+7 499 70 418 70
+7 499 70 317 71
радуем ценами :)

СПИРИВА (Тиотропия бромид) / SPIRIVA

СПИРИВА (Тиотропия бромид) / SPIRIVA
    --
в заказ!
Условия отпуска: без рецепта
Категория: Тиотропия бромид
Тип упаковки: пор. д/инг. в капс. 18 мкг, с устройством ХендиХейлер® / 30 шт.
Артикул: 27667
Производитель: Boehringer Ingelheim (Германия)
Наличие: Уточнить наличие
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция СПИРИВА (Тиотропия бромид) / SPIRIVA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Тиотропия бромид — специфическое антихолинергическое средство с продолжительным действием, обладающим сродством к М1-М5-подтипам мускариновых рецепторов. Конкурентно и обратимо блокируя рецепторы подтипа М3 в дыхательных путях, приводит к расслаблению гладких мышц бронхов. В исследованиях in vitro и in vivo бронходилатирующий эффект был дозозависимым и длился более 24 ч. Такая продолжительность эффекта, вероятно, обусловлена очень медленным высвобождением препарата из связи с М3-рецепторами, что определяет продолжительный период полувыведения и значительно превосходит таковой ипратропия бромида. Являясь четвертичным аммониевым соединением, тиотропия бромид оказывает преимущественно местное действие при ингаляционном применении, его системные антихолинергические эффекты слабо выражены. Диссоциация из связи с M2-рецепторами более быстрая, чем из связи с рецепторами M3 in vitro. М3 — более приемлемый (кинетически контролируемый) подтип рецептора. Высокая эффективность препарата и медленная диссоциация из связи с рецепторами клинически коррелировали со значительно выраженной и продолжительной бронходилатацией у пациентов с ХОБЛ. Бронходилатация после ингаляции тиотропия в первую очередь является местным эффектом на дыхательные пути, а не системным. Применение препарата Спирива 1 раз в сутки сопровождалось значительным повышением функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду и форсированной жизненной емкости легких) на протяжении 30 мин после ингаляции, продолжительность эффекта составляла 24 ч. Стабильный фармакотерапевтический эффект достигается в течение 1 нед от начала лечения. При ежедневном применении препарат Спирива значительно повышает утреннюю и вечернюю максимальную скорость выдоха. Улучшение функции легких при лечении сохраняется длительный период, признаков развития толерантности к препарату не отмечено. Бронходилатация длится на протяжении 24-часового интервала дозирования по сравнению с плацебо. При этом не учитывался режим приема препарата (утром или вечером). В длительных исследованиях (на протяжении года) установлено: препарат Спирива значительно уменьшает одышку; улучшение состояния удерживалось на протяжении всего периода лечения; значительно уменьшает количество обострений ХОБЛ и прекращает возникновение первого обострения; значительно повышает качество жизни; улучшение отмечалось на протяжении всего периода лечения; значительно сокращает количество госпитализированных пациентов с обострением ХОБЛ, при этом первая госпитализация требуется позже. В 2 исследованиях установлено, что вследствие приема препарата Спирива значительно повысилась толерантность к физической нагрузке, ограниченной симптомами заболевания — на 19,7 и 28,3% соответственно. В исследовании применения 18 и 54 мкг (3 раза в сутки по 18 мкг) Спиривы на протяжении 12 дней не отмечено удлинения интервала Q–T по показателям ЭКГ. Фармакокинетика. Тиотропия бромид является четвертичным аммониевым соединением, которое плохо растворяется в воде, поэтому для ингаляций применяется в виде порошка. Как правило, большая часть дозы, вдыхаемой при ингаляции, оседает на стенках глотки и затем проглатывается, меньшая — оседает на стенках бронхов. После ингаляции сухого порошка у здоровых добровольцев молодого возраста абсолютная биодоступность составляла 19,5%, что является признаком высокой биодоступности фракции, достигающеhttp://likitoriya.com/goods/spiriva__27667.htmlй легких. С учетом химической структуры активного вещества (четвертичное аммониевое соединение) предполагается, что тиотропия бромид лишь в незначительной степени абсорбируется в пищеварительном тракте. По этой же причине одновременный прием пищи не влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность тиотропия бромида в виде р-ра для перорального применения составляет 2–3%. Максимальная концентрация тиотропия бромида в плазме крови отмечается через 5 мин после ингаляции. 72% препарата связывается с белками плазмы крови. Объем распределения — 32 л/кг. При равновесном состоянии максимальный уровень тиотропия бромида в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составил 17–19 пг/мл при определении через 5 мин после ингаляции в дозе 18 мкг и затем быстро ступенчато снижался. Локальная концентрация в легких не известна, но, исходя из способа применения, допускается высокая концентрация в легких. Тиотропия бромид не проникает через ГЭБ в значительном объеме. Степень биотрансформации незначительная. Тиотропий как сложный эфир неферментативно распадается с образованием спиртового N-метилскопина и дитиэнилгликолевой кислоты, которые не обладают сродством к мускариновым рецепторам. Тиотропий даже в концентрации выше терапевтической не ингибирует цитохром Р450 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А. Конечный элиминационный период полураспада происходит на 5–6-й день после ингаляции. После ингаляции в виде порошка с мочой выводится 14% дозы, остальное количество не абсорбируется в кишечнике и выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что указывает на выведение с мочой. После постоянной ежедневной ингаляции у пациентов с ХОБЛ равновесное состояние достигается через 2–3 нед без последующей кумуляции. Тиотропий продемонстрировал линейные фармакокинетические свойства в терапевтическом диапазоне после ингаляции сухого порошка. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста Как и для всех других лекарственных средств, которые в основном выводятся с мочой, применение тиотропия у пациентов пожилого возраста связано со снижением почечного клиренса вследствие снижения почечной функции (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 58 лет по сравнению с 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте старше 70 лет). Выделение тиотропия в мочу после ингаляции уменьшается с 14% (у здоровых добровольцев молодого возраста) до 7% (у пациентов с ХОБЛ пожилого возраста), однако концентрация в плазме крови существенным образом не изменяется у пациентов с ХОБЛ пожилого возраста и не превышает пределы межиндивидуальной и индивидуальной вариабельности (43% увеличение AUC после ингаляции сухого порошка). Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме крови повышается, а почечный клиренс снижается. При незначительно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) концентрация тиотропия бромида в плазме крови повышается незначительно (увеличение значения AUC после в/в инфузии на 39%). Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени Печеночная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата. Тиотропий большей частью выделяется путем почечной элиминации (до 74% у здоровых добровольцев молодого возраста) и путем простого неферментативного расщепления эфира до продуктов, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Показания

поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких); подhttp://likitoriya.com/goods/spiriva__27667.htmlдерживающая терапия одышки, обусловленной ХОБЛ, и профилактика обострений заболевания.

Применение

рекомендуемая доза Спиривы — 1 ингаляция (содержимое 1 капсулы) в сутки с помощью ингаляционного устройства ХендиХейлера, проводимая в одно и то же время суток. Капсулы Спиривы не предназначены для приема внутрь. Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью не требуется, однако больные с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью в период лечения препаратом должны находиться под врачебным наблюдением. Опыт применения Спиривы у детей отсутствует. Устройство ХендиХейлер разработано специально для ингаляций Спиривы, его не следует использовать с другими препаратами. ХендиХейлер можно применять в течение 1 года. Для подготовки устройства к работе следует открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх, затем открыть мундштук. Изъять капсулу Спиривы из блистерной упаковки непосредственно перед применением и разместить ее в центре мембраны уhttp://likitoriya.com/goods/spiriva__27667.htmlстройства (не имеет значения, какой стороной поместить капсулу в камеру). Затем плотно закрыть мундштук (до щелчка), оставив пылезащитный колпачок открытым. Во время ингаляции ХендиХейлер держат мундштуком вверх, нажимают кнопку до упора 1 раз и отпускают, после чего плотно обхватывают губами мундштук и производят вдох. Нельзя выдыхать воздух в устройство. Затем следует повторить вдох из устройства для полного опорожнения капсулы, после чего открыть мундштук снова и вынуть использованную капсулу. Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок. Устройство ХендиХейлер следует 1 раз в месяц промывать теплой водой для удаления остатков порошка, после чего тщательно высушить, промокая остаток воды бумажной салфеткой, и просушить на воздухе в течение 24 ч, оставив при этом пылезащитный колпачок, мундштук и основание открытыми. При необходимости мундштук можно очистить с помощью влажной, но не мокрой ткани.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату, атропину или его производным (напрhttp://likitoriya.com/goods/spiriva__27667.htmlимер к ипратропию или окситропию бромиду) или другим компонентам препарата.

Побочные эфекты

многие из перечисленных побочных эффектов можно отнести к антихолинергическим свойствам препарата Спирива. Частота проявлений, приведенная ниже, базируется на данных частоты побочных реакций, которые отмечали у 5437 пациентов, применявших тиотропий, в 19 клинических плацебо-контролируемых исследованиях с периодами лечения от 4 нед до 1 года. Со стороны ЦНС (≥0,1%, но ≤1%): головокружение. Со стороны органа зрения (≥0,01%, но ≤0,1%): нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления; глаукома*. Со стороны сердечно-сосудистой системы (≥0,01%, но ≤0,1%): тахикардия, ощущение сердцебиения; суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция предсердий*. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения (≥0,1%, но ≤1%): дисфония, и, как и при применении любых другихhttp://likitoriya.com/goods/spiriva__27667.html ингаляционных средств, — бронхоспазм, кашель, раздражение гортани; (≥0,01% и ≤0,1%): носовые кровотечения. Со стороны ЖКТ (≥1%, но ≤10%): сухость во рту, обычно слабо выражена, часто проходит при продолжении лечения; (0,1%, но ≤1%): кандидоз ротовой полости; (≥0,01%, но ≤0,1%): запор, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; непроходимость кишечника, включающая паралитическую непроходимость, дисфагия. Со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей (≥0,01%, но ≤0,1%): кожная сыпь, крапивница, зуд и другие аллергические реакции (включая аллергические реакции немедленного типа). Со стороны мочеполовой системы (≥0,01%, но ≤0,1%): нарушение мочеиспускания и задержка мочи (обычно у предрасположенных к этому мужчин), инфекция мочевыводящих путей.

Особые указания

Период беременности и кормления грудью. Клинические данные относительно безопасности применения Спиривы в период беременности отсутствуют, однако в экспериментальных исследованиях не выявлено прямого или опосредованного влияния на течение беременности и развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Клинические данные относительно безопасности применения Спиривы в период кормления грудью отсутствуют, однако экспериментально установлено, что небольшое количество тиотропия бромида проникает в грудное молоко. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью без тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка. Исходя из того, что опыт применения Спиривы в лечении детей отсутствует, препарат рекомендуется применять только у взрослых. Спирива является бронходилататором, который назначают 1 раз в сутки для поддерживающей терапии и не применяют для купирования острых приступов бронхоспазма. Как и другие антихолинергические препараты, Спириву необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательноhttp://likitoriya.com/goods/spiriva__27667.htmlй железы или обструкцией шейки мочевого пузыря. Ингаляционные препараты могут вызвать развитие парадоксального (ингаляционно-индуцированного) бронхоспазма. Пациенты должны быть проинструктированы относительно правильного применения капсул Спиривы. Нельзя допускать попадания порошка в глаза, что может спровоцировать приступ закрытоугольной глаукомы. Признаками закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, нечеткость зрения, появление ореола вокруг предметов или цветных пятен перед глазами в сочетании с гиперемией конъюнктивы или роговицы. Требуется консультация офтальмолога, поскольку применение миотических капель для глаз может быть неэффективно. Спириву не следует использовать более 1 раза в сутки. Капсулы Спиривы следует применять только с устройством ХендиХейлер. Препарат содержит 5,5 мг лактозы моногидрата в одной капсуле. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механическими устройствами. Исследования не проводили. Появление головокружения или нечеткости зрения может влиять на способность управлять транспортными средствами и механическими устройствами.

Взаимодействие

несмотря на то что формальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили, тиотропия бромид применяли одновременно с другими препаратами (симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, пероральные и ингаляционные стероиды, которые применяют в лечении ХОБЛ) без развития побочных эффектов. Недостаточная информация о применении других антихолинергических лекарственных средств сочетанно сhttp://likitoriya.com/goods/spiriva__27667.html препаратом Спирива: одноразовый прием отдельной дозы ипратропия бромида при продолжительном приеме препарата Спирива пациентами с ХОБЛ и здоровыми добровольцами не был связан с увеличением количества побочных реакций, изменением основных показателей состояния организма или результатов ЭКГ. Назначение Спиривы в сочетании с другими лекарственными средствами, содержащими холинолитики, не изучалось и поэтому не рекомендуется.

Передозировка

прием препарата Спирива в высоких дозах может вызвать антихолинергические эффекты, хотя в исследовании системные антихолинергические побочные эффекты отсутствовали при назначении препарата здоровым добровольцам в разовой дозе вплоть до 282 мкг. Двусторонний конъюнктиhttp://likitoriya.com/goods/spiriva__27667.htmlвит и сухость во рту отмечали после ингаляции 141 мкг тиотропия в сутки, при продолжении лечения признаки конъюнктивита исчезают. При многократном назначении препарата пациентам с ХОБЛ в суточной дозе 36 мкг на протяжении 4 нед отмечали только ощущение сухости во рту.

Условия хранения

при температуре до 25 °С. Не допускать нагревания, замерзания капсул или воздействия на них прямhttp://likitoriya.com/goods/spiriva__27667.htmlых солнечных лучей. После вскрытия содержимое блистера следует использовать на протяжении 9 дней.

Список городов для резервирования

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Смотрите также аналоги:

пор. д/инг. в капс. 18 мкг, с устройством ХендиХейлер® / 30 шт.
Boehringer Ingelheim

Доступно под заказ
в заказ!
р-р д/инг. 2,5 мкг/доза картридж с ингал. Респимат® 4 мл, 60 ингаляций / 1 шт.
Boehringer Ingelheim Pharma

Доступно под заказ
в заказ!
Помощь
Поиск препарата
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Резервирование лекарств
Войдите на сайт Сервиса резервирования лекарств Ликитория и в строку поиска введите название интересующего Вас лекарства
Подробнее
Способы оплаты