/2 этих препаратов в результате угнетения почечной (канальцевой) секреции.Амписульбин неустойчив в р-рах, содержащих декстрозу или другие углеводы, его не следует смешивать с другими препаратами крови и белковыми гидролизатами.Амписульбин удлиняет протромбиновое время и повышает эффект кумариновых антикоагулянтов; может снижать эффективность эстрогенов, эффективность оральных контрацептивов, повышает эффективность антикоагулянтов.

Передозировка

препарат в очень высоких дозах может вызвать судороги. В таких случаях препарат отменяют и назначают симптоматическое лечение.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.